Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Dopo una dose EV di tobramycin, il livello è 6 mg/L a 1 h e 2,6 mg/L a 4 h. Assumi un’eliminazione di primo ordine. Trova l’emivita t½.
C1 = 6 mg/L (1 h)C2 = 2,6 mg/L (4 h)
t½ = h
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). L’emivita di gentamicin in un paziente è 3,5 h. L’obiettivo è un picco di 7 mg/L e un livello minimo di 0,5 mg/L. Assumendo dosi EV rapide e un’eliminazione di primo ordine, quale intervallo di somministrazione τ permette al livello di scendere dal picco al livello minimo? Arrotonda a una cifra decimale.
t½ = 3,5 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
τ = h
3.Calcoli farmaceuticiMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un flaconcino contiene cefazolin 1000 mg in polvere. L’etichetta di esercitazione indica di aggiungere 4,5 mL di acqua sterile; la polvere aggiunge 0,5 mL al volume. Qual è la concentrazione C in mg/mL dopo la ricostituzione?
1000 mg4,5 mL+0,5 mL
C = mg/mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Un flacone contiene 2000 mg di polvere. Aggiungi 9,2 mL di diluente, e la polvere aggiunge 0,8 mL di volume. La prescrizione è 620 mg. Aspira la dose: quale volume V somministri?
2000 mg9,2 mL + 0,8 mL620 mg
V = mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un protocollo di esercitazione prevede un bolo di eparina di 80 unità/kg per un paziente che pesa 94 kg. Il flaconcino contiene 5 000 unità/mL. Quale volume V aspiri? Arrotonda a una cifra decimale.
80 unità/kg94 kg5 000 unità/mL
V = mL
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene dopamine 400 mg in 250 mL. La prescrizione è di 3 mcg/kg/min per un paziente che pesa 60 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.
400 mg/250 mL3 mcg/kg/min60 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMedia
A patient takes isoniazid. Which advice is most important?
AAvoid alcohol and report jaundice, dark urine or poor appetite
BStop the drug when the cough improves
CTake it with antacids to protect the stomach from irritation
DExpect the urine to turn orange
8.FarmacologiaDifficile
Perché un ACE-inibitore può causare un danno renale acuto in un paziente con stenosi bilaterale delle arterie renali?
AGli ACE-inibitori costringono l'arteriola afferente
BGli ACE-inibitori sono direttamente tossici per le cellule del tubulo prossimale del rene
CIl farmaco cristallizza nei tubuli renali
DIl VFG dipende dalla costrizione dell'arteriola efferente da parte dell'angiotensina II
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: t½ = 2,487 h
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Costante di velocità di eliminazione
k = ln(6/2,6)/3 = 0,8362/3 = 0,2787 h⁻¹
Tempo di dimezzamento
t½ = 0,693/0,2787 = 2,487 h
Risposta
t½ = 2,487 h
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: τ = 13,3 h
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Costante di velocità
k = 0,693/3,5 = 0,198 h⁻¹
Intervallo di somministrazione
τ = ln(7/0,5)/0,198 = 2,639/0,198 = 13,33 ≈ 13,3 h
Risposta
τ = 13,3 h
Nella pratica l’intervallo viene arrotondato a un valore comodo come 8, 12, 24 o 36 h e i livelli vengono ricontrollati.
3.Calcoli farmaceutici
Risposta: C = 200 mg/mL
Ricostituzione: la polvere occupa spazio, quindi il volume finale è il diluente più il volume della polvere. Concentrazione = farmaco nel flaconcino/volume finale, e volume da somministrare = dose/concentrazione. Su un’etichetta con più concentrazioni, usa la concentrazione che corrisponde alla quantità di diluente che hai effettivamente aggiunto. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume finale
4,5 + 0,5 = 5 mL
Concentrazione
C = 1000/5 = 200 mg/mL
Risposta
C = 200 mg/mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 3,1 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Volume finale e concentrazione
9,2 + 0,8 = 10 mL
C = 2000/10 = 200 mg/mL
Volume
V = 620/200 = 3,1 mL
Risposta
V = 3,1 mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: V = 1,5 mL
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Unità necessarie
80·94 = 7 520 unità
Volume
V = 7520/5000 = 1,504 ≈ 1,5 mL
Risposta
V = 1,5 mL
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 6,8 mL/h
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Dose al minuto e all’ora
3·60 = 180 mcg/min
180·60 = 10800 mcg/h
Velocità della pompa
R = 10800/1600 = 6,75 ≈ 6,8 mL/h
Risposta
R = 6,8 mL/h
7.Farmacologia
Risposta: A · Avoid alcohol and report jaundice, dark urine or poor appetite
Perché è questa la risposta
Isoniazid can cause hepatitis, and alcohol increases the risk. Signs of liver injury are reported at once, and liver tests may be checked.
Risposta
A · Avoid alcohol and report jaundice, dark urine or poor appetite
8.Farmacologia
Risposta: D · Il VFG dipende dalla costrizione dell'arteriola efferente da parte dell'angiotensina II
Perché è questa la risposta
Quando la perfusione renale è bassa, l'angiotensina II costringe l'arteriola efferente per mantenere la pressione glomerulare. Bloccarla fa calare la pressione e il VFG, quindi la funzione renale può crollare.
Risposta
D · Il VFG dipende dalla costrizione dell'arteriola efferente da parte dell'angiotensina II