Klinikinė farmakokinetika: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 8 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

Farmaciniai skaičiavimai

Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%

Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg

2Uždaviniai

1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Vd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LLD = ? mg64 kg · S = 0,8 · F = 1

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 64 kg, į veną skiriama pradinė aminophylline dozė, kad pasiektų theophylline 12 mg/L koncentraciją. Pasiskirstymo tūris yra 0,5 L/kg, o druskos faktorius S = 0,8. Raskite pradinę dozę LD (vaistas: aminophylline) mg.

64 kgVd = 0,5 L/kgC = 12 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
t (h)C (mg/L)Css​17 hC = ?

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). vancomycin infuzija teka 80 mg/h greičiu be pradinės dozės. Paciento klirensas yra 4 L/h, o pusinės eliminacijos laikas 6 h. Kokia koncentracija C po 17 h?

R = 80 mg/hCL = 4 L/ht½ = 6 ht = 17 h
C = mg/L
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Tirpalo santykinis stiprumas yra 1:1000. Jums reikia 0,43 mg. Įtraukite tūrį į 1 mL švirkštą: koks tai tūris V?

1:10000,43 mg
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
20%150 g+0%bazė? g15%zinc oxide

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Turite 150 g 20% zinc oxide tepalo. Kiek gramų m grynos tepalo bazės (0%) reikia pridėti, kad gautumėte 15% tepalą? Apvalinkite iki artimiausio sveiko gramo.

150 g · 20%0%15%
m = g
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
heparin 5 000 vnt./mL60 vnt./kg · 61 kg → V = ? mL

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Mokomasis protokolas numato 60 vienetų/kg heparino boliusą pacientui, sveriančiam 61 kg. Flakone yra 5 000 vienetai/mL. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki dviejų skaitmenų po kablelio.

60 vnt./kg61 kg5 000 vnt./mL
V = mL
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h77 kg5 mcg/min

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 77 kg sveriančiam pacientui paskirta nitroglycerin po 5 mcg/min. Maišelyje yra 25 mg 250 mL. Raskite pompos greitį R mL/h. Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

25 mg/250 mL5 mcg/min77 kg
R = mL/h
7.FarmakologijaVidutinis

Which patient should usually not receive a live vaccine?

  1. AA patient with mild seasonal allergies
  2. BA healthy adult nurse who works on a children's ward
  3. CA patient receiving chemotherapy for leukaemia
  4. DA healthy 1-year-old child
8.FarmakologijaSunkus

A nurse calculates a child's dose and finds it is ten times higher than the usual range in the drug reference. What should the nurse do?

  1. AGive one tenth of the dose without telling anyone
  2. BGive half the dose as a compromise
  3. CGive the dose, because the prescriber is responsible for the order
  4. DWithhold it, recheck the calculation and clarify with the prescriber

3Tirpalai

1.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: LD = 480 mg

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 0,5·64 = 32 L

Reikalingas veikliosios medžiagos kiekis

Vd·C = 32·12 = 384 mg

Pradinė (įsotinamoji) dozė

LD = 384/(0,8·1) = 480 mg

Atsakymas

LD = 480 mg

Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.

2.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: C = 17,19 mg/L

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pusiausvyrinė koncentracija

Css = 80/4 = 20 mg/L

Greičio konstanta

k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹

Koncentracija po nurodyto laiko

C = 20·(1 − e−0,1155·17) = 17,19 mg/L

Atsakymas

C = 17,19 mg/L
3.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 0,43 mL

Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.

Stiprumas mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Tūris

V = 0,43/1 = 0,43 mL

Atsakymas

V = 0,43 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: m = 50 g

Aligacija: norėdami sumaišyti didesnio stiprumo H ir mažesnio stiprumo L tirpalus į tikslinio stiprumo T tirpalą, imkite (T − L) dalių H ir (H − T) dalių L. Dalys susikryžiuoja: kiekvienam pradiniam tirpalui tenka atstumas nuo tikslo iki kito pradinio tirpalo. Vanduo arba gryna bazė laikoma 0%. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Aligacijos dalys

20%: 15 − 0 = 15 dalys
0%: 20 − 15 = 5 dalys

Perskaičiuokite pagal turimą kiekį

m = 150·5/15 = 50 g

Atsakymas

m = 50 g

Patikrinimas: 150 g + 50 g = 200 g 15% tepalo.

5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: V = 0,73 mL

Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Reikiamas vienetų skaičius

60·61 = 3 660 vnt.

Tūris

V = 3660/5000 = 0,732 ≈ 0,73 mL

Atsakymas

V = 0,73 mL
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: R = 3 mL/h

Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Koncentracija

25 000/250 = 100 mcg/mL

Dozė per valandą

Paskirta per minutę visam pacientui, todėl kūno masės nereikia.

5·60 = 300 mcg/h

Pompos greitis

R = 300/100 = 3 mL/h

Atsakymas

R = 3 mL/h
7.Farmakologija

Atsakymas: C · A patient receiving chemotherapy for leukaemia

Kodėl tai yra atsakymas

Live attenuated vaccines can cause serious infection in immunosuppressed people and are generally avoided in pregnancy. Inactivated vaccines are safe but may give a weaker response.

Atsakymas

C · A patient receiving chemotherapy for leukaemia
8.Farmakologija

Atsakymas: D · Withhold it, recheck the calculation and clarify with the prescriber

Kodėl tai yra atsakymas

Doses outside the safe range must be questioned before administration. The nurse holds the dose, rechecks the weight and calculation and contacts the prescriber or pharmacist.

Atsakymas

D · Withhold it, recheck the calculation and clarify with the prescriber

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics