Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
Farmaciniai skaičiavimai
Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%
Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg
2Uždaviniai
1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Po IV dozės vancomycin koncentracija yra 40 mg/L po 1 h ir 14,9 mg/L po 11 h. Laikykite, kad eliminacija yra pirmos eilės. Raskite pusinės eliminacijos laiką t½.
C1 = 40 mg/L (1 h)C2 = 14,9 mg/L (11 h)
t½ = h
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas, sveriantis 98 kg, reguliariai vartojantis tobramycin dozes, yra pusiausvyros būsenoje. Siekiama maksimalios 6 mg/L ir minimalios 1 mg/L koncentracijos, o pasiskirstymo tūris yra 0,25 L/kg. Laikant, kad skiriamos greitos IV dozės, kokia dozė D pakelia koncentraciją nuo minimalios iki maksimalios?
98 kgVd = 0,25 L/kgCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
Tirpalo santykinis stiprumas yra 1:1000. Jums reikia 0,1 mg. Įtraukite tūrį į 1 mL švirkštą: koks tai tūris V?
1:10000,1 mg
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Reikia paruošti 300 mL 10% hydrogen peroxide iš 30% pradinio tirpalo ir išgryninto vandens. Kiek mL V vandens jums reikia? Apvalinkite iki artimiausio sveiko mL.
30%0%10%300 mL
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra 20 000 vienetų heparino 500 mL. Paskirta 14 vienetai/kg/h pacientui, sveriančiam 97 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
20 000 vnt./500 mL14 vnt./kg/h97 kg
R = mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra dobutamine 250 mg 250 mL. Paskirta 2,5 mcg/kg/min pacientui, sveriančiam 64 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
250 mg/250 mL2,5 mcg/kg/min64 kg
R = mL/h
7.FarmakologijaVidutinis
Kaip neostigminas sergant miastenija gravis didina raumenų jėgą?
ATiesiogiai stimuliuoja raumenų muskarininius receptorius
BBlokuoja autoantikūnus prieš receptorių
CSlopina acetilcholinesterazę, todėl daugiau acetilcholino pasiekia receptorius
DPadidina acetilcholino receptorių skaičių nervo ir raumens sinapsėje
8.FarmakologijaSunkus
Vaisto pasiskirstymo tūris labai didelis (pvz., 500 L suaugusiajam). Ką tai rodo?
AVaistą greitai išskiria inkstai
BVaisto negalima leisti į veną
CVaistas beveik visas lieka plazmos skyriuje
DVaistas plačiai pasisavinamas audiniuose
3Tirpalai
1.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: t½ = 7,019 h
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Eliminacijos greičio konstanta
k = ln(40/14,9)/10 = 0,9875/10 = 0,09875 h⁻¹
Pusėjimo trukmė
t½ = 0,693/0,09875 = 7,019 h
Atsakymas
t½ = 7,019 h
2.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: D = 122,5 mg
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pasiskirstymo tūris
Vd = 0,25·98 = 24,5 L
Dozė
D = 24,5·(6 − 1) = 122,5 mg
Atsakymas
D = 122,5 mg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.
3.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 0,1 mL
Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.
Stiprumas mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Tūris
V = 0,1/1 = 0,1 mL
Atsakymas
V = 0,1 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 200 mL
Aligacija: norėdami sumaišyti didesnio stiprumo H ir mažesnio stiprumo L tirpalus į tikslinio stiprumo T tirpalą, imkite (T − L) dalių H ir (H − T) dalių L. Dalys susikryžiuoja: kiekvienam pradiniam tirpalui tenka atstumas nuo tikslo iki kito pradinio tirpalo. Vanduo arba gryna bazė laikoma 0%. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Aligacijos dalys
30%: 10 − 0 = 10 dalys
0%: 30 − 10 = 20 dalys
iš viso: 30 dalys
Vanduo
V = 300·20/30 = 200 mL
Atsakymas
V = 200 mL
Patikrinimas: 100 mL 30% tirpalo yra 30 g vaisto, o tai sudaro 10% nuo 300 mL.
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 34 mL/h
Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Vienetai per valandą
14·97 = 1 358 vnt./h
Koncentracija
20 000/500 = 40 vnt./mL
Pompos greitis
R = 1358/40 = 33,95 ≈ 34 mL/h
Atsakymas
R = 34 mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 9,6 mL/h
Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL
Dozė per minutę ir per valandą
2,5·64 = 160 mcg/min
160·60 = 9600 mcg/h
Pompos greitis
R = 9600/1000 = 9,6 mL/h
Atsakymas
R = 9,6 mL/h
7.Farmakologija
Atsakymas: C · Slopina acetilcholinesterazę, todėl daugiau acetilcholino pasiekia receptorius
Kodėl tai yra atsakymas
Neostigminas slopina acetilcholinesterazę nervo ir raumens jungtyje, todėl acetilcholinas veikia ilgiau ir gali veiksmingiau aktyvuoti likusius nikotininius receptorius.
Atsakymas
C · Slopina acetilcholinesterazę, todėl daugiau acetilcholino pasiekia receptorius
8.Farmakologija
Atsakymas: D · Vaistas plačiai pasisavinamas audiniuose
Kodėl tai yra atsakymas
Vd, gerokai viršijantis bendrą kūno vandens kiekį, reiškia, kad koncentracija plazmoje maža, nes didžioji vaisto dalis yra audiniuose (riebaluose ar raumenyse), kaip digoksino ar amjodarono atveju.