Farmakokinetik Klinis: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 8 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

Perhitungan farmasi

Kekuatan persentase
% b/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan rasio
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Rekonstitusi
volume akhir = pelarut + volume serbuk
Konsentrasi
mg/mL = obat dalam vial / volume akhir
Aligasi
bagian H = T − L, bagian L = H − T
Air atau bahan dasar
0%

Dosis pediatrik & perawatan kritis

Dosis harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat badan (kg)
Jumlah dosis per hari
jumlah = 24 jam / interval pemberian (jam)
Pon ke kilogram
kg = lb / 2,2
Konsentrasi infus
unit/mL = unit dalam kantong / volume kantong
Laju pompa
mL/h = dosis per jam / konsentrasi
Infus titrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis dari laju pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Satuan
1 mg = 1000 mcg

2Soal latihan

1.Farmakokinetik klinisSedang
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 9 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien menerima bolus IV 150 mg tobramycin. Kadar yang diekstrapolasi mundur ke waktu nol adalah 9 mg/L dan waktu paruhnya 3 jam. Cari klirens CL dalam L/jam.

D = 150 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
2.Farmakokinetik klinisSulit
50 kg44 · priaSCr 1,9 mg/dLfe​ = 0,9D = ? mg

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pria berusia 44 tahun memiliki berat 50 kg dan kreatinin serum 1,9 mg/dL (168 µmol/L). Perkirakan klirens kreatinin dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/menit) = (140 − usia) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0,85 untuk wanita. Dosis atenolol yang lazim adalah 100 mg untuk klirens kreatinin 100 mL/menit, dan fraksi fe = 0,9 obat diekskresikan tanpa berubah oleh ginjal. Dengan fraksi dosis Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normal), cari dosis yang disesuaikan D. Bulatkan ke bilangan bulat terdekat.

44 tahun50 kgpriaSCr = 1,9 mg/dL100 mgfe = 0,9CrCl normal 100 mL/min
D = mg
3.Perhitungan farmasiSedang
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Suatu larutan memiliki kekuatan rasio 1:1000. Anda memerlukan 0,78 mg. Tarik volumenya dalam alat suntik 1 mL: berapa volume V itu?

1:10000,78 mg
V = mL
4.Perhitungan farmasiSulit
0123455 mL

Sebuah vial berisi 500 mg serbuk. Anda menambahkan 3,6 mL pelarut, dan serbuk menambah volume 0,4 mL. Resepnya 437,5 mg. Tarik dosisnya: berapa volume V yang Anda berikan?

500 mg3,6 mL + 0,4 mL437,5 mg
V = mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritisSedang
50 unit250 mLinsulin reguler? mL/h10 unit/h

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah infus berisi 50 unit insulin reguler dalam 250 mL. Instruksinya 10 unit/jam. Cari laju pompa R dalam mL/h. Bulatkan ke satu angka desimal.

50 unit/250 mL10 unit/h
R = mL/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritisSulit
250 mg250 mLdobutamine? mL/h86 kg2,5 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah kantong berisi dobutamine 250 mg dalam 250 mL. Instruksinya 2,5 mcg/kg/menit untuk pasien dengan berat badan 86 kg. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h? Bulatkan ke satu angka desimal.

250 mg/250 mL2,5 mcg/kg/min86 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSedang

Which technique is correct when giving subcutaneous enoxaparin from a prefilled syringe?

  1. AMassage the site well for one minute after the injection
  2. BInject into a vein on the back of the hand
  3. CExpel the air bubble from the syringe first, then inject into the deltoid muscle
  4. DInject into the abdomen away from the navel and do not rub the site afterwards
8.FarmakologiSulit

A patient who used cocaine has chest pain, agitation, a high temperature, sweating, tachycardia and dilated pupils. Which drug class is commonly first-line for the agitation and sympathetic overactivity?

  1. AOpioid antagonists
  2. BBenzodiazepines
  3. CAntihistamines
  4. DAnticholinergic drugs

3Larutan

1.Farmakokinetik klinis

Jawaban: CL = 3,851 L/h

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 150/9 = 16,67 L

Konstanta laju

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Klirens

CL = 0,231·16,67 = 3,851 L/h

Jawaban

CL = 3,851 L/h
2.Farmakokinetik klinis

Jawaban: D = 42 mg

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Klirens kreatinin (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 44)·50/(72·1,9) = 35,09 mL/min

Fraksi dosis (Dettli)

Q = 1 − 0,9·(1 − 35,09/100) = 0,4158

Dosis yang disesuaikan

D = 0,4158·100 = 41,58 ≈ 42 mg

Jawaban

D = 42 mg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis dan diperiksa terhadap informasi produk.

3.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 0,78 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,78/1 = 0,78 mL

Jawaban

V = 0,78 mL
4.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 3,5 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Volume akhir dan konsentrasi

3,6 + 0,4 = 4 mL
C = 500/4 = 125 mg/mL

Volume

V = 437,5/125 = 3,5 mL

Jawaban

V = 3,5 mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 50 mL/h

Infus heparin dan insulin: konsentrasi = unit dalam kantong/volume kantong (unit/mL). Laju pompa (mL/h) = unit per jam/konsentrasi, dan unit per jam = mL/h × konsentrasi. Untuk instruksi berbasis berat badan, hitung dulu unit/jam = unit/kg/jam × berat badan. Volume bolus = unit yang diperlukan/kekuatan vial. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

50/250 = 0,2 unit/mL

Laju pompa

R = 10/0,2 = 50 mL/h

Jawaban

R = 50 mL/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 12,9 mL/h

Infus titrasi: cari dulu konsentrasi dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk instruksi berbasis berat badan, mcg/menit = mcg/kg/menit × berat badan. Lalu mL/h = mcg/menit × 60/konsentrasi. Jika dikerjakan mundur, mcg/kg/menit = mL/h × konsentrasi/(60 × berat badan). Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL

Dosis per menit dan per jam

2,5·86 = 215 mcg/min
215·60 = 12900 mcg/h

Laju pompa

R = 12900/1000 = 12,9 mL/h

Jawaban

R = 12,9 mL/h
7.Farmakologi

Jawaban: D · Inject into the abdomen away from the navel and do not rub the site afterwards

Mengapa ini jawabannya

Enoxaparin is given deep subcutaneously, usually in the abdomen at least 5 cm from the umbilicus. The air bubble in the prefilled syringe is not expelled, and rubbing the site increases bruising.

Jawaban

D · Inject into the abdomen away from the navel and do not rub the site afterwards
8.Farmakologi

Jawaban: B · Benzodiazepines

Mengapa ini jawabannya

Cocaine causes a sympathomimetic toxidrome. Benzodiazepines reduce agitation, tachycardia, hypertension and hyperthermia, while cooling and cardiac monitoring are also given.

Jawaban

B · Benzodiazepines

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics