Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Dopo una dose EV di gentamicin, il livello è 6 mg/L a 2 h e 1,1 mg/L a 8 h. Assumi un’eliminazione di primo ordine. Trova l’emivita t½.
C1 = 6 mg/L (2 h)C2 = 1,1 mg/L (8 h)
t½ = h
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 50 kg ha un livello di theophylline di 4,5 mg/L; l’obiettivo è 15 mg/L. Il farmaco viene somministrato per via endovenosa come aminophylline (S = 0,8) e il volume di distribuzione è 0,5 L/kg. Quale dose di carico aggiuntiva LD porta il livello all’obiettivo?
50 kgVd = 0,5 L/kgC = 4,5 → 15 mg/LS = 0,8
LD = mg
3.Calcoli farmaceuticiMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un flaconcino di penicillina G contiene 5 000 000 unità. La sua etichetta di esercitazione riporta tre concentrazioni (vedi la tabella). Aggiungi 18,2 mL di diluente. La dose prescritta è 2 000 000 unità. Quale volume V aspiri? Arrotonda a una cifra decimale.
18,2 mL → 250 000 unità/mL2 000 000 unità
V = mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Devi preparare 600 mL di chlorhexidine al 5% da una soluzione madre al 20% e acqua depurata. Quanti mL V di acqua ti servono? Arrotonda al mL intero più vicino.
20%0%5%600 mL
V = mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un protocollo di esercitazione prevede un bolo di eparina di 80 unità/kg per un paziente che pesa 67 kg. Il flaconcino contiene 5 000 unità/mL. Quale volume V aspiri? Arrotonda a una cifra decimale.
80 unità/kg67 kg5 000 unità/mL
V = mL
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione di dopamine con 800 mg in 500 mL scorre a 19 mL/h. Il paziente pesa 104 kg. Quale dose D in mcg/kg/min sta ricevendo il paziente? Arrotonda a una cifra decimale.
800 mg/500 mL19 mL/h104 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmacologiaMedia
Why is testing for HLA-B*15:02 recommended before carbamazepine in people of some Asian ancestries?
AThis gene variant makes carbamazepine ineffective
BThis gene variant speeds up the kidney excretion of carbamazepine
CThis gene variant causes carbamazepine to raise blood glucose
DIt greatly raises the risk of Stevens–Johnson syndrome
8.FarmacologiaDifficile
How does aripiprazole differ from most other antipsychotics?
AIt is a partial agonist at dopamine D2 receptors
BIt works by blocking the reuptake of serotonin only
CIt is a full dopamine agonist that increases dopamine activity
DIt has no effect on dopamine and acts only on histamine
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: t½ = 2,452 h
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Costante di velocità di eliminazione
k = ln(6/1,1)/6 = 1,696/6 = 0,2827 h⁻¹
Tempo di dimezzamento
t½ = 0,693/0,2827 = 2,452 h
Risposta
t½ = 2,452 h
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: LD = 328,1 mg
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume di distribuzione
Vd = 0,5·50 = 25 L
Aumento necessario
15 − 4,5 = 10,5 mg/L
Dose di carico
LD = 25·10,5/(0,8·1) = 328,1 mg
Risposta
LD = 328,1 mg
Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.
3.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 8 mL
Ricostituzione: la polvere occupa spazio, quindi il volume finale è il diluente più il volume della polvere. Concentrazione = farmaco nel flaconcino/volume finale, e volume da somministrare = dose/concentrazione. Su un’etichetta con più concentrazioni, usa la concentrazione che corrisponde alla quantità di diluente che hai effettivamente aggiunto. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione dall’etichetta
18,2 mL → 250 000 unità/mL
Volume da somministrare
V = 2 000 000/250 000 = 8 mL
Risposta
V = 8 mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 450 mL
Alligazione: per miscelare una concentrazione più alta H e una più bassa L ottenendo una concentrazione desiderata T, prendi (T − L) parti di H e (H − T) parti di L. Le parti si incrociano: ogni soluzione riceve la distanza tra la concentrazione desiderata e l’altra soluzione. L’acqua o una base semplice conta come 0%. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Parti di alligazione
20%: 5 − 0 = 5 parti
0%: 20 − 5 = 15 parti
totale: 20 parti
Acqua
V = 600·15/20 = 450 mL
Risposta
V = 450 mL
Verifica: 150 mL al 20% contengono 30 g di farmaco, cioè il 5% di 600 mL.
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: V = 1,1 mL
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Unità necessarie
80·67 = 5 360 unità
Volume
V = 5360/5000 = 1,072 ≈ 1,1 mL
Risposta
V = 1,1 mL
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: D = 4,9 mcg/kg/min
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Microgrammi al minuto
19·1600 = 30400 mcg/h
30400/60 = 506,7 mcg/min
Per chilogrammo
D = 506,7/104 = 4,872 ≈ 4,9 mcg/kg/min
Risposta
D = 4,9 mcg/kg/min
7.Farmacologia
Risposta: D · It greatly raises the risk of Stevens–Johnson syndrome
Perché è questa la risposta
The HLA-B*15:02 allele, common in parts of South-East Asia, is strongly linked to carbamazepine-induced Stevens–Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis. Carriers are given a different drug.
Risposta
D · It greatly raises the risk of Stevens–Johnson syndrome
8.Farmacologia
Risposta: A · It is a partial agonist at dopamine D2 receptors
Perché è questa la risposta
Aripiprazole is a D2 partial agonist, reducing dopamine activity where it is high and providing some where it is low. It causes less weight gain and prolactin rise than many antipsychotics, but akathisia is common.
Risposta
A · It is a partial agonist at dopamine D2 receptors