Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 72 kg riceve un’infusione di teofillina. La clearance è 0,035 L/kg/h. Quale velocità di infusione R in mg/h dà un livello allo stato stazionario di 10 mg/L?
72 kgCL = 0,035 L/kg/hCss = 10 mg/L
R = mg/h
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente (uomo) di 47 anni pesa 77 kg e ha una creatinina sierica di 2,8 mg/dL (248 µmol/L). Stima la clearance della creatinina con Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − età) × peso (kg)/(72 × SCr in mg/dL), × 0,85 per le donne. La dose abituale di atenolol è 100 mg per una clearance della creatinina di 120 mL/min e una frazione fe = 0,9 del farmaco viene escreta immodificata dai reni. Usando la frazione di dose di Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/CrCl normale), trova la dose aggiustata D. Arrotonda al numero intero più vicino.
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un flaconcino contiene ceftriaxone 1000 mg in polvere. L’etichetta di esercitazione indica di aggiungere 9,6 mL di acqua sterile; la polvere aggiunge 0,4 mL al volume. Qual è la concentrazione C in mg/mL dopo la ricostituzione?
1000 mg9,6 mL+0,4 mL
C = mg/mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Un flacone contiene 500 mg di polvere. Aggiungi 1,8 mL di diluente, e la polvere aggiunge 0,2 mL di volume. La prescrizione è 275 mg. Aspira la dose: quale volume V somministri?
500 mg1,8 mL + 0,2 mL275 mg
V = mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione di 100 unità di insulina regolare in 250 mL scorre a 4 mL/h. Quante unità all’ora D riceve il paziente?
100 unità/250 mL4 mL/h
D = unità/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente che pesa 96 kg ha una prescrizione di nitroglycerin a 10 mcg/min. La sacca contiene 25 mg in 250 mL. Trova la velocità della pompa R in mL/h. Arrotonda a una cifra decimale.
25 mg/250 mL10 mcg/min96 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMedia
Qual è l'effetto avverso più importante delle sulfaniluree come la gliclazide?
AIperpotassiemia
BTosse secca
CAcidosi lattica
DIpoglicemia
8.FarmacologiaDifficile
A patient with latent tuberculosis feels well and is not infectious. Why is treatment such as isoniazid still offered?
ATo stop the patient spreading TB at the moment
BTo prevent progression to active TB later
CTo cure an active lung infection
DTo produce a negative skin test quickly
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: R = 25,2 mg/h
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Clearance
CL = 0,035·72 = 2,52 L/h
Velocità di infusione
R = 2,52·10 = 25,2 mg/h
Risposta
R = 25,2 mg/h
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: D = 37 mg
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Clearance della creatinina (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 47)·77/(72·2,8) = 35,52 mL/min
Frazione di dose (Dettli)
Q = 1 − 0,9·(1 − 35,52/120) = 0,3664
Dose aggiustata
D = 0,3664·100 = 36,64 ≈ 37 mg
Risposta
D = 37 mg
Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda e verificata sul foglio illustrativo.
3.Calcoli farmaceutici
Risposta: C = 100 mg/mL
Ricostituzione: la polvere occupa spazio, quindi il volume finale è il diluente più il volume della polvere. Concentrazione = farmaco nel flaconcino/volume finale, e volume da somministrare = dose/concentrazione. Su un’etichetta con più concentrazioni, usa la concentrazione che corrisponde alla quantità di diluente che hai effettivamente aggiunto. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume finale
9,6 + 0,4 = 10 mL
Concentrazione
C = 1000/10 = 100 mg/mL
Risposta
C = 100 mg/mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 1,1 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Volume finale e concentrazione
1,8 + 0,2 = 2 mL
C = 500/2 = 250 mg/mL
Volume
V = 275/250 = 1,1 mL
Risposta
V = 1,1 mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: D = 1,6 unità/h
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
100/250 = 0,4 unità/mL
Unità all’ora
D = 4·0,4 = 1,6 unità/h
Risposta
D = 1,6 unità/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 6 mL/h
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
25 000/250 = 100 mcg/mL
Dose oraria
La prescrizione è al minuto per l’intero paziente, quindi il peso non serve.
10·60 = 600 mcg/h
Velocità della pompa
R = 600/100 = 6 mL/h
Risposta
R = 6 mL/h
7.Farmacologia
Risposta: D · Ipoglicemia
Perché è questa la risposta
Le sulfaniluree chiudono i canali del potassio ATP-sensibili delle cellule beta, liberando insulina. L'insulina viene rilasciata anche quando il glucosio è già basso, quindi il rischio principale è l'ipoglicemia.
Risposta
D · Ipoglicemia
8.Farmacologia
Risposta: B · To prevent progression to active TB later
Perché è questa la risposta
People with latent TB carry dormant bacteria that can reactivate, especially if immunity weakens. Treatment reduces the risk of active disease, which would be infectious.