Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
Farmaciniai skaičiavimai
Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%
Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg
2Uždaviniai
1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Po IV dozės tobramycin koncentracija yra 8 mg/L po 1 h ir 2 mg/L po 7 h. Laikykite, kad eliminacija yra pirmos eilės. Raskite pusinės eliminacijos laiką t½.
C1 = 8 mg/L (1 h)C2 = 2 mg/L (7 h)
t½ = h
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 56 kg, digoxin koncentracija yra 0,5 mcg/L; siekiama 0,8 mcg/L. Pasiskirstymo tūris yra 7 L/kg, o tablečių F = 0,7. Kokia papildoma pradinė dozė LD pakelia koncentraciją iki siekiamos?
56 kgVd = 7 L/kgC = 0,5 → 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Penicilino G flakone yra 5 000 000 vienetų. Mokomojoje etiketėje nurodyti trys stiprumai (žr. lentelę). Įpilate 18,2 mL tirpiklio. Paskirta dozė – 800 000 vienetų. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
18,2 mL → 250 000 vnt./mL800 000 vnt.
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Buteliuke yra 500 mg miltelių. Pridedate 3,5 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,5 mL tūrio. Paskirta 450 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?
500 mg3,5 mL + 0,5 mL450 mg
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 100 vienetų trumpo veikimo insulino 100 mL infuzija lašinama 5 mL/h greičiu. Kiek vienetų per valandą D gauna pacientas?
100 vnt./100 mL5 mL/h
D = vnt./h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). dopamine infuzija (400 mg 250 mL) lašinama 19 mL/h greičiu. Pacientas sveria 100 kg. Kokią dozę D mcg/kg/min gauna pacientas? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
400 mg/250 mL19 mL/h100 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologijaVidutinis
Which group of signs suggests opioid withdrawal?
AYawning, runny nose, sweating, dilated pupils and diarrhoea
BPinpoint pupils, slow breathing and drowsiness
CConstipation, itching and a slow heart rate
DDry mouth, urinary retention, blurred vision and confusion
8.FarmakologijaSunkus
Kuri savybė didina tikimybę, kad vaistas pereis hematoencefalinį barjerą?
ADidelis tirpumas riebaluose ir mažas dydis
BDidelė molekulinė masė ir stiprus jungimasis su baltymais
CDidelis tirpumas vandenyje ir stipri jonizacija
DTeigiamas krūvis esant fiziologiniam pH
3Tirpalai
1.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: t½ = 3 h
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Eliminacijos greičio konstanta
k = ln(8/2)/6 = 1,386/6 = 0,231 h⁻¹
Pusėjimo trukmė
t½ = 0,693/0,231 = 3 h
Atsakymas
t½ = 3 h
2.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: LD = 168 mcg
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pasiskirstymo tūris
Vd = 7·56 = 392 L
Reikalingas padidėjimas
0,8 − 0,5 = 0,3 mcg/L
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = 392·0,3/(1·0,7) = 168 mcg
Atsakymas
LD = 168 mcg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.
3.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 3,2 mL
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija iš etiketės
18,2 mL → 250 000 vnt./mL
Skiriamas tūris
V = 800 000/250 000 = 3,2 mL
Atsakymas
V = 3,2 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 3,6 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Galutinis tūris ir koncentracija
3,5 + 0,5 = 4 mL
C = 500/4 = 125 mg/mL
Tūris
V = 450/125 = 3,6 mL
Atsakymas
V = 3,6 mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: D = 5 vnt./h
Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
100/100 = 1 vnt./mL
Vienetai per valandą
D = 5·1 = 5 vnt./h
Atsakymas
D = 5 vnt./h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: D = 5,1 mcg/kg/min
Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Mikrogramai per minutę
19·1600 = 30400 mcg/h
30400/60 = 506,7 mcg/min
Kilogramui
D = 506,7/100 = 5,067 ≈ 5,1 mcg/kg/min
Atsakymas
D = 5,1 mcg/kg/min
7.Farmakologija
Atsakymas: A · Yawning, runny nose, sweating, dilated pupils and diarrhoea
Kodėl tai yra atsakymas
Opioid withdrawal causes rhinorrhoea, lacrimation, yawning, sweating, mydriasis, cramps, diarrhoea and anxiety. It is very unpleasant but rarely life-threatening in healthy adults.
Atsakymas
A · Yawning, runny nose, sweating, dilated pupils and diarrhoea
8.Farmakologija
Atsakymas: A · Didelis tirpumas riebaluose ir mažas dydis
Kodėl tai yra atsakymas
Mažos, lipofilinės, nejonizuotos molekulės difunduoja per endotelio ląstelių membranas. Įkrautos ar didelės, su baltymais susijungusios dažniausiai lieka už barjero.