1 公式と解法臨床薬物動態
速度定数と半減期 k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一次の減衰 C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
2点の血中濃度 k = ln(C₁/C₂)/Δt
容積とクリアランス Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
負荷投与量 LD = Vd·C/(S·F)
維持投与速度 R = CL·Css /(S·F)
定常状態の平均 Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
定常状態 半減期 n 回後に 1 − (1/2)ⁿ; 5回後に ≈ 97%
点滴 C = (R/CL)(1 − e−kt )
ピークとトラフから求める間隔と投与量 τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough )
Cockcroft–Gault CrCl = (140 − 年齢) × kg/(72 × SCr mg/dL)、女性は × 0.85
腎機能による調整 投与量 × CrCl/正常値; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常値)
解き方 半減期を速度定数に換算します:k = 0.693/t½。 1 kgあたりの値を合計に直します:Vd(L)= L/kg × 体重、CL(L/h)= L/kg/h × 体重。 関係式を選びます:C = C₀·e−kt 、LD = Vd·C/(S·F)、維持投与速度 = CL·Css/(S·F)、τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。 腎機能については、まず Cockcroft–Gault 式で CrCl を推定し、その後で投与量または間隔を調整します。 結果を確認します:血中濃度は半減期ごとに半分になり、定常状態には約5半減期かかります。 薬学計算
パーセント濃度 % w/v = 100 mL 中の g 数
溶液中の量 g = % × mL / 100
比濃度 1:X = X mL 中に 1 g;% = 100 / X
溶解(用時調製) 最終容量 = 溶解液 + 粉末の容量
濃度 mg/mL = バイアル中の薬剤量 / 最終容量
アリゲーション法 H の部数 = T − L、L の部数 = H − T
水または基剤 0%
小児・集中治療の投与量計算
1 日量 mg/日 = mg/kg/日 × 体重 (kg)
1 日の投与回数 回数 = 24 時間 / 投与間隔 (h)
ポンドからキログラムへ kg = lb / 2.2
輸液の濃度 単位/mL = バッグ内の単位数 / バッグの容量
ポンプ流量 mL/h = 1 時間あたりの投与量 / 濃度
用量調節する持続点滴 mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
ポンプ流量から求める投与量 mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
単位 1 mg = 1000 mcg
2 演習問題1. 臨床薬物動態 ふつう
Vd = 0.5 L/kg C = 15 mg/L LD = ? mg 56 kg · S = 0.8 · F = 1 練習問題(数値は架空のもので、臨床上の指針ではありません)。 体重 56 kg の患者に、aminophylline を静脈内に負荷投与し、theophylline の血中濃度 15 mg/L に到達させます。分布容積は 0.5 L/kg、塩係数は S = 0.8 です。aminophylline の負荷投与量 LD を mg で求めてください。
56 kg Vd = 0.5 L/kg C = 15 mg/L S = 0.8
LD = mg
2. 臨床薬物動態 むずかしい
V Css,avg = 12 mg/L D = ? mg · q12h CL = 0.05 L/kg/h 51 kg · S = 0.8 · F = 1 練習問題(数値は架空のもので、臨床上の指針ではありません)。 体重 51 kg の患者が、12 h ごとに経口アミノフィリン(S = 0.8、F = 1)を服用しています。テオフィリンのクリアランスは 0.05 L/kg/h です。 定常状態の平均血中濃度を 12 mg/L にする投与量 D は mg でいくつですか。
CL = 0.05 L/kg/h τ = 12 h S = 0.8 F = 1 51 kg Css,avg = 12 mg/L
D = mg
3. 薬学計算 ふつう
ある溶液の比率濃度は 1:10 000 です。0.56 mg が必要です。10 mL の注射器に容量を吸い上げます:それは何 mL V ですか?
1:10 000 0.56 mg
V = mL
4. 薬学計算 むずかしい
バイアルには粉末が 1000 mg 入っています。希釈液を 4.6 mL 加え、粉末が 0.4 mL の容積を加えます。処方は 400 mg です。用量を吸い上げます:何 mL V を投与しますか?
1000 mg 4.6 mL + 0.4 mL 400 mg
V = mL
5. 小児・集中治療の投与量計算 ふつう
25 000 個 250 mL heparin ? mL/h 110 kg 16 個/kg/h 練習問題(数値は架空のもので、臨床上の指針ではありません)。 バッグには 250 mL 中にヘパリン 25 000 単位が含まれています。体重 110 kg の患者に 16 単位/kg/h の指示が出ています。ポンプの流量 R を何 mL/h に設定しますか? 小数第 1 位まで四捨五入してください。
25 000 個/250 mL 16 個/kg/h 110 kg
R = mL/h
6. 小児・集中治療の投与量計算 むずかしい
500 mg 250 mL dobutamine ? mL/h 91 kg 2.5 mcg/kg/min 練習問題(数値は架空のもので、臨床上の指針ではありません)。 バッグには dobutamine 500 mg が 250 mL 中に含まれています。体重 91 kg の患者に 2.5 mcg/kg/min の指示が出ています。ポンプの流量 R を何 mL/h に設定しますか? 小数第 1 位まで四捨五入してください。
500 mg/250 mL 2.5 mcg/kg/min 91 kg
R = mL/h
7. 薬理学 ふつう
薬のクリアランスは何を表しますか?
A 単位時間あたりに薬が除去される血漿の容積 B 1 回の透析で除去される薬の量 C 薬が血漿から完全に消えるまでに必要な時間 D 投与量のうち吸収される割合 8. 薬理学 むずかしい
A patient taking azathioprine is prescribed allopurinol for gout. What is the main danger?
A Gout becomes worse because allopurinol is inactivated by azathioprine B Severe hypertension from the combination C Severe bone marrow suppression, because azathioprine breakdown is reduced D Liver enzyme induction, making azathioprine ineffective
3 溶液1. 臨床薬物動態
答え: LD = 525 mg
クリアランスと容積: 定常状態では投与速度が消失速度に等しいため、維持投与速度 = CL × Css です。負荷投与量は LD = Vd × C/(S × F) で、S は塩係数(塩に含まれる活性薬剤の割合)、F はバイオアベイラビリティ(静注では1)です。2つの血中濃度から、k = ln(C₁/C₂)/Δt。静注ボーラスでは Vd = 投与量/C₀、CL = k × Vd です。 数値は練習用です。臨床の現場では必ず施設のプロトコルに従い、ハイリスク薬の投与量はダブルチェックを受けてください。
負荷投与量 LD = 420/(0.8·1) = 525 mg
2. 臨床薬物動態
答え: D = 459 mg
投与計画の設計: 急速静注では、投与間隔の間に血中濃度はピークからトラフまで低下するため、τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k、ピークを回復させる投与量は Vd × (Cpeak − Ctrough ) です。定常状態の平均濃度は Css,avg = S·F·投与量/(CL·τ) です。点滴では C = (R/CL)(1 − e−kt ) で上昇します。腎臓から排泄される薬剤では、クレアチニンクリアランスに合わせて投与量を調整します。 数値は練習用です。臨床の現場では必ず施設のプロトコルに従い、ハイリスク薬の投与量はダブルチェックを受けてください。
投与量 D = Css,avg ·CL·τ/(S·F) = 12·2.55·12/(0.8·1) = 459 mg
3. 薬学計算
答え: V = 5.6 mL
濃度から容量へ: まず濃度を 1 mL あたりの mg にします。w/v のパーセントは 100 mL あたりのグラム数なので、x% = 10x mg/mL です。比率による濃度 1:n は、n mL 中 1 g です。溶解後の濃度は、粉末の量を最終容量(希釈液 + 粉末の容積)で割ったものです。そして、容量 = 用量/濃度です。
mg/mL での濃度 1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL
4. 薬学計算
答え: V = 2 mL
濃度から容量へ: まず濃度を 1 mL あたりの mg にします。w/v のパーセントは 100 mL あたりのグラム数なので、x% = 10x mg/mL です。比率による濃度 1:n は、n mL 中 1 g です。溶解後の濃度は、粉末の量を最終容量(希釈液 + 粉末の容積)で割ったものです。そして、容量 = 用量/濃度です。
最終容量と濃度 4.6 + 0.4 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL
5. 小児・集中治療の投与量計算
答え: R = 17.6 mL/h
ヘパリンとインスリンの持続投与: 濃度 = バッグ内の単位数/バッグの容量(単位/mL)。ポンプ流量 (mL/h) = 1 時間あたりの単位数/濃度、1 時間あたりの単位数 = mL/h × 濃度。体重あたりの指示では、まず 単位/h = 単位/kg/h × 体重 とします。ボーラスの容量 = 必要な単位数/バイアルの濃度。 数値は練習用です。臨床の現場では必ず施設のプロトコルに従い、ハイリスク薬の投与量はダブルチェックを受けてください。
6. 小児・集中治療の投与量計算
答え: R = 6.8 mL/h
用量調節する持続点滴: まず濃度を mcg/mL で求めます(mg × 1000/mL)。体重あたりの指示では、mcg/min = mcg/kg/min × 体重。次に mL/h = mcg/min × 60/濃度。逆にたどると、mcg/kg/min = mL/h × 濃度/(60 × 体重) です。 数値は練習用です。臨床の現場では必ず施設のプロトコルに従い、ハイリスク薬の投与量はダブルチェックを受けてください。
濃度 500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL
1 分あたりと 1 時間あたりの投与量 2.5·91 = 227.5 mcg/min
227.5·60 = 13650 mcg/h
ポンプ流量 R = 13650/2000 = 6.825 ≈ 6.8 mL/h
7. 薬理学
答え: A · 単位時間あたりに薬が除去される血漿の容積
これが答えになる理由 クリアランスは、単位時間あたりに薬が除去される血漿の容積です。投与速度とあわせて、定常状態の濃度を決めます。
8. 薬理学
答え: C · Severe bone marrow suppression, because azathioprine breakdown is reduced
これが答えになる理由 Azathioprine is converted to mercaptopurine, which is partly inactivated by xanthine oxidase. Allopurinol blocks this enzyme, so levels rise and dangerous myelosuppression can occur unless the dose is greatly reduced or the combination avoided.
C · Severe bone marrow suppression, because azathioprine breakdown is reduced