Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 52 kg deve ricevere un’infusione di aminofillina (fattore del sale S = 0,8: l’80% dell’aminofillina è teofillina). La clearance della teofillina è 0,04 L/kg/h. Quale velocità di infusione di aminofillina R in mg/h dà un livello di teofillina allo stato stazionario di 12 mg/L?
52 kgCL = 0,04 L/kg/hCss = 12 mg/LS = 0,8
R = mg/h
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 63 kg assume aminofillina per via orale (S = 0,8, F = 1) ogni 12 h. La clearance della teofillina è 0,04 L/kg/h. Ogni dose è di 400 mg di aminophylline. Trova il livello medio allo stato stazionario Css,avg.
Una soluzione ha una concentrazione in rapporto di 1:10 000. Ti servono 0,64 mg. Aspira il volume nella siringa da 10 mL: quale volume V è?
1:10 0000,64 mg
V = mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Hai 30 g di pomata di hydrocortisone al 2,5%. Quanti grammi m di pomata di hydrocortisone al 0,5% devi aggiungere per ottenere una pomata al 1%? Arrotonda al grammo intero più vicino.
30 g · 2,5%0,5%1%
m = g
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene 25 000 unità di eparina in 500 mL. La prescrizione è di 12 unità/kg/h per un paziente che pesa 65 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.
25 000 unità/500 mL12 unità/kg/h65 kg
R = mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene dobutamine 250 mg in 250 mL. La prescrizione è di 10 mcg/kg/min per un paziente che pesa 55 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.
250 mg/250 mL10 mcg/kg/min55 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMedia
Which statement about allopurinol is correct?
AIt lowers uric acid over time and does not relieve the pain of an acute attack
BIt increases uric acid production to flush out crystals
CIt works within an hour to relieve joint pain
DIt is taken only during an acute attack and stopped as soon as the pain settles
8.FarmacologiaDifficile
A pregnant woman develops a deep vein thrombosis. Which anticoagulant is usually preferred?
AWarfarin
BLow-molecular-weight heparin, such as enoxaparin
CRivaroxaban, a direct oral factor Xa inhibitor
DAspirin alone
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: R = 31,2 mg/h
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Clearance
CL = 0,04·52 = 2,08 L/h
Velocità di infusione
R = CL·Css/S = 2,08·12/0,8 = 31,2 mg/h
Risposta
R = 31,2 mg/h
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: Css,avg = 10,58 mg/L
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Concentrazione in mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Volume
V = 0,64/0,1 = 6,4 mL
Risposta
V = 6,4 mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: m = 90 g
Alligazione: per miscelare una concentrazione più alta H e una più bassa L ottenendo una concentrazione desiderata T, prendi (T − L) parti di H e (H − T) parti di L. Le parti si incrociano: ogni soluzione riceve la distanza tra la concentrazione desiderata e l’altra soluzione. L’acqua o una base semplice conta come 0%. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Parti di alligazione
2,5%: 1 − 0,5 = 0,5 parti
0,5%: 2,5 − 1 = 1,5 parti
Scala sulla quantità che hai
m = 30·1,5/0,5 = 90 g
Risposta
m = 90 g
Verifica: 30 g + 90 g = 120 g di pomata al 1%.
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 15,6 mL/h
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Unità all’ora
12·65 = 780 unità/h
Concentrazione
25 000/500 = 50 unità/mL
Velocità della pompa
R = 780/50 = 15,6 mL/h
Risposta
R = 15,6 mL/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 33 mL/h
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Dose al minuto e all’ora
10·55 = 550 mcg/min
550·60 = 33000 mcg/h
Velocità della pompa
R = 33000/1000 = 33 mL/h
Risposta
R = 33 mL/h
7.Farmacologia
Risposta: A · It lowers uric acid over time and does not relieve the pain of an acute attack
Perché è questa la risposta
Allopurinol reduces urate production and is taken daily to prevent attacks. Acute attacks are treated with NSAIDs, colchicine or corticosteroids, and a new rash on allopurinol must be reported.
Risposta
A · It lowers uric acid over time and does not relieve the pain of an acute attack
8.Farmacologia
Risposta: B · Low-molecular-weight heparin, such as enoxaparin
Perché è questa la risposta
Heparins are large molecules that do not cross the placenta. Warfarin is teratogenic, and direct oral anticoagulants are not recommended in pregnancy.
Risposta
B · Low-molecular-weight heparin, such as enoxaparin