Farmakokinetik Klinis: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 8 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

Perhitungan farmasi

Kekuatan persentase
% b/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan rasio
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Rekonstitusi
volume akhir = pelarut + volume serbuk
Konsentrasi
mg/mL = obat dalam vial / volume akhir
Aligasi
bagian H = T − L, bagian L = H − T
Air atau bahan dasar
0%

Dosis pediatrik & perawatan kritis

Dosis harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat badan (kg)
Jumlah dosis per hari
jumlah = 24 jam / interval pemberian (jam)
Pon ke kilogram
kg = lb / 2,2
Konsentrasi infus
unit/mL = unit dalam kantong / volume kantong
Laju pompa
mL/h = dosis per jam / konsentrasi
Infus titrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis dari laju pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Satuan
1 mg = 1000 mcg

2Soal latihan

1.Farmakokinetik klinisSedang
110t (h)C (mg/L)C₀ = 6 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien menerima bolus IV 140 mg tobramycin. Kadar yang diekstrapolasi mundur ke waktu nol adalah 6 mg/L dan waktu paruhnya 3 jam. Cari volume distribusi Vd.

D = 140 mgC₀ = 6 mg/Lt½ = 3 h
Vd = L
2.Farmakokinetik klinisSulit
t (h)C (mg/L)Css​t = ?90%

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Infus theophylline dimulai tanpa dosis muat. Waktu paruh pada pasien ini adalah 6 jam. Berapa lama t untuk mencapai 90% dari kadar keadaan mantap?

t½ = 6 h90% Css
t = h
3.Perhitungan farmasiSedang
ceftriaxone 1 gTambahkan 9,6 mL air steril.Volume serbuk: 0,4 mL.750 mg → ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah vial berisi ceftriaxone 1000 mg dalam bentuk serbuk. Label latihan menyatakan untuk menambahkan 9,6 mL air steril; serbuk menambah volume sebesar 0,4 mL. Dosis yang diresepkan 750 mg. Berapa volume V yang Anda tarik ke spuit? Bulatkan ke satu angka desimal.

1000 mg9,6 mL+0,4 mL750 mg
V = mL
4.Perhitungan farmasiSulit
0123455 mL

Sebuah vial berisi 250 mg serbuk. Anda menambahkan 3,4 mL pelarut, dan serbuk menambah volume 0,6 mL. Resepnya 150 mg. Tarik dosisnya: berapa volume V yang Anda berikan?

250 mg3,4 mL + 0,6 mL150 mg
V = mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritisSedang
20 000 unit500 mLheparin? mL/h70 kg16 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah kantong berisi 20 000 unit heparin dalam 500 mL. Instruksinya 16 unit/kg/jam untuk pasien dengan berat badan 70 kg. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h? Bulatkan ke satu angka desimal.

20 000 unit/500 mL16 unit/kg/h70 kg
R = mL/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritisSulit
500 mg250 mLdobutamine? mL/h56 kg2,5 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah kantong berisi dobutamine 500 mg dalam 250 mL. Instruksinya 2,5 mcg/kg/menit untuk pasien dengan berat badan 56 kg. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h? Bulatkan ke satu angka desimal.

500 mg/250 mL2,5 mcg/kg/min56 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSedang

Why is testing for HLA-B*15:02 recommended before carbamazepine in people of some Asian ancestries?

  1. AIt greatly raises the risk of Stevens–Johnson syndrome
  2. BThis gene variant causes carbamazepine to raise blood glucose
  3. CThis gene variant speeds up the kidney excretion of carbamazepine
  4. DThis gene variant makes carbamazepine ineffective
8.FarmakologiSulit

Mengapa insulin intravena diberikan bersama glukosa pada hiperkalemia berat?

  1. AInsulin meningkatkan ekskresi kalium oleh ginjal
  2. BGlukosa mengikat kalium dalam darah
  3. CInsulin langsung melindungi otot jantung dari kalium
  4. DInsulin memindahkan kalium dari darah ke dalam sel

3Larutan

1.Farmakokinetik klinis

Jawaban: Vd = 23,33 L

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 140/6 = 23,33 L

Jawaban

Vd = 23,33 L
2.Farmakokinetik klinis

Jawaban: t = 19,93 h

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konstanta laju

k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹

Waktu untuk mencapai fraksi keadaan mantap yang diberikan

t = −ln(1 − 0,9)/0,1155 = 2,303/0,1155 = 19,93 h

Jawaban

t = 19,93 h

Itu adalah 3,322 waktu paruh.

3.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 7,5 mL

Rekonstitusi: serbuk menempati ruang, sehingga volume akhir adalah pelarut ditambah volume serbuk. Konsentrasi = obat dalam vial/volume akhir, dan volume yang diberikan = dosis/konsentrasi. Pada label multikekuatan, gunakan konsentrasi yang sesuai dengan jumlah pelarut yang benar-benar Anda tambahkan. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume akhir

9,6 + 0,4 = 10 mL

Konsentrasi

1000/10 = 100 mg/mL

Volume yang diberikan

V = 750/100 = 7,5 mL

Jawaban

V = 7,5 mL
4.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 2,4 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Volume akhir dan konsentrasi

3,4 + 0,6 = 4 mL
C = 250/4 = 62,5 mg/mL

Volume

V = 150/62,5 = 2,4 mL

Jawaban

V = 2,4 mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 28 mL/h

Infus heparin dan insulin: konsentrasi = unit dalam kantong/volume kantong (unit/mL). Laju pompa (mL/h) = unit per jam/konsentrasi, dan unit per jam = mL/h × konsentrasi. Untuk instruksi berbasis berat badan, hitung dulu unit/jam = unit/kg/jam × berat badan. Volume bolus = unit yang diperlukan/kekuatan vial. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Unit per jam

16·70 = 1 120 unit/h

Konsentrasi

20 000/500 = 40 unit/mL

Laju pompa

R = 1120/40 = 28 mL/h

Jawaban

R = 28 mL/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 4,2 mL/h

Infus titrasi: cari dulu konsentrasi dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk instruksi berbasis berat badan, mcg/menit = mcg/kg/menit × berat badan. Lalu mL/h = mcg/menit × 60/konsentrasi. Jika dikerjakan mundur, mcg/kg/menit = mL/h × konsentrasi/(60 × berat badan). Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Dosis per menit dan per jam

2,5·56 = 140 mcg/min
140·60 = 8400 mcg/h

Laju pompa

R = 8400/2000 = 4,2 mL/h

Jawaban

R = 4,2 mL/h
7.Farmakologi

Jawaban: A · It greatly raises the risk of Stevens–Johnson syndrome

Mengapa ini jawabannya

The HLA-B*15:02 allele, common in parts of South-East Asia, is strongly linked to carbamazepine-induced Stevens–Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis. Carriers are given a different drug.

Jawaban

A · It greatly raises the risk of Stevens–Johnson syndrome
8.Farmakologi

Jawaban: D · Insulin memindahkan kalium dari darah ke dalam sel

Mengapa ini jawabannya

Insulin mengaktifkan Na⁺/K⁺-ATPase dan mendorong kalium ke dalam sel, sehingga menurunkan kadar plasma dalam beberapa menit. Glukosa diberikan untuk mencegah hipoglikemia. Efeknya sementara; kalium tetap harus dikeluarkan dari tubuh.

Jawaban

D · Insulin memindahkan kalium dari darah ke dalam sel

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics