Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente riceve un bolo EV di 140 mg di gentamicin. Il livello estrapolato a ritroso al tempo zero è 10 mg/L e l’emivita è 3 h. Trova la clearance CL in L/h.
D = 140 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 77 kg assume aminofillina per via orale (S = 0,8, F = 1) ogni 12 h. La clearance della teofillina è 0,04 L/kg/h. Ogni dose è di 200 mg di aminophylline. Trova il livello medio allo stato stazionario Css,avg.
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un flaconcino di penicillina G contiene 5 000 000 unità. La sua etichetta di esercitazione riporta tre concentrazioni (vedi la tabella). Aggiungi 18,2 mL di diluente. La dose prescritta è 1 500 000 unità. Quale volume V aspiri? Arrotonda a una cifra decimale.
18,2 mL → 250 000 unità/mL1 500 000 unità
V = mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Un flacone contiene 1000 mg di polvere. Aggiungi 4,2 mL di diluente, e la polvere aggiunge 0,8 mL di volume. La prescrizione è 680 mg. Aspira la dose: quale volume V somministri?
1000 mg4,2 mL + 0,8 mL680 mg
V = mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione contiene 50 unità di insulina regolare in 50 mL. La prescrizione è di 0,05 unità/kg/h per un paziente che pesa 64 kg. Trova la velocità della pompa R in mL/h. Arrotonda a una cifra decimale.
50 unità/50 mL0,05 unità/kg/h64 kg
R = mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione di dobutamine con 500 mg in 250 mL scorre a 16 mL/h. Il paziente pesa 67 kg. Quale dose D in mcg/kg/min sta ricevendo il paziente? Arrotonda a una cifra decimale.
500 mg/250 mL16 mL/h67 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmacologiaMedia
A patient starting sulfasalazine should be told about which harmless effect?
AGreen colouring of the sweat
BOrange-yellow colouring of the urine
CBlue colouring of the tongue and gums
DWhite spots on the nails
8.FarmacologiaDifficile
A malnourished patient with low serum albumin shows nystagmus and unsteady gait. Her total phenytoin level is within range. What is the most likely explanation?
ALow albumin speeds up phenytoin metabolism
BLow albumin makes phenytoin bind more tightly, so the drug is less active
CMore phenytoin is unbound when albumin is low, so free levels rise
DThe total level is high, but the laboratory is wrong
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: CL = 3,235 L/h
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume di distribuzione
Vd = 140/10 = 14 L
Costante di velocità
k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹
Clearance
CL = 0,231·14 = 3,235 L/h
Risposta
CL = 3,235 L/h
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: Css,avg = 4,329 mg/L
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Ricostituzione: la polvere occupa spazio, quindi il volume finale è il diluente più il volume della polvere. Concentrazione = farmaco nel flaconcino/volume finale, e volume da somministrare = dose/concentrazione. Su un’etichetta con più concentrazioni, usa la concentrazione che corrisponde alla quantità di diluente che hai effettivamente aggiunto. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione dall’etichetta
18,2 mL → 250 000 unità/mL
Volume da somministrare
V = 1 500 000/250 000 = 6 mL
Risposta
V = 6 mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 3,4 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Volume finale e concentrazione
4,2 + 0,8 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL
Volume
V = 680/200 = 3,4 mL
Risposta
V = 3,4 mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 3,2 mL/h
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Unità all’ora
0,05·64 = 3,2 unità/h
Concentrazione
50/50 = 1 unità/mL
Velocità della pompa
R = 3,2/1 = 3,2 mL/h
Risposta
R = 3,2 mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: D = 8 mcg/kg/min
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Microgrammi al minuto
16·2000 = 32000 mcg/h
32000/60 = 533,3 mcg/min
Per chilogrammo
D = 533,3/67 = 7,96 ≈ 8 mcg/kg/min
Risposta
D = 8 mcg/kg/min
7.Farmacologia
Risposta: B · Orange-yellow colouring of the urine
Perché è questa la risposta
Sulfasalazine can colour urine and sometimes skin and contact lenses orange-yellow. More serious adverse effects include blood disorders and rash, so blood counts are monitored.
Risposta
B · Orange-yellow colouring of the urine
8.Farmacologia
Risposta: C · More phenytoin is unbound when albumin is low, so free levels rise
Perché è questa la risposta
Phenytoin is highly protein bound. When albumin is low, the free fraction rises, so toxicity can occur with a "normal" total level; a free phenytoin level or corrected level is more useful.
Risposta
C · More phenytoin is unbound when albumin is low, so free levels rise