Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). La vancomicina viene somministrata in infusione continua a un paziente la cui clearance della vancomicina è 70 mL/min. Quale velocità di infusione R in mg/h dà un livello allo stato stazionario di 25 mg/L?
CL = 70 mL/minCss = 25 mg/L
R = mg/h
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente (uomo) di 74 anni pesa 86 kg e ha una creatinina sierica di 1,5 mg/dL (133 µmol/L). Stima la clearance della creatinina con Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − età) × peso (kg)/(72 × SCr in mg/dL), × 0,85 per le donne. Il regime abituale di gentamicin è 80 mg ogni 8 h per una clearance della creatinina di 120 mL/min. Mantenendo la dose, l’intervallo viene allungato in proporzione al calo della clearance. Trova il nuovo intervallo di somministrazione τ. Arrotonda a una cifra decimale.
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un flaconcino contiene cefazolin 1000 mg in polvere. L’etichetta di esercitazione indica di aggiungere 4,5 mL di acqua sterile; la polvere aggiunge 0,5 mL al volume. Qual è la concentrazione C in mg/mL dopo la ricostituzione?
1000 mg4,5 mL+0,5 mL
C = mg/mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Hai 30 g di pomata di coal tar al 5%. Quanti grammi m di pomata di coal tar al 1% devi aggiungere per ottenere una pomata al 2%? Arrotonda al grammo intero più vicino.
30 g · 5%1%2%
m = g
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene 25 000 unità di eparina in 500 mL. La prescrizione è di 15 unità/kg/h per un paziente che pesa 78 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.
25 000 unità/500 mL15 unità/kg/h78 kg
R = mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente che pesa 94 kg ha una prescrizione di nitroglycerin a 40 mcg/min. La sacca contiene 50 mg in 250 mL. Trova la velocità della pompa R in mL/h. Arrotonda a una cifra decimale.
50 mg/250 mL40 mcg/min94 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMedia
Which blood test is used to monitor warfarin therapy?
AINR (prothrombin time)
BActivated partial thromboplastin time (aPTT)
CSerum albumin
DPlatelet count
8.FarmacologiaDifficile
A patient receiving cisplatin is given large volumes of IV fluid before and after each dose. What is the main purpose?
ATo prevent hair loss
BTo increase drug absorption from the gut
CTo reduce kidney damage
DTo prevent bleeding
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: R = 105 mg/h
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Clearance in L/h
70·60/1000 = 4,2 L/h
Velocità di infusione
R = 4,2·25 = 105 mg/h
Risposta
R = 105 mg/h
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: τ = 18,3 h
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Clearance della creatinina (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 74)·86/(72·1,5) = 52,56 mL/min
Nuovo intervallo
τ = 8·120/52,56 = 18,27 ≈ 18,3 h
Risposta
τ = 18,3 h
Nella pratica l’intervallo viene arrotondato a un valore comodo come 12, 24, 36 o 48 h.
3.Calcoli farmaceutici
Risposta: C = 200 mg/mL
Ricostituzione: la polvere occupa spazio, quindi il volume finale è il diluente più il volume della polvere. Concentrazione = farmaco nel flaconcino/volume finale, e volume da somministrare = dose/concentrazione. Su un’etichetta con più concentrazioni, usa la concentrazione che corrisponde alla quantità di diluente che hai effettivamente aggiunto. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume finale
4,5 + 0,5 = 5 mL
Concentrazione
C = 1000/5 = 200 mg/mL
Risposta
C = 200 mg/mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: m = 90 g
Alligazione: per miscelare una concentrazione più alta H e una più bassa L ottenendo una concentrazione desiderata T, prendi (T − L) parti di H e (H − T) parti di L. Le parti si incrociano: ogni soluzione riceve la distanza tra la concentrazione desiderata e l’altra soluzione. L’acqua o una base semplice conta come 0%. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Parti di alligazione
5%: 2 − 1 = 1 parti
1%: 5 − 2 = 3 parti
Scala sulla quantità che hai
m = 30·3/1 = 90 g
Risposta
m = 90 g
Verifica: 30 g + 90 g = 120 g di pomata al 2%.
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 23,4 mL/h
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Unità all’ora
15·78 = 1 170 unità/h
Concentrazione
25 000/500 = 50 unità/mL
Velocità della pompa
R = 1170/50 = 23,4 mL/h
Risposta
R = 23,4 mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 12 mL/h
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
50 000/250 = 200 mcg/mL
Dose oraria
La prescrizione è al minuto per l’intero paziente, quindi il peso non serve.
40·60 = 2400 mcg/h
Velocità della pompa
R = 2400/200 = 12 mL/h
Risposta
R = 12 mL/h
7.Farmacologia
Risposta: A · INR (prothrombin time)
Perché è questa la risposta
Warfarin is monitored with the INR, a standardised prothrombin time. For most indications, such as atrial fibrillation or venous thrombosis, the target is usually 2–3.
Risposta
A · INR (prothrombin time)
8.Farmacologia
Risposta: C · To reduce kidney damage
Perché è questa la risposta
Cisplatin is nephrotoxic, and hydration helps protect the kidneys. It also causes ototoxicity, peripheral neuropathy, severe nausea and low magnesium.