Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). La vancomicina viene somministrata in infusione continua a un paziente la cui clearance della vancomicina è 6 L/h. Quale velocità di infusione R in mg/h dà un livello allo stato stazionario di 20 mg/L?
CL = 6 L/hCss = 20 mg/L
R = mg/h
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente (donna) di 60 anni pesa 61 kg e ha una creatinina sierica di 1,4 mg/dL (124 µmol/L). Stima la clearance della creatinina con Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − età) × peso (kg)/(72 × SCr in mg/dL), × 0,85 per le donne. Il regime abituale di gentamicin è 80 mg ogni 8 h per una clearance della creatinina di 120 mL/min. Mantenendo la dose, l’intervallo viene allungato in proporzione al calo della clearance. Trova il nuovo intervallo di somministrazione τ. Arrotonda a una cifra decimale.
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un flaconcino contiene ampicillin 500 mg in polvere. L’etichetta di esercitazione indica di aggiungere 1,8 mL di acqua sterile; la polvere aggiunge 0,2 mL al volume. Qual è la concentrazione C in mg/mL dopo la ricostituzione?
500 mg1,8 mL+0,2 mL
C = mg/mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Hai 20 g di pomata di salicylic acid al 10%. Quanti grammi m di pomata di salicylic acid al 2% devi aggiungere per ottenere una pomata al 6%? Arrotonda al grammo intero più vicino.
20 g · 10%2%6%
m = g
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione di 100 unità di insulina regolare in 250 mL scorre a 6 mL/h. Quante unità all’ora D riceve il paziente?
100 unità/250 mL6 mL/h
D = unità/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene dobutamine 500 mg in 250 mL. La prescrizione è di 2,5 mcg/kg/min per un paziente che pesa 80 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.
500 mg/250 mL2,5 mcg/kg/min80 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMedia
Bethanechol may be used for non-obstructive urinary retention. How does it work?
AIt increases urine production in the kidney
BIt blocks muscarinic receptors and relaxes the bladder wall muscle
CIt stimulates muscarinic receptors and contracts the bladder muscle
DIt shrinks the prostate gland
8.FarmacologiaDifficile
Perché il sildenafil è controindicato in un paziente che usa nitrati per l'angina?
AL'associazione causa una pericolosa iperpotassiemia
BI nitrati bloccano il metabolismo epatico del sildenafil
CIl sildenafil blocca la conversione dei nitrati in ossido nitrico nei vasi
DEntrambi aumentano il cGMP nella muscolatura liscia vascolare e possono causare una grave ipotensione
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: R = 120 mg/h
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Velocità di infusione
R = 6·20 = 120 mg/h
Risposta
R = 120 mg/h
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: τ = 23,3 h
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Clearance della creatinina (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 60)·61/(72·1,4)·0,85 = 41,15 mL/min
Nuovo intervallo
τ = 8·120/41,15 = 23,33 ≈ 23,3 h
Risposta
τ = 23,3 h
Nella pratica l’intervallo viene arrotondato a un valore comodo come 12, 24, 36 o 48 h.
3.Calcoli farmaceutici
Risposta: C = 250 mg/mL
Ricostituzione: la polvere occupa spazio, quindi il volume finale è il diluente più il volume della polvere. Concentrazione = farmaco nel flaconcino/volume finale, e volume da somministrare = dose/concentrazione. Su un’etichetta con più concentrazioni, usa la concentrazione che corrisponde alla quantità di diluente che hai effettivamente aggiunto. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume finale
1,8 + 0,2 = 2 mL
Concentrazione
C = 500/2 = 250 mg/mL
Risposta
C = 250 mg/mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: m = 20 g
Alligazione: per miscelare una concentrazione più alta H e una più bassa L ottenendo una concentrazione desiderata T, prendi (T − L) parti di H e (H − T) parti di L. Le parti si incrociano: ogni soluzione riceve la distanza tra la concentrazione desiderata e l’altra soluzione. L’acqua o una base semplice conta come 0%. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Parti di alligazione
10%: 6 − 2 = 4 parti
2%: 10 − 6 = 4 parti
Scala sulla quantità che hai
m = 20·4/4 = 20 g
Risposta
m = 20 g
Verifica: 20 g + 20 g = 40 g di pomata al 6%.
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: D = 2,4 unità/h
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
100/250 = 0,4 unità/mL
Unità all’ora
D = 6·0,4 = 2,4 unità/h
Risposta
D = 2,4 unità/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 6 mL/h
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Dose al minuto e all’ora
2,5·80 = 200 mcg/min
200·60 = 12000 mcg/h
Velocità della pompa
R = 12000/2000 = 6 mL/h
Risposta
R = 6 mL/h
7.Farmacologia
Risposta: C · It stimulates muscarinic receptors and contracts the bladder muscle
Perché è questa la risposta
Bethanechol mimics acetylcholine at muscarinic receptors, contracting the detrusor muscle. It must not be used if there is mechanical obstruction to outflow.
Risposta
C · It stimulates muscarinic receptors and contracts the bladder muscle
8.Farmacologia
Risposta: D · Entrambi aumentano il cGMP nella muscolatura liscia vascolare e possono causare una grave ipotensione
Perché è questa la risposta
I nitrati aumentano la produzione di cGMP tramite l'ossido nitrico e il sildenafil ne blocca la degradazione da parte della PDE5. Insieme causano una vasodilatazione eccessiva e un pericoloso calo della pressione arteriosa.
Risposta
D · Entrambi aumentano il cGMP nella muscolatura liscia vascolare e possono causare una grave ipotensione