Klinikinė farmakokinetika: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 8 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

Farmaciniai skaičiavimai

Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%

Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg

2Uždaviniai

1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Vd = 7 L/kgC = 1 mcg/LLD = ? mcg72 kg · S = 1 · F = 0,7

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 72 kg, skiriama pradinė digoxin dozė tabletėmis, kad pasiektų 1 mcg/L koncentraciją. Pasiskirstymo tūris yra 7 L/kg, o tablečių biologinis prieinamumas F = 0,7. Raskite bendrą geriamąją pradinę dozę LD mcg.

72 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
t (h)C (mg/L)Css​27 hC = ?

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). vancomycin infuzija teka 60 mg/h greičiu be pradinės dozės. Paciento klirensas yra 3 L/h, o pusinės eliminacijos laikas 10 h. Kokia koncentracija C po 27 h?

R = 60 mg/hCL = 3 L/ht½ = 10 ht = 27 h
C = mg/L
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Tirpalo santykinis stiprumas yra 1:1000. Jums reikia 0,23 mg. Įtraukite tūrį į 1 mL švirkštą: koks tai tūris V?

1:10000,23 mg
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
0123455 mL

Buteliuke yra 2000 mg miltelių. Pridedate 1,9 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,6 mL tūrio. Paskirta 960 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?

2000 mg1,9 mL + 0,6 mL960 mg
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
50 vnt.50 mLtrumpo veikimo insulinas4 mL/h? vnt./h

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 50 vienetų trumpo veikimo insulino 50 mL infuzija lašinama 4 mL/h greičiu. Kiek vienetų per valandą D gauna pacientas?

50 vnt./50 mL4 mL/h
D = vnt./h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
250 mg250 mLdobutamine36 mL/h63 kg? mcg/kg/min

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). dobutamine infuzija (250 mg 250 mL) lašinama 36 mL/h greičiu. Pacientas sveria 63 kg. Kokią dozę D mcg/kg/min gauna pacientas? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

250 mg/250 mL36 mL/h63 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologijaVidutinis

During an infusion of a vesicant chemotherapy drug, the patient reports burning, and the site is swollen. What should the nurse do first?

  1. AStop the infusion, leave the cannula in and follow the protocol
  2. BRemove the cannula at once and massage the area firmly
  3. CFlush the line with a large volume of saline
  4. DIncrease the infusion rate to finish quickly
8.FarmakologijaSunkus

A patient with HIV has a CD4 count below 200 cells/mm3. Which prophylaxis is usually started?

  1. ACo-trimoxazole to prevent Pneumocystis pneumonia
  2. BIsoniazid to prevent hepatitis B
  3. COseltamivir to prevent influenza
  4. DFluconazole to prevent urinary and skin infections

3Tirpalai

1.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: LD = 720 mcg

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 7·72 = 504 L

Reikalingas veikliosios medžiagos kiekis

Vd·C = 504·1 = 504 mcg

Pradinė (įsotinamoji) dozė

LD = 504/(1·0,7) = 720 mcg

Atsakymas

LD = 720 mcg

Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.

2.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: C = 16,92 mg/L

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pusiausvyrinė koncentracija

Css = 60/3 = 20 mg/L

Greičio konstanta

k = 0,693/10 = 0,06931 h⁻¹

Koncentracija po nurodyto laiko

C = 20·(1 − e−0,06931·27) = 16,92 mg/L

Atsakymas

C = 16,92 mg/L
3.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 0,23 mL

Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.

Stiprumas mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Tūris

V = 0,23/1 = 0,23 mL

Atsakymas

V = 0,23 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 1,2 mL

Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.

Galutinis tūris ir koncentracija

1,9 + 0,6 = 2,5 mL
C = 2000/2,5 = 800 mg/mL

Tūris

V = 960/800 = 1,2 mL

Atsakymas

V = 1,2 mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: D = 4 vnt./h

Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Koncentracija

50/50 = 1 vnt./mL

Vienetai per valandą

D = 4·1 = 4 vnt./h

Atsakymas

D = 4 vnt./h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: D = 9,5 mcg/kg/min

Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Koncentracija

250 000/250 = 1000 mcg/mL

Mikrogramai per minutę

36·1000 = 36000 mcg/h
36000/60 = 600 mcg/min

Kilogramui

D = 600/63 = 9,524 ≈ 9,5 mcg/kg/min

Atsakymas

D = 9,5 mcg/kg/min
7.Farmakologija

Atsakymas: A · Stop the infusion, leave the cannula in and follow the protocol

Kodėl tai yra atsakymas

Suspected extravasation of a vesicant is an emergency. The infusion is stopped, the cannula is left in so that drug can be aspirated, and the protocol, which may include an antidote and cold or warm packs, is followed.

Atsakymas

A · Stop the infusion, leave the cannula in and follow the protocol
8.Farmakologija

Atsakymas: A · Co-trimoxazole to prevent Pneumocystis pneumonia

Kodėl tai yra atsakymas

A low CD4 count greatly raises the risk of Pneumocystis jirovecii pneumonia. Co-trimoxazole prevents it and also reduces the risk of toxoplasmosis.

Atsakymas

A · Co-trimoxazole to prevent Pneumocystis pneumonia

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics