Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 79 kg deve ricevere per via endovenosa una dose di carico di aminophylline per raggiungere un livello di theophylline pari a 12 mg/L. Il volume di distribuzione è 0,5 L/kg e il fattore del sale è S = 0,8. Trova la dose di carico LD di aminophylline in mg.
79 kgVd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 77 kg assume aminofillina per via orale (S = 0,8, F = 1) ogni 8 h. La clearance della teofillina è 0,04 L/kg/h. Ogni dose è di 500 mg di aminophylline. Trova il livello medio allo stato stazionario Css,avg.
Una soluzione ha una concentrazione in rapporto di 1:10 000. Ti servono 0,36 mg. Aspira il volume nella siringa da 10 mL: quale volume V è?
1:10 0000,36 mg
V = mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Un flacone contiene 2000 mg di polvere. Aggiungi 4,8 mL di diluente, e la polvere aggiunge 0,2 mL di volume. La prescrizione è 880 mg. Aspira la dose: quale volume V somministri?
2000 mg4,8 mL + 0,2 mL880 mg
V = mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un’infusione di 250 unità di insulina regolare in 250 mL scorre a 10 mL/h. Quante unità all’ora D riceve il paziente?
250 unità/250 mL10 mL/h
D = unità/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente che pesa 83 kg ha una prescrizione di nitroglycerin a 50 mcg/min. La sacca contiene 50 mg in 250 mL. Trova la velocità della pompa R in mL/h. Arrotonda a una cifra decimale.
50 mg/250 mL50 mcg/min83 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMedia
A patient with a fentanyl patch is given home-care advice. Which instruction is correct?
AApply each new patch over the same skin area
BAvoid heating pads, hot baths and saunas over or near the patch
CCut the patch in half if the pain is mild
DThrow used patches loose into the household bin with the packaging
8.FarmacologiaDifficile
Il probenecid è stato usato per aumentare i livelli plasmatici di penicillina. Come lo fa?
AInibisce il metabolismo epatico della penicillina
BSposta la penicillina dalle proteine plasmatiche
CAumenta l'assorbimento intestinale della penicillina nell'intestino tenue
DBlocca la secrezione tubulare della penicillina nel rene
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: LD = 592,5 mg
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume di distribuzione
Vd = 0,5·79 = 39,5 L
Quantità di farmaco attivo necessaria
Vd·C = 39,5·12 = 474 mg
Dose di carico
LD = 474/(0,8·1) = 592,5 mg
Risposta
LD = 592,5 mg
Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: Css,avg = 16,23 mg/L
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Concentrazione in mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Volume
V = 0,36/0,1 = 3,6 mL
Risposta
V = 3,6 mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 2,2 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Volume finale e concentrazione
4,8 + 0,2 = 5 mL
C = 2000/5 = 400 mg/mL
Volume
V = 880/400 = 2,2 mL
Risposta
V = 2,2 mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: D = 10 unità/h
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
250/250 = 1 unità/mL
Unità all’ora
D = 10·1 = 10 unità/h
Risposta
D = 10 unità/h
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 15 mL/h
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
50 000/250 = 200 mcg/mL
Dose oraria
La prescrizione è al minuto per l’intero paziente, quindi il peso non serve.
50·60 = 3000 mcg/h
Velocità della pompa
R = 3000/200 = 15 mL/h
Risposta
R = 15 mL/h
7.Farmacologia
Risposta: B · Avoid heating pads, hot baths and saunas over or near the patch
Perché è questa la risposta
Heat increases fentanyl absorption and can cause overdose. Sites are rotated, patches are never cut, and used patches are folded sticky sides together and disposed of safely, away from children and pets.
Risposta
B · Avoid heating pads, hot baths and saunas over or near the patch
8.Farmacologia
Risposta: D · Blocca la secrezione tubulare della penicillina nel rene
Perché è questa la risposta
Le penicilline vengono eliminate in gran parte dai trasportatori degli anioni organici del tubulo prossimale. Il probenecid compete per questi trasportatori, così la penicillina viene eliminata più lentamente e il suo livello resta più alto.
Risposta
D · Blocca la secrezione tubulare della penicillina nel rene