Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 92 kg riceve un’infusione di teofillina. La clearance è 0,04 L/kg/h. Quale velocità di infusione R in mg/h dà un livello allo stato stazionario di 15 mg/L?
92 kgCL = 0,04 L/kg/hCss = 15 mg/L
R = mg/h
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente riceve vancomicina EV ogni 12 h; la clearance della vancomicina è 4,5 L/h. Quale dose D in mg dà un livello medio allo stato stazionario di 20 mg/L?
CL = 4,5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 20 mg/L
D = mg
3.Calcoli farmaceuticiMedia
Una soluzione ha una concentrazione in rapporto di 1:10 000. Ti servono 0,88 mg. Aspira il volume nella siringa da 10 mL: quale volume V è?
1:10 0000,88 mg
V = mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Un flacone contiene 2000 mg di polvere. Aggiungi 9,5 mL di diluente, e la polvere aggiunge 0,5 mL di volume. La prescrizione è 300 mg. Aspira la dose: quale volume V somministri?
2000 mg9,5 mL + 0,5 mL300 mg
V = mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione di 250 unità di insulina regolare in 250 mL scorre a 7,5 mL/h. Quante unità all’ora D riceve il paziente?
250 unità/250 mL7,5 mL/h
D = unità/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente che pesa 71 kg ha una prescrizione di nitroglycerin a 5 mcg/min. La sacca contiene 25 mg in 250 mL. Trova la velocità della pompa R in mL/h. Arrotonda a una cifra decimale.
25 mg/250 mL5 mcg/min71 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMedia
Which adverse effects are typical of donepezil?
AHair loss and skin pigmentation
BDry mouth, constipation and a fast heart rate
CWeight gain and high blood glucose
DNausea, diarrhoea and a slow heart rate
8.FarmacologiaDifficile
Nel sovradosaggio di aspirina le urine possono essere alcalinizzate con bicarbonato di sodio. Perché ciò aumenta l'escrezione di salicilati?
AIl bicarbonato lega il salicilato e lo rende inattivo
BLe urine alcaline aumentano la filtrazione glomerulare
CIl bicarbonato accelera il metabolismo epatico del salicilato in forme inattive
DUna quota maggiore di salicilato è ionizzata nel tubulo, quindi ne viene riassorbita meno
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: R = 55,2 mg/h
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Clearance
CL = 0,04·92 = 3,68 L/h
Velocità di infusione
R = 3,68·15 = 55,2 mg/h
Risposta
R = 55,2 mg/h
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: D = 1080 mg
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Dose
D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 20·4,5·12/(1·1) = 1080 mg
Risposta
D = 1080 mg
3.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 8,8 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Concentrazione in mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Volume
V = 0,88/0,1 = 8,8 mL
Risposta
V = 8,8 mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 1,5 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Volume finale e concentrazione
9,5 + 0,5 = 10 mL
C = 2000/10 = 200 mg/mL
Volume
V = 300/200 = 1,5 mL
Risposta
V = 1,5 mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: D = 7,5 unità/h
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
250/250 = 1 unità/mL
Unità all’ora
D = 7,5·1 = 7,5 unità/h
Risposta
D = 7,5 unità/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 3 mL/h
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
25 000/250 = 100 mcg/mL
Dose oraria
La prescrizione è al minuto per l’intero paziente, quindi il peso non serve.
5·60 = 300 mcg/h
Velocità della pompa
R = 300/100 = 3 mL/h
Risposta
R = 3 mL/h
7.Farmacologia
Risposta: D · Nausea, diarrhoea and a slow heart rate
Perché è questa la risposta
Cholinesterase inhibitors cause cholinergic effects such as nausea, vomiting, diarrhoea and bradycardia. Patients are watched for dizziness and fainting from a slow pulse.
Risposta
D · Nausea, diarrhoea and a slow heart rate
8.Farmacologia
Risposta: D · Una quota maggiore di salicilato è ionizzata nel tubulo, quindi ne viene riassorbita meno
Perché è questa la risposta
Il salicilato è un acido debole. Nelle urine alcaline una quota maggiore è in forma ionizzata, che resta «intrappolata» nel tubulo e viene eliminata. Questo fenomeno si chiama intrappolamento ionico.
Risposta
D · Una quota maggiore di salicilato è ionizzata nel tubulo, quindi ne viene riassorbita meno