Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente riceve un bolo EV di 110 mg di gentamicin. Il livello estrapolato a ritroso al tempo zero è 6 mg/L e l’emivita è 3,5 h. Trova il volume di distribuzione Vd.
D = 110 mgC₀ = 6 mg/Lt½ = 3,5 h
Vd = L
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 93 kg ha un livello di phenytoin di 6 mg/L; l’obiettivo è 20 mg/L. Il farmaco viene somministrato per via endovenosa come phenytoin sodium (S = 0,92) e il volume di distribuzione è 0,7 L/kg. Quale dose di carico aggiuntiva LD porta il livello all’obiettivo?
93 kgVd = 0,7 L/kgC = 6 → 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
3.Calcoli farmaceuticiMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un flaconcino di penicillina G contiene 5 000 000 unità. La sua etichetta di esercitazione riporta tre concentrazioni (vedi la tabella). Aggiungi 18,2 mL di diluente. La dose prescritta è 400 000 unità. Quale volume V aspiri? Arrotonda a una cifra decimale.
18,2 mL → 250 000 unità/mL400 000 unità
V = mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Un flacone contiene 250 mg di polvere. Aggiungi 9,4 mL di diluente, e la polvere aggiunge 0,6 mL di volume. La prescrizione è 40 mg. Aspira la dose: quale volume V somministri?
250 mg9,4 mL + 0,6 mL40 mg
V = mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene 20 000 unità di eparina in 500 mL. La prescrizione è di 14 unità/kg/h per un paziente che pesa 79 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.
20 000 unità/500 mL14 unità/kg/h79 kg
R = mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene dopamine 400 mg in 250 mL. La prescrizione è di 2 mcg/kg/min per un paziente che pesa 84 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.
400 mg/250 mL2 mcg/kg/min84 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMedia
Which description fits tardive dyskinesia?
AA low white cell count with sore throat and fever
BInvoluntary movements of the lips, tongue and face after long-term antipsychotic use
CA sudden painful spasm of the neck muscles and upward rolling of the eyes within days of the first dose
DHigh fever with lead-pipe rigidity and confusion
8.FarmacologiaDifficile
A patient with severe liver cirrhosis takes oral propranolol, a drug with a high first-pass metabolism. What effect is expected?
AThe first-pass effect increases, so the drug becomes inactive
BMore drug reaches the circulation, so a lower dose may be needed
CLess drug is absorbed from the gut, so a higher dose is needed
DThe drug is excreted faster by the kidney, so it works for a shorter time
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: Vd = 18,33 L
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume di distribuzione
Vd = 110/6 = 18,33 L
Risposta
Vd = 18,33 L
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: LD = 990,7 mg
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume di distribuzione
Vd = 0,7·93 = 65,1 L
Aumento necessario
20 − 6 = 14 mg/L
Dose di carico
LD = 65,1·14/(0,92·1) = 990,7 mg
Risposta
LD = 990,7 mg
Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.
3.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 1,6 mL
Ricostituzione: la polvere occupa spazio, quindi il volume finale è il diluente più il volume della polvere. Concentrazione = farmaco nel flaconcino/volume finale, e volume da somministrare = dose/concentrazione. Su un’etichetta con più concentrazioni, usa la concentrazione che corrisponde alla quantità di diluente che hai effettivamente aggiunto. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione dall’etichetta
18,2 mL → 250 000 unità/mL
Volume da somministrare
V = 400 000/250 000 = 1,6 mL
Risposta
V = 1,6 mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 1,6 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Volume finale e concentrazione
9,4 + 0,6 = 10 mL
C = 250/10 = 25 mg/mL
Volume
V = 40/25 = 1,6 mL
Risposta
V = 1,6 mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 27,7 mL/h
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Unità all’ora
14·79 = 1 106 unità/h
Concentrazione
20 000/500 = 40 unità/mL
Velocità della pompa
R = 1106/40 = 27,65 ≈ 27,7 mL/h
Risposta
R = 27,7 mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 6,3 mL/h
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Dose al minuto e all’ora
2·84 = 168 mcg/min
168·60 = 10080 mcg/h
Velocità della pompa
R = 10080/1600 = 6,3 mL/h
Risposta
R = 6,3 mL/h
7.Farmacologia
Risposta: B · Involuntary movements of the lips, tongue and face after long-term antipsychotic use
Perché è questa la risposta
Tardive dyskinesia develops after months or years of dopamine-blocking drugs and may be permanent. Patients are screened regularly so that treatment can be changed early.
Risposta
B · Involuntary movements of the lips, tongue and face after long-term antipsychotic use
8.Farmacologia
Risposta: B · More drug reaches the circulation, so a lower dose may be needed
Perché è questa la risposta
In cirrhosis, less of the oral dose is removed by the liver on its first pass, partly because blood bypasses the liver through shunts. Bioavailability and plasma levels rise, so doses of such drugs often need to be reduced.
Risposta
B · More drug reaches the circulation, so a lower dose may be needed