Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 62 kg deve ricevere per via endovenosa una dose di carico di phenytoin sodium per raggiungere un livello di phenytoin pari a 15 mg/L. Il volume di distribuzione è 0,7 L/kg e il fattore del sale è S = 0,92. Trova la dose di carico LD di phenytoin sodium in mg.
62 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente riceve vancomicina EV ogni 12 h; la clearance della vancomicina è 5 L/h. Quale dose D in mg dà un livello medio allo stato stazionario di 20 mg/L?
CL = 5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 20 mg/L
D = mg
3.Calcoli farmaceuticiMedia
Una soluzione ha una concentrazione in rapporto di 1:1000. Ti servono 0,31 mg. Aspira il volume nella siringa da 1 mL: quale volume V è?
1:10000,31 mg
V = mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Devi preparare 750 mL di dextrose al 40% miscelando dextrose al 70% e al 10%. Quanti mL V della soluzione al 10% ti servono? Arrotonda al mL intero più vicino.
70%10%40%750 mL
V = mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione contiene 250 unità di insulina regolare in 250 mL. La prescrizione è di 0,1 unità/kg/h per un paziente che pesa 50 kg. Trova la velocità della pompa R in mL/h. Arrotonda a una cifra decimale.
250 unità/250 mL0,1 unità/kg/h50 kg
R = mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene dobutamine 500 mg in 250 mL. La prescrizione è di 5 mcg/kg/min per un paziente che pesa 62 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.
500 mg/250 mL5 mcg/kg/min62 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMedia
A patient must mix regular (soluble) insulin and NPH (isophane) insulin in one syringe. What is the correct order?
ADraw them up in separate syringes, then mix them in a cup
BDraw up the clear regular insulin first, then the cloudy NPH insulin
CShake both vials hard, then draw them up in any order
DDraw up the cloudy NPH insulin first, then the clear regular insulin
8.FarmacologiaDifficile
La codeina viene convertita in morfina dal CYP2D6. Che cosa succede in un paziente metabolizzatore ultrarapido del CYP2D6?
ASi forma più morfina, aumentando il rischio di tossicità da oppioidi
BLa codeina viene convertita solo in un composto inattivo
CLa codeina viene eliminata immodificata con le urine
DLa codeina non dà quasi alcun sollievo dal dolore perché si forma poca morfina
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: LD = 707,6 mg
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume di distribuzione
Vd = 0,7·62 = 43,4 L
Quantità di farmaco attivo necessaria
Vd·C = 43,4·15 = 651 mg
Dose di carico
LD = 651/(0,92·1) = 707,6 mg
Risposta
LD = 707,6 mg
Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: D = 1200 mg
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Dose
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 20·5·12/(1·1) = 1200 mg
Risposta
D = 1200 mg
3.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 0,31 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Concentrazione in mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Volume
V = 0,31/1 = 0,31 mL
Risposta
V = 0,31 mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 375 mL
Alligazione: per miscelare una concentrazione più alta H e una più bassa L ottenendo una concentrazione desiderata T, prendi (T − L) parti di H e (H − T) parti di L. Le parti si incrociano: ogni soluzione riceve la distanza tra la concentrazione desiderata e l’altra soluzione. L’acqua o una base semplice conta come 0%. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Parti di alligazione
70%: 40 − 10 = 30 parti
10%: 70 − 40 = 30 parti
totale: 60 parti
Ripartisci il volume
V = 750·30/60 = 375 mL
Risposta
V = 375 mL
Verifica: 375 mL al 70% + 375 mL al 10% = 750 mL.
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 5 mL/h
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Unità all’ora
0,1·50 = 5 unità/h
Concentrazione
250/250 = 1 unità/mL
Velocità della pompa
R = 5/1 = 5 mL/h
Risposta
R = 5 mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 9,3 mL/h
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL
Dose al minuto e all’ora
5·62 = 310 mcg/min
310·60 = 18600 mcg/h
Velocità della pompa
R = 18600/2000 = 9,3 mL/h
Risposta
R = 9,3 mL/h
7.Farmacologia
Risposta: B · Draw up the clear regular insulin first, then the cloudy NPH insulin
Perché è questa la risposta
Drawing up regular insulin first prevents NPH from contaminating the regular insulin vial. NPH is gently rolled, not shaken, to mix it.
Risposta
B · Draw up the clear regular insulin first, then the cloudy NPH insulin
8.Farmacologia
Risposta: A · Si forma più morfina, aumentando il rischio di tossicità da oppioidi
Perché è questa la risposta
I metabolizzatori ultrarapidi convertono più codeina in morfina, il che può causare depressione respiratoria. I metabolizzatori lenti formano poca morfina e ottengono uno scarso sollievo dal dolore. È un classico esempio di farmacogenetica.
Risposta
A · Si forma più morfina, aumentando il rischio di tossicità da oppioidi