Farmakokinetik Klinis: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 8 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

Perhitungan farmasi

Kekuatan persentase
% b/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan rasio
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Rekonstitusi
volume akhir = pelarut + volume serbuk
Konsentrasi
mg/mL = obat dalam vial / volume akhir
Aligasi
bagian H = T − L, bagian L = H − T
Air atau bahan dasar
0%

Dosis pediatrik & perawatan kritis

Dosis harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat badan (kg)
Jumlah dosis per hari
jumlah = 24 jam / interval pemberian (jam)
Pon ke kilogram
kg = lb / 2,2
Konsentrasi infus
unit/mL = unit dalam kantong / volume kantong
Laju pompa
mL/h = dosis per jam / konsentrasi
Infus titrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis dari laju pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Satuan
1 mg = 1000 mcg

2Soal latihan

1.Farmakokinetik klinisSedang
Vd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LLD = ? mg77 kg · S = 0,8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 77 kg akan diberi dosis muat aminophylline secara intravena untuk mencapai kadar theophylline sebesar 12 mg/L. Volume distribusinya 0,5 L/kg dan faktor garamnya S = 0,8. Cari dosis muat LD dari aminophylline dalam mg.

77 kgVd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Farmakokinetik klinisSulit
VCss,avg​ = ?250 mg · q12hCL = 0,03 L/kg/h53 kg · S = 0,8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 53 kg meminum aminofilin oral (S = 0,8, F = 1) setiap 12 jam. Klirens teofilin adalah 0,03 L/kg/h. Setiap dosis adalah 250 mg aminophylline. Cari kadar rata-rata keadaan mantap Css,avg.

CL = 0,03 L/kg/hτ = 12 hS = 0,8F = 153 kgD = 250 mg
Css,avg = mg/L
3.Perhitungan farmasiSedang
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Suatu larutan memiliki kekuatan rasio 1:1000. Anda memerlukan 0,15 mg. Tarik volumenya dalam alat suntik 1 mL: berapa volume V itu?

1:10000,15 mg
V = mL
4.Perhitungan farmasiSulit
50%dextrose? mL+10%dextrose30%1500 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Anda harus menyiapkan 1500 mL dextrose 30% dengan mencampur dextrose 50% dan 10%. Berapa mL V larutan 50% yang Anda perlukan? Bulatkan ke mL bulat terdekat.

50%10%30%1500 mL
V = mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritisSedang
heparin 1 000 unit/mL70 unit/kg · 90 kg → V = ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah protokol latihan meminta bolus heparin 70 unit/kg untuk pasien dengan berat badan 90 kg. Vial berisi 1 000 unit/mL. Berapa volume V yang Anda tarik ke spuit? Bulatkan ke satu angka desimal.

70 unit/kg90 kg1 000 unit/mL
V = mL
6.Dosis pediatrik & perawatan kritisSulit
500 mg250 mLdobutamine? mL/h61 kg2,5 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah kantong berisi dobutamine 500 mg dalam 250 mL. Instruksinya 2,5 mcg/kg/menit untuk pasien dengan berat badan 61 kg. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h? Bulatkan ke satu angka desimal.

500 mg/250 mL2,5 mcg/kg/min61 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSedang

Makrolida seperti klaritromisin bekerja dengan:

  1. AMengikat subunit ribosom 50S untuk menghambat sintesis protein
  2. BMenghambat sintesis dinding sel
  3. CMemblokir sintesis asam folat
  4. DMenghambat DNA girase
8.FarmakologiSulit

A patient with epilepsy needs pain relief. Why is tramadol used with caution?

  1. AIt always causes respiratory arrest in epilepsy
  2. BIt speeds up the metabolism of all antiepileptic drugs
  3. CIt causes a sharp rise in blood glucose
  4. DIt lowers the seizure threshold

3Larutan

1.Farmakokinetik klinis

Jawaban: LD = 577,5 mg

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 0,5·77 = 38,5 L

Jumlah obat aktif yang dibutuhkan

Vd·C = 38,5·12 = 462 mg

Dosis muat (loading dose)

LD = 462/(0,8·1) = 577,5 mg

Jawaban

LD = 577,5 mg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis.

2.Farmakokinetik klinis

Jawaban: Css,avg = 10,48 mg/L

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Klirens

CL = 0,03·53 = 1,59 L/h

Kadar rata-rata keadaan mantap

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0,8·1·250/(1,59·12) = 10,48 mg/L

Jawaban

Css,avg = 10,48 mg/L
3.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 0,15 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,15/1 = 0,15 mL

Jawaban

V = 0,15 mL
4.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 750 mL

Aligasi: untuk mencampur kekuatan tinggi H dan kekuatan rendah L menjadi kekuatan target T, ambil (T − L) bagian H dan (H − T) bagian L. Bagiannya bersilangan: setiap sediaan mendapat selisih antara target dan sediaan yang lain. Air atau bahan dasar polos dihitung sebagai 0%. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Bagian aligasi

50%: 30 − 10 = 20 bagian
10%: 50 − 30 = 20 bagian
total: 40 bagian

Bagi volumenya

V = 1500·20/40 = 750 mL

Jawaban

V = 750 mL

Periksa: 750 mL 50% + 750 mL 10% = 1500 mL.

5.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: V = 6,3 mL

Infus heparin dan insulin: konsentrasi = unit dalam kantong/volume kantong (unit/mL). Laju pompa (mL/h) = unit per jam/konsentrasi, dan unit per jam = mL/h × konsentrasi. Untuk instruksi berbasis berat badan, hitung dulu unit/jam = unit/kg/jam × berat badan. Volume bolus = unit yang diperlukan/kekuatan vial. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Unit yang diperlukan

70·90 = 6 300 unit

Volume

V = 6300/1000 = 6,3 mL

Jawaban

V = 6,3 mL
6.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 4,6 mL/h

Infus titrasi: cari dulu konsentrasi dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk instruksi berbasis berat badan, mcg/menit = mcg/kg/menit × berat badan. Lalu mL/h = mcg/menit × 60/konsentrasi. Jika dikerjakan mundur, mcg/kg/menit = mL/h × konsentrasi/(60 × berat badan). Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Dosis per menit dan per jam

2,5·61 = 152,5 mcg/min
152,5·60 = 9150 mcg/h

Laju pompa

R = 9150/2000 = 4,575 ≈ 4,6 mL/h

Jawaban

R = 4,6 mL/h
7.Farmakologi

Jawaban: A · Mengikat subunit ribosom 50S untuk menghambat sintesis protein

Mengapa ini jawabannya

Makrolida mengikat subunit 50S ribosom bakteri dan memblokir sintesis protein. Fluorokuinolon menghambat DNA girase dan beta-laktam menghambat dinding sel.

Jawaban

A · Mengikat subunit ribosom 50S untuk menghambat sintesis protein
8.Farmakologi

Jawaban: D · It lowers the seizure threshold

Mengapa ini jawabannya

Tramadol can cause seizures, especially at high doses or with other drugs that lower the seizure threshold. Its serotonergic action also raises the risk of serotonin syndrome.

Jawaban

D · It lowers the seizure threshold

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics