Farmakokinetik Klinis: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 8 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

Perhitungan farmasi

Kekuatan persentase
% b/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan rasio
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Rekonstitusi
volume akhir = pelarut + volume serbuk
Konsentrasi
mg/mL = obat dalam vial / volume akhir
Aligasi
bagian H = T − L, bagian L = H − T
Air atau bahan dasar
0%

Dosis pediatrik & perawatan kritis

Dosis harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat badan (kg)
Jumlah dosis per hari
jumlah = 24 jam / interval pemberian (jam)
Pon ke kilogram
kg = lb / 2,2
Konsentrasi infus
unit/mL = unit dalam kantong / volume kantong
Laju pompa
mL/h = dosis per jam / konsentrasi
Infus titrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis dari laju pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Satuan
1 mg = 1000 mcg

2Soal latihan

1.Farmakokinetik klinisSedang
110100t (h)C (mg/L)1 h10 mg/L7 h1,9 mg/L

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Setelah dosis IV gentamicin, kadarnya 10 mg/L pada 1 jam dan 1,9 mg/L pada 7 jam. Anggap eliminasi orde pertama. Cari waktu paruh t½.

C1 = 10 mg/L (1 h)C2 = 1,9 mg/L (7 h)
t½ = h
2.Farmakokinetik klinisSulit
t (h)C (mg/L)Css​t = ?50%

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Infus theophylline dimulai tanpa dosis muat. Waktu paruh pada pasien ini adalah 9 jam. Berapa lama t untuk mencapai 50% dari kadar keadaan mantap?

t½ = 9 h50% Css
t = h
3.Perhitungan farmasiSedang
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Suatu larutan memiliki kekuatan rasio 1:1000. Anda memerlukan 0,39 mg. Tarik volumenya dalam alat suntik 1 mL: berapa volume V itu?

1:10000,39 mg
V = mL
4.Perhitungan farmasiSulit
50%dextrose? mL+10%dextrose20%200 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Anda harus menyiapkan 200 mL dextrose 20% dengan mencampur dextrose 50% dan 10%. Berapa mL V larutan 50% yang Anda perlukan? Bulatkan ke mL bulat terdekat.

50%10%20%200 mL
V = mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritisSedang
100 unit250 mLinsulin reguler3 mL/h? unit/h

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Infus berisi 100 unit insulin reguler dalam 250 mL berjalan dengan laju 3 mL/h. Berapa unit per jam D yang diterima pasien?

100 unit/250 mL3 mL/h
D = unit/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritisSulit
400 mg250 mLdopamine? mL/h90 kg12 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah kantong berisi dopamine 400 mg dalam 250 mL. Instruksinya 12 mcg/kg/menit untuk pasien dengan berat badan 90 kg. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h? Bulatkan ke satu angka desimal.

400 mg/250 mL12 mcg/kg/min90 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSedang

A patient is starting lamotrigine. Which adverse effect should the patient report at once?

  1. AAny new skin rash
  2. BMild headache on the first day
  3. CA brief change in taste
  4. DSlight tiredness in the afternoon
8.FarmakologiSulit

Dosis intravena 500 mg menghasilkan konsentrasi plasma awal 10 mg/L. Berapa volume distribusinya?

  1. A500 L
  2. B5000 L
  3. C5 L
  4. D50 L

3Larutan

1.Farmakokinetik klinis

Jawaban: t½ = 2,504 h

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konstanta laju eliminasi

k = ln(10/1,9)/6 = 1,661/6 = 0,2768 h⁻¹

Waktu paruh

t½ = 0,693/0,2768 = 2,504 h

Jawaban

t½ = 2,504 h
2.Farmakokinetik klinis

Jawaban: t = 9 h

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konstanta laju

k = 0,693/9 = 0,07702 h⁻¹

Waktu untuk mencapai fraksi keadaan mantap yang diberikan

t = −ln(1 − 0,5)/0,07702 = 0,6931/0,07702 = 9 h

Jawaban

t = 9 h

Itu adalah 1 waktu paruh.

3.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 0,39 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,39/1 = 0,39 mL

Jawaban

V = 0,39 mL
4.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 50 mL

Aligasi: untuk mencampur kekuatan tinggi H dan kekuatan rendah L menjadi kekuatan target T, ambil (T − L) bagian H dan (H − T) bagian L. Bagiannya bersilangan: setiap sediaan mendapat selisih antara target dan sediaan yang lain. Air atau bahan dasar polos dihitung sebagai 0%. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Bagian aligasi

50%: 20 − 10 = 10 bagian
10%: 50 − 20 = 30 bagian
total: 40 bagian

Bagi volumenya

V = 200·10/40 = 50 mL

Jawaban

V = 50 mL

Periksa: 50 mL 50% + 150 mL 10% = 200 mL.

5.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: D = 1,2 unit/h

Infus heparin dan insulin: konsentrasi = unit dalam kantong/volume kantong (unit/mL). Laju pompa (mL/h) = unit per jam/konsentrasi, dan unit per jam = mL/h × konsentrasi. Untuk instruksi berbasis berat badan, hitung dulu unit/jam = unit/kg/jam × berat badan. Volume bolus = unit yang diperlukan/kekuatan vial. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

100/250 = 0,4 unit/mL

Unit per jam

D = 3·0,4 = 1,2 unit/h

Jawaban

D = 1,2 unit/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 40,5 mL/h

Infus titrasi: cari dulu konsentrasi dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk instruksi berbasis berat badan, mcg/menit = mcg/kg/menit × berat badan. Lalu mL/h = mcg/menit × 60/konsentrasi. Jika dikerjakan mundur, mcg/kg/menit = mL/h × konsentrasi/(60 × berat badan). Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Dosis per menit dan per jam

12·90 = 1080 mcg/min
1080·60 = 64800 mcg/h

Laju pompa

R = 64800/1600 = 40,5 mL/h

Jawaban

R = 40,5 mL/h
7.Farmakologi

Jawaban: A · Any new skin rash

Mengapa ini jawabannya

Lamotrigine can cause serious skin reactions such as Stevens–Johnson syndrome. The dose is increased slowly, especially with valproate, and any rash must be assessed promptly.

Jawaban

A · Any new skin rash
8.Farmakologi

Jawaban: D · 50 L

Mengapa ini jawabannya

Vd = 500 mg ÷ 10 mg/L = 50 L. Nilai ini mendekati total air tubuh, sehingga obat menyebar melampaui plasma tetapi tidak banyak tersimpan di jaringan.

Jawaban

D · 50 L

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics