Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Dopo una dose EV di vancomycin, il livello è 25 mg/L a 1 h e 14,4 mg/L a 9 h. Assumi un’eliminazione di primo ordine. Trova la costante di velocità di eliminazione k.
C1 = 25 mg/L (1 h)C2 = 14,4 mg/L (9 h)
k = h⁻¹
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 65 kg ha un livello di phenytoin di 9 mg/L; l’obiettivo è 15 mg/L. Il farmaco viene somministrato per via endovenosa come phenytoin sodium (S = 0,92) e il volume di distribuzione è 0,7 L/kg. Quale dose di carico aggiuntiva LD porta il livello all’obiettivo?
65 kgVd = 0,7 L/kgC = 9 → 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
3.Calcoli farmaceuticiMedia
Una soluzione ha una concentrazione in rapporto di 1:1000. Ti servono 0,23 mg. Aspira il volume nella siringa da 1 mL: quale volume V è?
1:10000,23 mg
V = mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Devi preparare 1000 mL di ethanol al 45% da una soluzione madre al 90% e acqua depurata. Quanti mL V di acqua ti servono? Arrotonda al mL intero più vicino.
90%0%45%1000 mL
V = mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene 25 000 unità di eparina in 250 mL. La prescrizione è di 15 unità/kg/h per un paziente che pesa 89 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.
25 000 unità/250 mL15 unità/kg/h89 kg
R = mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene dobutamine 500 mg in 250 mL. La prescrizione è di 5 mcg/kg/min per un paziente che pesa 99 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.
500 mg/250 mL5 mcg/kg/min99 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMedia
A man takes finasteride. What should be explained about handling the tablets?
AThe tablets must be crushed before swallowing
BPregnant women should not handle crushed or broken tablets
CThe tablets must be stored in the fridge
DAnyone can handle the tablets, as they contain no active drug
8.FarmacologiaDifficile
A patient taking warfarin asks for something for a headache. Which drug is usually the safest choice?
ANaproxen
BParacetamol (acetaminophen)
CAspirin
DIbuprofen, at the lowest dose
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: k = 0,06896 h⁻¹
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Costante di velocità di eliminazione
k = ln(25/14,4)/8 = 0,5516/8 = 0,06896 h⁻¹
Risposta
k = 0,06896 h⁻¹
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: LD = 296,7 mg
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume di distribuzione
Vd = 0,7·65 = 45,5 L
Aumento necessario
15 − 9 = 6 mg/L
Dose di carico
LD = 45,5·6/(0,92·1) = 296,7 mg
Risposta
LD = 296,7 mg
Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.
3.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 0,23 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Concentrazione in mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Volume
V = 0,23/1 = 0,23 mL
Risposta
V = 0,23 mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 500 mL
Alligazione: per miscelare una concentrazione più alta H e una più bassa L ottenendo una concentrazione desiderata T, prendi (T − L) parti di H e (H − T) parti di L. Le parti si incrociano: ogni soluzione riceve la distanza tra la concentrazione desiderata e l’altra soluzione. L’acqua o una base semplice conta come 0%. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Parti di alligazione
90%: 45 − 0 = 45 parti
0%: 90 − 45 = 45 parti
totale: 90 parti
Acqua
V = 1000·45/90 = 500 mL
Risposta
V = 500 mL
Verifica: 500 mL al 90% contengono 450 mL di farmaco, cioè il 45% di 1000 mL. Si assume che i volumi si sommino semplicemente; nella pratica si porta a volume con etanolo.
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 13,4 mL/h
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Unità all’ora
15·89 = 1 335 unità/h
Concentrazione
25 000/250 = 100 unità/mL
Velocità della pompa
R = 1335/100 = 13,35 ≈ 13,4 mL/h
Risposta
R = 13,4 mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 14,9 mL/h
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Dose al minuto e all’ora
5·99 = 495 mcg/min
495·60 = 29700 mcg/h
Velocità della pompa
R = 29700/2000 = 14,85 ≈ 14,9 mL/h
Risposta
R = 14,9 mL/h
7.Farmacologia
Risposta: B · Pregnant women should not handle crushed or broken tablets
Perché è questa la risposta
Finasteride can be absorbed through the skin and may affect genital development of a male fetus. Women who are or may become pregnant should avoid contact with crushed or broken tablets.
Risposta
B · Pregnant women should not handle crushed or broken tablets
8.Farmacologia
Risposta: B · Paracetamol (acetaminophen)
Perché è questa la risposta
NSAIDs and aspirin impair platelet function and can cause GI bleeding, which adds to warfarin's bleeding risk. Paracetamol is usually preferred, though regular high doses can raise the INR.