Klinikinė farmakokinetika: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 8 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

Farmaciniai skaičiavimai

Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%

Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg

2Uždaviniai

1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/hCL = 0,05 L/kg/h96 kg

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 96 kg, skiriama teofilino infuzija. Klirensas yra 0,05 L/kg/h. Koks infuzijos greitis R mg/h užtikrina 12 mg/L pusiausvyrinę koncentraciją?

96 kgCL = 0,05 L/kg/hCss = 12 mg/L
R = mg/h
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
t (h)C (mg/L)Css​t = ?50%

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). vancomycin infuzija pradedama be pradinės dozės. Šiam pacientui pusinės eliminacijos laikas yra 10 h. Kiek laiko t užtrunka pasiekti 50 % pusiausvyrinės koncentracijos?

t½ = 10 h50% Css
t = h
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Tirpalo santykinis stiprumas yra 1:1000. Jums reikia 0,74 mg. Įtraukite tūrį į 1 mL švirkštą: koks tai tūris V?

1:10000,74 mg
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
20%30 g+0%bazė? g10%zinc oxide

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Turite 30 g 20% zinc oxide tepalo. Kiek gramų m grynos tepalo bazės (0%) reikia pridėti, kad gautumėte 10% tepalą? Apvalinkite iki artimiausio sveiko gramo.

30 g · 20%0%10%
m = g
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
20 000 vnt.500 mLheparin? mL/h79 kg20 vnt./kg/h

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra 20 000 vienetų heparino 500 mL. Paskirta 20 vienetai/kg/h pacientui, sveriančiam 79 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

20 000 vnt./500 mL20 vnt./kg/h79 kg
R = mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
800 mg500 mLdopamine? mL/h92 kg10 mcg/kg/min

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra dopamine 800 mg 500 mL. Paskirta 10 mcg/kg/min pacientui, sveriančiam 92 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

800 mg/500 mL10 mcg/kg/min92 kg
R = mL/h
7.FarmakologijaVidutinis

During an oxytocin infusion, contractions become very frequent and the fetal heart rate shows late decelerations. What is the nurse's first action?

  1. AGive a second oxytocin bolus
  2. BPosition the woman flat on her back
  3. CIncrease the infusion to finish labour quickly
  4. DStop the oxytocin infusion
8.FarmakologijaSunkus

A postoperative patient using morphine PCA is very drowsy, hard to rouse and has a respiratory rate of 7 per minute. What should the nurse do first?

  1. AStop the PCA, try to rouse the patient and give naloxone as per protocol
  2. BEncourage the patient to press the button only when awake and in pain
  3. CReduce the PCA dose and leave the pump running
  4. DLet the patient sleep and recheck in one hour

3Tirpalai

1.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: R = 57,6 mg/h

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Klirensas

CL = 0,05·96 = 4,8 L/h

Infuzijos greitis

R = 4,8·12 = 57,6 mg/h

Atsakymas

R = 57,6 mg/h
2.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: t = 10 h

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Greičio konstanta

k = 0,693/10 = 0,06931 h⁻¹

Laikas iki nurodytos pusiausvyrinės koncentracijos dalies

t = −ln(1 − 0,5)/0,06931 = 0,6931/0,06931 = 10 h

Atsakymas

t = 10 h

Tai 1 pusinės eliminacijos laikai.

3.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 0,74 mL

Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.

Stiprumas mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Tūris

V = 0,74/1 = 0,74 mL

Atsakymas

V = 0,74 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: m = 30 g

Aligacija: norėdami sumaišyti didesnio stiprumo H ir mažesnio stiprumo L tirpalus į tikslinio stiprumo T tirpalą, imkite (T − L) dalių H ir (H − T) dalių L. Dalys susikryžiuoja: kiekvienam pradiniam tirpalui tenka atstumas nuo tikslo iki kito pradinio tirpalo. Vanduo arba gryna bazė laikoma 0%. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Aligacijos dalys

20%: 10 − 0 = 10 dalys
0%: 20 − 10 = 10 dalys

Perskaičiuokite pagal turimą kiekį

m = 30·10/10 = 30 g

Atsakymas

m = 30 g

Patikrinimas: 30 g + 30 g = 60 g 10% tepalo.

5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: R = 39,5 mL/h

Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Vienetai per valandą

20·79 = 1 580 vnt./h

Koncentracija

20 000/500 = 40 vnt./mL

Pompos greitis

R = 1580/40 = 39,5 mL/h

Atsakymas

R = 39,5 mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: R = 34,5 mL/h

Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Koncentracija

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Dozė per minutę ir per valandą

10·92 = 920 mcg/min
920·60 = 55200 mcg/h

Pompos greitis

R = 55200/1600 = 34,5 mL/h

Atsakymas

R = 34,5 mL/h
7.Farmakologija

Atsakymas: D · Stop the oxytocin infusion

Kodėl tai yra atsakymas

Excessive contractions reduce placental blood flow and cause fetal distress. The oxytocin is stopped first, then the woman is turned on her side, IV fluids and oxygen are given as per protocol and the provider is informed.

Atsakymas

D · Stop the oxytocin infusion
8.Farmakologija

Atsakymas: A · Stop the PCA, try to rouse the patient and give naloxone as per protocol

Kodėl tai yra atsakymas

Excessive sedation and a low respiratory rate signal opioid-induced respiratory depression. The opioid is stopped, the patient is stimulated and supported with oxygen, naloxone is given as per protocol and help is called.

Atsakymas

A · Stop the PCA, try to rouse the patient and give naloxone as per protocol

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics