Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente riceve un bolo EV di 220 mg di tobramycin. Il livello estrapolato a ritroso al tempo zero è 9 mg/L e l’emivita è 2 h. Trova la clearance CL in L/h.
D = 220 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 96 kg in terapia con dosi regolari di tobramycin è allo stato stazionario. L’obiettivo è un picco di 10 mg/L e un livello minimo di 1 mg/L, e il volume di distribuzione è 0,25 L/kg. Assumendo dosi EV rapide, quale dose D porta il livello dal minimo al picco?
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un flaconcino di penicillina G contiene 5 000 000 unità. La sua etichetta di esercitazione riporta tre concentrazioni (vedi la tabella). Aggiungi 8,2 mL di diluente. La dose prescritta è 400 000 unità. Quale volume V aspiri? Arrotonda a una cifra decimale.
8,2 mL → 500 000 unità/mL400 000 unità
V = mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Un flacone contiene 2000 mg di polvere. Aggiungi 9,8 mL di diluente, e la polvere aggiunge 0,2 mL di volume. La prescrizione è 700 mg. Aspira la dose: quale volume V somministri?
2000 mg9,8 mL + 0,2 mL700 mg
V = mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene 25 000 unità di eparina in 250 mL. La prescrizione è di 14 unità/kg/h per un paziente che pesa 84 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.
25 000 unità/250 mL14 unità/kg/h84 kg
R = mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione di dobutamine con 500 mg in 250 mL scorre a 6 mL/h. Il paziente pesa 103 kg. Quale dose D in mcg/kg/min sta ricevendo il paziente? Arrotonda a una cifra decimale.
500 mg/250 mL6 mL/h103 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmacologiaMedia
Which antihypertensive class can raise blood glucose and uric acid levels, sometimes triggering gout?
AACE inhibitors
BAngiotensin II receptor blockers
CAlpha-1 blockers
DThiazide diuretics
8.FarmacologiaDifficile
A patient on weekly methotrexate is prescribed trimethoprim for a urinary infection. What is the main risk?
ABone marrow suppression, because both drugs inhibit folate metabolism
BHypoglycaemia from reduced liver glucose output
CSevere hypertension from the combination
DLoss of antibiotic effect because methotrexate binds trimethoprim
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: CL = 8,472 L/h
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume di distribuzione
Vd = 220/9 = 24,44 L
Costante di velocità
k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹
Clearance
CL = 0,3466·24,44 = 8,472 L/h
Risposta
CL = 8,472 L/h
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: D = 216 mg
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume di distribuzione
Vd = 0,25·96 = 24 L
Dose
D = 24·(10 − 1) = 216 mg
Risposta
D = 216 mg
Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.
3.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 0,8 mL
Ricostituzione: la polvere occupa spazio, quindi il volume finale è il diluente più il volume della polvere. Concentrazione = farmaco nel flaconcino/volume finale, e volume da somministrare = dose/concentrazione. Su un’etichetta con più concentrazioni, usa la concentrazione che corrisponde alla quantità di diluente che hai effettivamente aggiunto. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione dall’etichetta
8,2 mL → 500 000 unità/mL
Volume da somministrare
V = 400 000/500 000 = 0,8 mL
Risposta
V = 0,8 mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 3,5 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Volume finale e concentrazione
9,8 + 0,2 = 10 mL
C = 2000/10 = 200 mg/mL
Volume
V = 700/200 = 3,5 mL
Risposta
V = 3,5 mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 11,8 mL/h
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Unità all’ora
14·84 = 1 176 unità/h
Concentrazione
25 000/250 = 100 unità/mL
Velocità della pompa
R = 1176/100 = 11,76 ≈ 11,8 mL/h
Risposta
R = 11,8 mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: D = 1,9 mcg/kg/min
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Microgrammi al minuto
6·2000 = 12000 mcg/h
12000/60 = 200 mcg/min
Per chilogrammo
D = 200/103 = 1,942 ≈ 1,9 mcg/kg/min
Risposta
D = 1,9 mcg/kg/min
7.Farmacologia
Risposta: D · Thiazide diuretics
Perché è questa la risposta
Thiazide diuretics reduce uric acid excretion and can worsen glucose tolerance. They also cause low potassium and sodium, so electrolytes are monitored.
Risposta
D · Thiazide diuretics
8.Farmacologia
Risposta: A · Bone marrow suppression, because both drugs inhibit folate metabolism
Perché è questa la risposta
Trimethoprim and methotrexate both inhibit dihydrofolate reductase, and trimethoprim also reduces methotrexate excretion. The combination can cause severe pancytopenia, so another antibiotic is chosen.
Risposta
A · Bone marrow suppression, because both drugs inhibit folate metabolism