1 公式と解法臨床薬物動態
速度定数と半減期 k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一次の減衰 C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
2点の血中濃度 k = ln(C₁/C₂)/Δt
容積とクリアランス Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
負荷投与量 LD = Vd·C/(S·F)
維持投与速度 R = CL·Css /(S·F)
定常状態の平均 Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
定常状態 半減期 n 回後に 1 − (1/2)ⁿ; 5回後に ≈ 97%
点滴 C = (R/CL)(1 − e−kt )
ピークとトラフから求める間隔と投与量 τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough )
Cockcroft–Gault CrCl = (140 − 年齢) × kg/(72 × SCr mg/dL)、女性は × 0.85
腎機能による調整 投与量 × CrCl/正常値; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常値)
解き方 半減期を速度定数に換算します:k = 0.693/t½。 1 kgあたりの値を合計に直します:Vd(L)= L/kg × 体重、CL(L/h)= L/kg/h × 体重。 関係式を選びます:C = C₀·e−kt 、LD = Vd·C/(S·F)、維持投与速度 = CL·Css/(S·F)、τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。 腎機能については、まず Cockcroft–Gault 式で CrCl を推定し、その後で投与量または間隔を調整します。 結果を確認します:血中濃度は半減期ごとに半分になり、定常状態には約5半減期かかります。 薬学計算
パーセント濃度 % w/v = 100 mL 中の g 数
溶液中の量 g = % × mL / 100
比濃度 1:X = X mL 中に 1 g;% = 100 / X
溶解(用時調製) 最終容量 = 溶解液 + 粉末の容量
濃度 mg/mL = バイアル中の薬剤量 / 最終容量
アリゲーション法 H の部数 = T − L、L の部数 = H − T
水または基剤 0%
小児・集中治療の投与量計算
1 日量 mg/日 = mg/kg/日 × 体重 (kg)
1 日の投与回数 回数 = 24 時間 / 投与間隔 (h)
ポンドからキログラムへ kg = lb / 2.2
輸液の濃度 単位/mL = バッグ内の単位数 / バッグの容量
ポンプ流量 mL/h = 1 時間あたりの投与量 / 濃度
用量調節する持続点滴 mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
ポンプ流量から求める投与量 mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
単位 1 mg = 1000 mcg
2 演習問題1. 臨床薬物動態 ふつう
1 10 100 t (h) C (mg/L) 1 h 9 mg/L 4 h 5 mg/L 練習問題(数値は架空のもので、臨床上の指針ではありません)。 gentamicin の静注後、血中濃度は 1 h で 9 mg/L、4 h で 5 mg/L でした。一次消失を仮定します。 消失速度定数 k を求めてください。
C1 = 9 mg/L (1 h) C2 = 5 mg/L (4 h)
k = h⁻¹
2. 臨床薬物動態 むずかしい
90 kg 55 · 女性 SCr 1.9 mg/dL CrCl → τ = ? h 練習問題(数値は架空のもので、臨床上の指針ではありません)。 55 歳の女性は体重 90 kg、血清クレアチニンは 1.9 mg/dL(168 µmol/L)です。Cockcroft–Gault 式でクレアチニンクリアランスを推定してください:CrCl(mL/min)= (140 − 年齢) × 体重(kg)/(72 × SCr(mg/dL))、女性は × 0.85。 クレアチニンクリアランスが 120 mL/min のときの通常の gentamicin の投与レジメンは、8 h ごとに 80 mg です。投与量を保ったまま、クリアランスの低下に比例して間隔を延ばします。新しい投与間隔 τ を求めてください。 小数第 1 位まで四捨五入してください。
55 年 90 kg 女性 SCr = 1.9 mg/dL 80 mg q8h CrCl 通常 120 mL/min
τ = h
3. 薬学計算 ふつう
ある溶液の比率濃度は 1:10 000 です。0.38 mg が必要です。10 mL の注射器に容量を吸い上げます:それは何 mL V ですか?
1:10 000 0.38 mg
V = mL
4. 薬学計算 むずかしい
バイアルには粉末が 500 mg 入っています。希釈液を 4.8 mL 加え、粉末が 0.2 mL の容積を加えます。処方は 430 mg です。用量を吸い上げます:何 mL V を投与しますか?
500 mg 4.8 mL + 0.2 mL 430 mg
V = mL
5. 小児・集中治療の投与量計算 ふつう
50 個 50 mL 速効型インスリン 10 mL/h ? 個/h 練習問題(数値は架空のもので、臨床上の指針ではありません)。 速効型インスリン 50 単位を 50 mL に溶かした輸液が 10 mL/h で投与されています。患者は 1 時間あたり何単位 D 受けていますか?
50 個/50 mL 10 mL/h
D = 個/h
6. 小児・集中治療の投与量計算 むずかしい
400 mg 250 mL dopamine ? mL/h 52 kg 3 mcg/kg/min 練習問題(数値は架空のもので、臨床上の指針ではありません)。 バッグには dopamine 400 mg が 250 mL 中に含まれています。体重 52 kg の患者に 3 mcg/kg/min の指示が出ています。ポンプの流量 R を何 mL/h に設定しますか? 小数第 1 位まで四捨五入してください。
400 mg/250 mL 3 mcg/kg/min 52 kg
R = mL/h
7. 薬理学 ふつう
SSRI とどの薬を併用すると、セロトニン症候群のリスクが最も高まりますか?
A モノアミン酸化酵素阻害薬 B アモキシシリン C オメプラゾール D アセトアミノフェン 8. 薬理学 むずかしい
A patient who used heroin a few hours ago is given a first dose of buprenorphine and quickly develops severe withdrawal. Why?
A Buprenorphine has no effect at opioid receptors B Buprenorphine is a high-affinity partial agonist that displaces heroin C Buprenorphine is a pure antagonist like naloxone with no agonist effect D Buprenorphine causes an allergic reaction in heroin users
3 溶液1. 臨床薬物動態
答え: k = 0.1959 h⁻¹
クリアランスと容積: 定常状態では投与速度が消失速度に等しいため、維持投与速度 = CL × Css です。負荷投与量は LD = Vd × C/(S × F) で、S は塩係数(塩に含まれる活性薬剤の割合)、F はバイオアベイラビリティ(静注では1)です。2つの血中濃度から、k = ln(C₁/C₂)/Δt。静注ボーラスでは Vd = 投与量/C₀、CL = k × Vd です。 数値は練習用です。臨床の現場では必ず施設のプロトコルに従い、ハイリスク薬の投与量はダブルチェックを受けてください。
消失速度定数 k = ln(9/5)/3 = 0.5878/3 = 0.1959 h⁻¹
2. 臨床薬物動態
答え: τ = 20.2 h
投与計画の設計: 急速静注では、投与間隔の間に血中濃度はピークからトラフまで低下するため、τ = ln(Cpeak /Ctrough )/k、ピークを回復させる投与量は Vd × (Cpeak − Ctrough ) です。定常状態の平均濃度は Css,avg = S·F·投与量/(CL·τ) です。点滴では C = (R/CL)(1 − e−kt ) で上昇します。腎臓から排泄される薬剤では、クレアチニンクリアランスに合わせて投与量を調整します。 数値は練習用です。臨床の現場では必ず施設のプロトコルに従い、ハイリスク薬の投与量はダブルチェックを受けてください。
クレアチニンクリアランス(Cockcroft–Gault) CrCl = (140 − 55)·90/(72·1.9)·0.85 = 47.53 mL/min
実際には、間隔は12、24、36、48 h などの扱いやすい値に丸められます。
3. 薬学計算
答え: V = 3.8 mL
濃度から容量へ: まず濃度を 1 mL あたりの mg にします。w/v のパーセントは 100 mL あたりのグラム数なので、x% = 10x mg/mL です。比率による濃度 1:n は、n mL 中 1 g です。溶解後の濃度は、粉末の量を最終容量(希釈液 + 粉末の容積)で割ったものです。そして、容量 = 用量/濃度です。
mg/mL での濃度 1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL
4. 薬学計算
答え: V = 4.3 mL
濃度から容量へ: まず濃度を 1 mL あたりの mg にします。w/v のパーセントは 100 mL あたりのグラム数なので、x% = 10x mg/mL です。比率による濃度 1:n は、n mL 中 1 g です。溶解後の濃度は、粉末の量を最終容量(希釈液 + 粉末の容積)で割ったものです。そして、容量 = 用量/濃度です。
最終容量と濃度 4.8 + 0.2 = 5 mL
C = 500/5 = 100 mg/mL
5. 小児・集中治療の投与量計算
答え: D = 10 個/h
ヘパリンとインスリンの持続投与: 濃度 = バッグ内の単位数/バッグの容量(単位/mL)。ポンプ流量 (mL/h) = 1 時間あたりの単位数/濃度、1 時間あたりの単位数 = mL/h × 濃度。体重あたりの指示では、まず 単位/h = 単位/kg/h × 体重 とします。ボーラスの容量 = 必要な単位数/バイアルの濃度。 数値は練習用です。臨床の現場では必ず施設のプロトコルに従い、ハイリスク薬の投与量はダブルチェックを受けてください。
6. 小児・集中治療の投与量計算
答え: R = 5.9 mL/h
用量調節する持続点滴: まず濃度を mcg/mL で求めます(mg × 1000/mL)。体重あたりの指示では、mcg/min = mcg/kg/min × 体重。次に mL/h = mcg/min × 60/濃度。逆にたどると、mcg/kg/min = mL/h × 濃度/(60 × 体重) です。 数値は練習用です。臨床の現場では必ず施設のプロトコルに従い、ハイリスク薬の投与量はダブルチェックを受けてください。
濃度 400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL
1 分あたりと 1 時間あたりの投与量 3·52 = 156 mcg/min
156·60 = 9360 mcg/h
ポンプ流量 R = 9360/1600 = 5.85 ≈ 5.9 mL/h
7. 薬理学
答え: A · モノアミン酸化酵素阻害薬
これが答えになる理由 SSRI はセロトニンの再取り込みを、MAO 阻害薬はその分解を遮断します。一緒に使うと、興奮、高体温、振戦、クローヌスを伴うセロトニン症候群を起こすことがあります。
8. 薬理学
答え: B · Buprenorphine is a high-affinity partial agonist that displaces heroin
これが答えになる理由 Buprenorphine binds mu receptors more strongly than heroin but activates them less, so it can precipitate withdrawal. Induction is started when the patient already has mild to moderate withdrawal signs.
B · Buprenorphine is a high-affinity partial agonist that displaces heroin