Converti l’emivita in una costante di velocità: k = 0,693/t½.
Trasforma i valori per kg in totali: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Scegli la relazione: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocità di mantenimento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k.
Per la funzione renale, stima prima la CrCl con Cockcroft–Gault, poi scala la dose o l’intervallo.
Verifica il risultato: i livelli si dimezzano a ogni emivita e lo stato stazionario richiede circa cinque emivite.
Calcoli farmaceutici
Concentrazione percentuale
% p/v = g per 100 mL
Quantità in una soluzione
g = % × mL / 100
Concentrazione come rapporto
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Ricostituzione
volume finale = diluente + volume della polvere
Concentrazione
mg/mL = farmaco nel flaconcino / volume finale
Alligazione
parti di H = T − L, parti di L = H − T
Acqua o base
0%
Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Dose giornaliera
mg/die = mg/kg/die × peso (kg)
Dosi al giorno
numero = 24 h / intervallo tra le dosi (h)
Da libbre a chilogrammi
kg = lb / 2,2
Concentrazione dell’infusione
unità/mL = unità nella sacca / volume della sacca
Velocità della pompa
mL/h = dose oraria / concentrazione
Infusione titolata
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dose dalla velocità della pompa
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unità
1 mg = 1000 mcg
2Esercizi
1.Farmacocinetica clinicaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Dopo una dose EV di gentamicin, il livello è 7 mg/L a 2 h e 1,2 mg/L a 7 h. Assumi un’eliminazione di primo ordine. Trova l’emivita t½.
C1 = 7 mg/L (2 h)C2 = 1,2 mg/L (7 h)
t½ = h
2.Farmacocinetica clinicaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un paziente di 64 kg in terapia con dosi regolari di gentamicin è allo stato stazionario. L’obiettivo è un picco di 6 mg/L e un livello minimo di 0,5 mg/L, e il volume di distribuzione è 0,3 L/kg. Assumendo dosi EV rapide, quale dose D porta il livello dal minimo al picco?
Una soluzione ha una concentrazione in rapporto di 1:10 000. Ti servono 0,1 mg. Aspira il volume nella siringa da 10 mL: quale volume V è?
1:10 0000,1 mg
V = mL
4.Calcoli farmaceuticiDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Devi preparare 300 mL di dextrose al 20% miscelando dextrose al 50% e al 5%. Quanti mL V della soluzione al 50% ti servono? Arrotonda al mL intero più vicino.
50%5%20%300 mL
V = mL
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaMedia
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Un protocollo di esercitazione prevede un bolo di eparina di 70 unità/kg per un paziente che pesa 75 kg. Il flaconcino contiene 5 000 unità/mL. Quale volume V aspiri? Arrotonda a una cifra decimale.
70 unità/kg75 kg5 000 unità/mL
V = mL
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensivaDifficile
Esercizio di pratica (valori inventati, non indicazioni cliniche). Una sacca contiene dobutamine 250 mg in 250 mL. La prescrizione è di 10 mcg/kg/min per un paziente che pesa 74 kg. A quale velocità R imposti la pompa, in mL/h? Arrotonda a una cifra decimale.
250 mg/250 mL10 mcg/kg/min74 kg
R = mL/h
7.FarmacologiaMedia
A man takes finasteride. What should be explained about handling the tablets?
AThe tablets must be crushed before swallowing
BThe tablets must be stored in the fridge
CAnyone can handle the tablets, as they contain no active drug
DPregnant women should not handle crushed or broken tablets
8.FarmacologiaDifficile
A patient is switched from oral to intravenous morphine. Why is the IV dose lower than the oral dose?
AIV morphine is excreted much more slowly by the kidney than oral morphine
BOral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood
CThe oral route causes tolerance faster than the IV route
DIV morphine is a stronger chemical form of the drug
3Soluzioni
1.Farmacocinetica clinica
Risposta: t½ = 1,965 h
Clearance e volume: allo stato stazionario la velocità di somministrazione è uguale alla velocità di eliminazione, quindi la velocità di mantenimento = CL × Css. Una dose di carico è LD = Vd × C/(S × F), dove S è il fattore del sale (frazione di farmaco attivo nel sale) e F la biodisponibilità (1 per via EV). Da due livelli, k = ln(C₁/C₂)/Δt; per un bolo EV Vd = dose/C₀ e CL = k × Vd. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Costante di velocità di eliminazione
k = ln(7/1,2)/5 = 1,764/5 = 0,3527 h⁻¹
Tempo di dimezzamento
t½ = 0,693/0,3527 = 1,965 h
Risposta
t½ = 1,965 h
2.Farmacocinetica clinica
Risposta: D = 105,6 mg
Progettare un regime: con dosi EV rapide il livello scende dal picco al valore minimo durante l’intervallo, quindi τ = ln(Cpicco/Cminimo)/k e la dose che ripristina il picco è Vd × (Cpicco − Cminimo). Il livello medio allo stato stazionario è Css,medio = S·F·dose/(CL·τ). Un’infusione sale come C = (R/CL)(1 − e−kt). Per un farmaco eliminato dai reni, la dose viene scalata in base alla clearance della creatinina. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Volume di distribuzione
Vd = 0,3·64 = 19,2 L
Dose
D = 19,2·(6 − 0,5) = 105,6 mg
Risposta
D = 105,6 mg
Nella pratica la dose viene arrotondata a una quantità comoda.
3.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 1 mL
Dalla concentrazione al volume: trasforma prima la concentrazione in mg per mL. Una percentuale p/v è grammi per 100 mL, quindi x% = 10x mg/mL. Una concentrazione in rapporto 1:n è 1 g in n mL. Dopo la ricostituzione la concentrazione è la dose della polvere divisa per il volume finale (diluente + volume della polvere). Poi volume = dose/concentrazione.
Concentrazione in mg/mL
1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL
Volume
V = 0,1/0,1 = 1 mL
Risposta
V = 1 mL
4.Calcoli farmaceutici
Risposta: V = 100 mL
Alligazione: per miscelare una concentrazione più alta H e una più bassa L ottenendo una concentrazione desiderata T, prendi (T − L) parti di H e (H − T) parti di L. Le parti si incrociano: ogni soluzione riceve la distanza tra la concentrazione desiderata e l’altra soluzione. L’acqua o una base semplice conta come 0%. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Parti di alligazione
50%: 20 − 5 = 15 parti
5%: 50 − 20 = 30 parti
totale: 45 parti
Ripartisci il volume
V = 300·15/45 = 100 mL
Risposta
V = 100 mL
Verifica: 100 mL al 50% + 200 mL al 5% = 300 mL.
5.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: V = 1,1 mL
Infusioni di eparina e insulina: concentrazione = unità nella sacca/volume della sacca (unità/mL). Velocità della pompa (mL/h) = unità all’ora/concentrazione, e unità all’ora = mL/h × concentrazione. Per una prescrizione in base al peso, calcola prima unità/h = unità/kg/h × peso. Volume del bolo = unità necessarie/concentrazione del flaconcino. I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Unità necessarie
70·75 = 5 250 unità
Volume
V = 5250/5000 = 1,05 ≈ 1,1 mL
Risposta
V = 1,1 mL
6.Dosaggi pediatrici e in terapia intensiva
Risposta: R = 44,4 mL/h
Infusioni titolate: trova prima la concentrazione in mcg/mL (mg × 1000/mL). Per una prescrizione in base al peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Poi mL/h = mcg/min × 60/concentrazione. Procedendo a ritroso, mcg/kg/min = mL/h × concentrazione/(60 × peso). I numeri servono solo per esercitarsi; al letto del paziente segui sempre i protocolli locali e fai ricontrollare le dosi ad alto rischio.
Concentrazione
250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Dose al minuto e all’ora
10·74 = 740 mcg/min
740·60 = 44400 mcg/h
Velocità della pompa
R = 44400/1000 = 44,4 mL/h
Risposta
R = 44,4 mL/h
7.Farmacologia
Risposta: D · Pregnant women should not handle crushed or broken tablets
Perché è questa la risposta
Finasteride can be absorbed through the skin and may affect genital development of a male fetus. Women who are or may become pregnant should avoid contact with crushed or broken tablets.
Risposta
D · Pregnant women should not handle crushed or broken tablets
8.Farmacologia
Risposta: B · Oral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood
Perché è questa la risposta
Much of an oral morphine dose is metabolised by the liver before reaching the systemic circulation. Equianalgesic tables are used, so the IV dose is a fraction of the oral dose.
Risposta
B · Oral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood