Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 68 kg deve ricevere per via endovenosa una dose di carico di aminophylline per raggiungere un livello di theophylline pari a 10 mg/L. Il volume di distribuzione è 0,5 L/kg e il fattore del sale è S = 0,8. Trova la dose di carico LD di aminophylline in mg.
68 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 55 kg assume teofillina per via orale (F = 1) ogni 8 h. La clearance è 0,03 L/kg/h. Quale dose D in mg dà un livello medio allo stato stazionario di 12 mg/L?
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un flaconcino contiene ampicillin 1000 mg in polvere. L’etichetta di esercitazione indica di aggiungere 3,5 mL di acqua sterile; la polvere aggiunge 0,5 mL al volume. Qual è la concentrazione C in mg/mL dopo la ricostituzione?
1000 mg3,5 mL+0,5 mL
C = mg/mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Un flacone contiene 2000 mg di polvere. Aggiungi 4,8 mL di diluente, e la polvere aggiunge 0,2 mL di volume. La prescrizione è 1520 mg. Aspira la dose: quale volume V somministri?
2000 mg4,8 mL + 0,2 mL1520 mg
V = mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un protocollo di esercitazione prevede un bolo di eparina di 60 unità/kg per un paziente che pesa 55 kg. Il flaconcino contiene 1 000 unità/mL. Quale volume V aspiri? Arrotonda a una cifra decimale.
60 unità/kg55 kg1 000 unità/mL
V = mL
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene dobutamine 250 mg in 250 mL. La prescrizione è di 5 mcg/kg/min per un paziente che pesa 61 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.
250 mg/250 mL5 mcg/kg/min61 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMedia
Which advice helps reduce the most common side effect of varenicline?
ATake it on an empty stomach at bedtime with a little milk
BTake it with alcohol to reduce nausea
CTake it after food with a full glass of water
DTake double doses in the first week
8.FarmacologiaDifficile
A patient has a serum potassium of 7,0 mmol/L (mEq/L) and peaked T waves on the ECG. Which drug is given first to protect the heart?
AOral potassium chloride
BIntravenous calcium gluconate
COral sodium polystyrene sulfonate
DIntravenous furosemide
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: LD = 425 mg
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume di distribuzione
Vd = 0,5·68 = 34 L
Quantità di farmaco attivo necessaria
Vd·C = 34·10 = 340 mg
Dose di carico
LD = 340/(0,8·1) = 425 mg
Risposta
LD = 425 mg
Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: D = 158,4 mg
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Clearance
CL = 0,03·55 = 1,65 L/h
Dose
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 12·1,65·8/(1·1) = 158,4 mg
Risposta
D = 158,4 mg
3.Calcoli farmaceutici
Risposta: C = 250 mg/mL
Ricostituzione: la polvere occupa spazio, quindi il volume finale è il diluente più il volume della polvere. Concentrazione = farmaco nel flaconcino/volume finale, e volume da somministrare = dose/concentrazione. Su un’etichetta con più concentrazioni, usa la concentrazione che corrisponde alla quantità di diluente che hai effettivamente aggiunto. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume finale
3,5 + 0,5 = 4 mL
Concentrazione
C = 1000/4 = 250 mg/mL
Risposta
C = 250 mg/mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 3,8 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Volume finale e concentrazione
4,8 + 0,2 = 5 mL
C = 2000/5 = 400 mg/mL
Volume
V = 1520/400 = 3,8 mL
Risposta
V = 3,8 mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: V = 3,3 mL
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Unità necessarie
60·55 = 3 300 unità
Volume
V = 3300/1000 = 3,3 mL
Risposta
V = 3,3 mL
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 18,3 mL/h
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Dose al minuto e all’ora
5·61 = 305 mcg/min
305·60 = 18300 mcg/h
Velocità della pompa
R = 18300/1000 = 18,3 mL/h
Risposta
R = 18,3 mL/h
7.Farmacologia
Risposta: C · Take it after food with a full glass of water
Perché è questa la risposta
Nausea is the most common adverse effect of varenicline and is reduced by taking it after food with water. Patients should also report changes in mood or behaviour.
Risposta
C · Take it after food with a full glass of water
8.Farmacologia
Risposta: B · Intravenous calcium gluconate
Perché è questa la risposta
IV calcium stabilises the myocardial cell membrane within minutes and reduces the risk of arrhythmia. Other treatments then shift potassium into cells (insulin with glucose) or remove it from the body.