Farmakokinetik Klinis: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 8 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

Perhitungan farmasi

Kekuatan persentase
% b/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan rasio
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Rekonstitusi
volume akhir = pelarut + volume serbuk
Konsentrasi
mg/mL = obat dalam vial / volume akhir
Aligasi
bagian H = T − L, bagian L = H − T
Air atau bahan dasar
0%

Dosis pediatrik & perawatan kritis

Dosis harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat badan (kg)
Jumlah dosis per hari
jumlah = 24 jam / interval pemberian (jam)
Pon ke kilogram
kg = lb / 2,2
Konsentrasi infus
unit/mL = unit dalam kantong / volume kantong
Laju pompa
mL/h = dosis per jam / konsentrasi
Infus titrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis dari laju pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Satuan
1 mg = 1000 mcg

2Soal latihan

1.Farmakokinetik klinisSedang
10100t (h)C (mg/L)1 h25 mg/L13 h12,5 mg/L

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Setelah dosis IV vancomycin, kadarnya 25 mg/L pada 1 jam dan 12,5 mg/L pada 13 jam. Anggap eliminasi orde pertama. Cari konstanta laju eliminasi k.

C1 = 25 mg/L (1 h)C2 = 12,5 mg/L (13 h)
k = h⁻¹
2.Farmakokinetik klinisSulit
Vd = 0,25 L/kg1 → 6 mg/LD = ? mg55 kg

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 55 kg yang mendapat dosis gentamicin teratur berada pada keadaan mantap. Targetnya adalah puncak 6 mg/L dan lembah 1 mg/L, dan volume distribusinya 0,25 L/kg. Dengan asumsi dosis IV cepat, dosis D berapa yang menaikkan kadar dari lembah ke puncak?

55 kgVd = 0,25 L/kgCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg
3.Perhitungan farmasiSedang
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Suatu larutan memiliki kekuatan rasio 1:1000. Anda memerlukan 0,94 mg. Tarik volumenya dalam alat suntik 1 mL: berapa volume V itu?

1:10000,94 mg
V = mL
4.Perhitungan farmasiSulit
23%sodium chloride? mL+3%sodium chloride5%400 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Anda harus menyiapkan 400 mL sodium chloride 5% dengan mencampur sodium chloride 23% dan 3%. Berapa mL V larutan 23% yang Anda perlukan? Bulatkan ke mL bulat terdekat.

23%3%5%400 mL
V = mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritisSedang
25 000 unit500 mLheparin? mL/h107 kg12 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah kantong berisi 25 000 unit heparin dalam 500 mL. Instruksinya 12 unit/kg/jam untuk pasien dengan berat badan 107 kg. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h? Bulatkan ke satu angka desimal.

25 000 unit/500 mL12 unit/kg/h107 kg
R = mL/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritisSulit
4 mg250 mLnorepinephrine? mL/h96 kg8 mcg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien dengan berat badan 96 kg mendapat instruksi norepinephrine dengan dosis 8 mcg/menit. Kantong berisi 4 mg dalam 250 mL. Cari laju pompa R dalam mL/h. Bulatkan ke satu angka desimal.

4 mg/250 mL8 mcg/min96 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSedang

Which group of signs suggests opioid withdrawal?

  1. AYawning, runny nose, sweating, dilated pupils and diarrhoea
  2. BPinpoint pupils, slow breathing and drowsiness
  3. CDry mouth, urinary retention, blurred vision and confusion
  4. DConstipation, itching and a slow heart rate
8.FarmakologiSulit

Why must several weeks pass before starting an MAO inhibitor after stopping fluoxetine?

  1. AMAO inhibitors are absorbed only after fluoxetine is gone
  2. BFluoxetine must first be converted into an MAO inhibitor
  3. CFluoxetine and its active metabolite have very long half-lives
  4. DFluoxetine permanently and irreversibly blocks MAO enzymes

3Larutan

1.Farmakokinetik klinis

Jawaban: k = 0,05776 h⁻¹

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konstanta laju eliminasi

k = ln(25/12,5)/12 = 0,6931/12 = 0,05776 h⁻¹

Jawaban

k = 0,05776 h⁻¹
2.Farmakokinetik klinis

Jawaban: D = 68,75 mg

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Volume distribusi

Vd = 0,25·55 = 13,75 L

Dosis

D = 13,75·(6 − 1) = 68,75 mg

Jawaban

D = 68,75 mg

Dalam praktik, dosis dibulatkan ke jumlah yang praktis.

3.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 0,94 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,94/1 = 0,94 mL

Jawaban

V = 0,94 mL
4.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 40 mL

Aligasi: untuk mencampur kekuatan tinggi H dan kekuatan rendah L menjadi kekuatan target T, ambil (T − L) bagian H dan (H − T) bagian L. Bagiannya bersilangan: setiap sediaan mendapat selisih antara target dan sediaan yang lain. Air atau bahan dasar polos dihitung sebagai 0%. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Bagian aligasi

23%: 5 − 3 = 2 bagian
3%: 23 − 5 = 18 bagian
total: 20 bagian

Bagi volumenya

V = 400·2/20 = 40 mL

Jawaban

V = 40 mL

Periksa: 40 mL 23% + 360 mL 3% = 400 mL.

5.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 25,7 mL/h

Infus heparin dan insulin: konsentrasi = unit dalam kantong/volume kantong (unit/mL). Laju pompa (mL/h) = unit per jam/konsentrasi, dan unit per jam = mL/h × konsentrasi. Untuk instruksi berbasis berat badan, hitung dulu unit/jam = unit/kg/jam × berat badan. Volume bolus = unit yang diperlukan/kekuatan vial. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Unit per jam

12·107 = 1 284 unit/h

Konsentrasi

25 000/500 = 50 unit/mL

Laju pompa

R = 1284/50 = 25,68 ≈ 25,7 mL/h

Jawaban

R = 25,7 mL/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 30 mL/h

Infus titrasi: cari dulu konsentrasi dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk instruksi berbasis berat badan, mcg/menit = mcg/kg/menit × berat badan. Lalu mL/h = mcg/menit × 60/konsentrasi. Jika dikerjakan mundur, mcg/kg/menit = mL/h × konsentrasi/(60 × berat badan). Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

4 000/250 = 16 mcg/mL

Dosis per jam

Instruksinya per menit untuk seluruh pasien, sehingga berat badan tidak diperlukan.

8·60 = 480 mcg/h

Laju pompa

R = 480/16 = 30 mL/h

Jawaban

R = 30 mL/h
7.Farmakologi

Jawaban: A · Yawning, runny nose, sweating, dilated pupils and diarrhoea

Mengapa ini jawabannya

Opioid withdrawal causes rhinorrhoea, lacrimation, yawning, sweating, mydriasis, cramps, diarrhoea and anxiety. It is very unpleasant but rarely life-threatening in healthy adults.

Jawaban

A · Yawning, runny nose, sweating, dilated pupils and diarrhoea
8.Farmakologi

Jawaban: C · Fluoxetine and its active metabolite have very long half-lives

Mengapa ini jawabannya

Norfluoxetine, the active metabolite of fluoxetine, stays in the body for weeks. A long washout is needed before an MAOI to avoid serotonin syndrome.

Jawaban

C · Fluoxetine and its active metabolite have very long half-lives

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics