Farmakokinetik Klinis: paket kilat

Lembar rumus, langkah-langkah metode utama untuk setiap topik, dan 8 soal latihan, dengan pembahasan lengkap di bagian belakang.

Soal baruKembali ke mata kuliah

Di jendela cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan di perangkat Anda.

1Rumus dan metode

Farmakokinetik klinis

Konstanta laju dan waktu paruh
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Peluruhan orde pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua kadar
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volume dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis muat (loading dose)
LD = Vd·C/(S·F)
Laju pemeliharaan
R = CL·Css/(S·F)
Rata-rata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan tunak
1 − (1/2)ⁿ setelah n waktu paruh; ≈ 97% setelah 5
Infus
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Interval dan dosis dari puncak dan lembah
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − usia) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 untuk wanita
Penyesuaian ginjal
dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Metode

  1. Ubah waktu paruh menjadi konstanta laju: k = 0,693/t½.
  2. Ubah nilai per kg menjadi total: Vd (L) = L/kg × berat badan, CL (L/jam) = L/kg/jam × berat badan.
  3. Pilih hubungannya: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), laju pemeliharaan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k.
  4. Untuk fungsi ginjal, perkirakan dulu CrCl dengan Cockcroft–Gault, lalu skalakan dosis atau intervalnya.
  5. Periksa hasilnya: kadar turun setengah pada setiap waktu paruh, dan keadaan mantap memerlukan sekitar lima waktu paruh.

Perhitungan farmasi

Kekuatan persentase
% b/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan rasio
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Rekonstitusi
volume akhir = pelarut + volume serbuk
Konsentrasi
mg/mL = obat dalam vial / volume akhir
Aligasi
bagian H = T − L, bagian L = H − T
Air atau bahan dasar
0%

Dosis pediatrik & perawatan kritis

Dosis harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat badan (kg)
Jumlah dosis per hari
jumlah = 24 jam / interval pemberian (jam)
Pon ke kilogram
kg = lb / 2,2
Konsentrasi infus
unit/mL = unit dalam kantong / volume kantong
Laju pompa
mL/h = dosis per jam / konsentrasi
Infus titrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis dari laju pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Satuan
1 mg = 1000 mcg

2Soal latihan

1.Farmakokinetik klinisSedang
110100t (h)C (mg/L)2 h25 mg/L12 h7,9 mg/L

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Setelah dosis IV vancomycin, kadarnya 25 mg/L pada 2 jam dan 7,9 mg/L pada 12 jam. Anggap eliminasi orde pertama. Cari waktu paruh t½.

C1 = 25 mg/L (2 h)C2 = 7,9 mg/L (12 h)
t½ = h
2.Farmakokinetik klinisSulit
VCss,avg​ = 15 mg/LD = ? mg · q12hCL = 0,04 L/kg/h55 kg · S = 1 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Seorang pasien 55 kg meminum teofilin oral (F = 1) setiap 12 jam. Klirensnya adalah 0,04 L/kg/h. Dosis D dalam mg berapa yang memberi kadar rata-rata keadaan mantap 15 mg/L?

CL = 0,04 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 155 kgCss,avg = 15 mg/L
D = mg
3.Perhitungan farmasiSedang
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Suatu larutan memiliki kekuatan rasio 1:1000. Anda memerlukan 0,56 mg. Tarik volumenya dalam alat suntik 1 mL: berapa volume V itu?

1:10000,56 mg
V = mL
4.Perhitungan farmasiSulit
50%dextrose? mL+5%dextrose15%450 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Anda harus menyiapkan 450 mL dextrose 15% dengan mencampur dextrose 50% dan 5%. Berapa mL V larutan 50% yang Anda perlukan? Bulatkan ke mL bulat terdekat.

50%5%15%450 mL
V = mL
5.Dosis pediatrik & perawatan kritisSedang
20 000 unit500 mLheparin? mL/h107 kg12 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah kantong berisi 20 000 unit heparin dalam 500 mL. Instruksinya 12 unit/kg/jam untuk pasien dengan berat badan 107 kg. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h? Bulatkan ke satu angka desimal.

20 000 unit/500 mL12 unit/kg/h107 kg
R = mL/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritisSulit
800 mg500 mLdopamine? mL/h71 kg10 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan pedoman klinis). Sebuah kantong berisi dopamine 800 mg dalam 500 mL. Instruksinya 10 mcg/kg/menit untuk pasien dengan berat badan 71 kg. Pada laju berapa R Anda mengatur pompa, dalam mL/h? Bulatkan ke satu angka desimal.

800 mg/500 mL10 mcg/kg/min71 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSedang

A patient starting sulfasalazine should be told about which harmless effect?

  1. ABlue colouring of the tongue and gums
  2. BWhite spots on the nails
  3. CGreen colouring of the sweat
  4. DOrange-yellow colouring of the urine
8.FarmakologiSulit

Beberapa reseptor menunjukkan aktivitas bahkan tanpa agonis. Apa perbedaan agonis inversi (inverse agonist) dengan antagonis netral pada reseptor semacam itu?

  1. AAgonis inversi menaikkan aktivitas di atas tingkat dasar
  2. BAgonis inversi menghancurkan reseptor secara permanen
  3. CAgonis inversi menurunkan aktivitas di bawah tingkat dasar
  4. DAgonis inversi tidak berefek bila diberikan sendiri

3Larutan

1.Farmakokinetik klinis

Jawaban: t½ = 6,017 h

Klirens dan volume: pada keadaan mantap laju pemberian dosis sama dengan laju eliminasi, sehingga laju pemeliharaan = CL × Css. Dosis muat adalah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (bagian obat aktif dalam garam) dan F bioavailabilitas (1 untuk IV). Dari dua kadar, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dosis/C₀ dan CL = k × Vd. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konstanta laju eliminasi

k = ln(25/7,9)/10 = 1,152/10 = 0,1152 h⁻¹

Waktu paruh

t½ = 0,693/0,1152 = 6,017 h

Jawaban

t½ = 6,017 h
2.Farmakokinetik klinis

Jawaban: D = 396 mg

Merancang regimen: pada dosis IV cepat kadar turun dari puncak ke lembah selama interval, sehingga τ = ln(Cpuncak/Clembah)/k dan dosis yang mengembalikan puncak adalah Vd × (Cpuncak − Clembah). Kadar rata-rata keadaan mantap adalah Css,rata-rata = S·F·dosis/(CL·τ). Infus meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk obat yang dibersihkan oleh ginjal, dosis disesuaikan dengan klirens kreatinin. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Klirens

CL = 0,04·55 = 2,2 L/h

Dosis

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·2,2·12/(1·1) = 396 mg

Jawaban

D = 396 mg
3.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 0,56 mL

Kekuatan ke volume: ubah dahulu kekuatan menjadi mg per mL. Persentase b/v adalah gram per 100 mL, sehingga x% = 10x mg/mL. Kekuatan rasio 1:n adalah 1 g dalam n mL. Setelah rekonstitusi, konsentrasinya adalah dosis serbuk dibagi volume akhir (pelarut + volume serbuk). Lalu volume = dosis/konsentrasi.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volume

V = 0,56/1 = 0,56 mL

Jawaban

V = 0,56 mL
4.Perhitungan farmasi

Jawaban: V = 100 mL

Aligasi: untuk mencampur kekuatan tinggi H dan kekuatan rendah L menjadi kekuatan target T, ambil (T − L) bagian H dan (H − T) bagian L. Bagiannya bersilangan: setiap sediaan mendapat selisih antara target dan sediaan yang lain. Air atau bahan dasar polos dihitung sebagai 0%. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Bagian aligasi

50%: 15 − 5 = 10 bagian
5%: 50 − 15 = 35 bagian
total: 45 bagian

Bagi volumenya

V = 450·10/45 = 100 mL

Jawaban

V = 100 mL

Periksa: 100 mL 50% + 350 mL 5% = 450 mL.

5.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 32,1 mL/h

Infus heparin dan insulin: konsentrasi = unit dalam kantong/volume kantong (unit/mL). Laju pompa (mL/h) = unit per jam/konsentrasi, dan unit per jam = mL/h × konsentrasi. Untuk instruksi berbasis berat badan, hitung dulu unit/jam = unit/kg/jam × berat badan. Volume bolus = unit yang diperlukan/kekuatan vial. Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Unit per jam

12·107 = 1 284 unit/h

Konsentrasi

20 000/500 = 40 unit/mL

Laju pompa

R = 1284/40 = 32,1 mL/h

Jawaban

R = 32,1 mL/h
6.Dosis pediatrik & perawatan kritis

Jawaban: R = 26,6 mL/h

Infus titrasi: cari dulu konsentrasi dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk instruksi berbasis berat badan, mcg/menit = mcg/kg/menit × berat badan. Lalu mL/h = mcg/menit × 60/konsentrasi. Jika dikerjakan mundur, mcg/kg/menit = mL/h × konsentrasi/(60 × berat badan). Angka-angka ini hanya untuk latihan; di samping pasien selalu ikuti protokol setempat dan minta pemeriksaan ganda untuk dosis berisiko tinggi.

Konsentrasi

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Dosis per menit dan per jam

10·71 = 710 mcg/min
710·60 = 42600 mcg/h

Laju pompa

R = 42600/1600 = 26,63 ≈ 26,6 mL/h

Jawaban

R = 26,6 mL/h
7.Farmakologi

Jawaban: D · Orange-yellow colouring of the urine

Mengapa ini jawabannya

Sulfasalazine can colour urine and sometimes skin and contact lenses orange-yellow. More serious adverse effects include blood disorders and rash, so blood counts are monitored.

Jawaban

D · Orange-yellow colouring of the urine
8.Farmakologi

Jawaban: C · Agonis inversi menurunkan aktivitas di bawah tingkat dasar

Mengapa ini jawabannya

Antagonis netral hanya memblokir agonis dan membiarkan aktivitas dasar tidak berubah. Agonis inversi menstabilkan keadaan reseptor yang tidak aktif, sehingga aktivitas konstitutif turun di bawah tingkat dasar.

Jawaban

C · Agonis inversi menurunkan aktivitas di bawah tingkat dasar

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics