Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
Farmaciniai skaičiavimai
Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%
Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg
2Uždaviniai
1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 93 kg, į veną skiriama pradinė aminophylline dozė, kad pasiektų theophylline 10 mg/L koncentraciją. Pasiskirstymo tūris yra 0,5 L/kg, o druskos faktorius S = 0,8. Raskite pradinę dozę LD (vaistas: aminophylline) mg.
93 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 42 metų pacientas (lytis: vyras) sveria 64 kg, o jo kreatinino kiekis serume yra 1,9 mg/dL (168 µmol/L). Įvertinkite kreatinino klirensą pagal Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min.) = (140 − amžius) × svoris (kg)/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85. Įprasta levetiracetam dozė yra 1000 mg kas 12 h, kai kreatinino klirensas 100 mL/min. Išlaikant intervalą, dozė mažinama proporcingai kreatinino klirensui. Raskite pakoreguotą dozę D. Apvalinkite iki artimiausio sveikojo skaičiaus.
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Penicilino G flakone yra 5 000 000 vienetų. Mokomojoje etiketėje nurodyti trys stiprumai (žr. lentelę). Įpilate 8,2 mL tirpiklio. Paskirta dozė – 1 200 000 vienetų. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
8,2 mL → 500 000 vnt./mL1 200 000 vnt.
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Turite 120 g 2,5% hydrocortisone tepalo. Kiek gramų m 0,5% hydrocortisone tepalo reikia pridėti, kad gautumėte 2% tepalą? Apvalinkite iki artimiausio sveiko gramo.
120 g · 2,5%0,5%2%
m = g
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Infuzijoje yra 100 vienetų trumpo veikimo insulino 100 mL. Paskirta 0,05 vienetai/kg/h pacientui, sveriančiam 74 kg. Raskite pompos greitį R mL/h. Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
100 vnt./100 mL0,05 vnt./kg/h74 kg
R = mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). dopamine infuzija (400 mg 250 mL) lašinama 34 mL/h greičiu. Pacientas sveria 96 kg. Kokią dozę D mcg/kg/min gauna pacientas? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
400 mg/250 mL34 mL/h96 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologijaVidutinis
When should a patient take a once-daily proton pump inhibitor such as omeprazole?
AStraight after a large evening meal
BWith a glass of milk at bedtime, when acid output is highest
CAbout 30–60 minutes before the first meal of the day
DOnly when heartburn is severe
8.FarmakologijaSunkus
A patient taking digoxin has nausea, yellow-green vision and a dangerous arrhythmia. Which specific treatment can bind the drug?
AIntravenous vitamin K (phytomenadione) given slowly
BDigoxin immune Fab (antibody fragments)
CProtamine sulfate
DFlumazenil
3Tirpalai
1.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: LD = 581,3 mg
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Pasiskirstymo tūris
Vd = 0,5·93 = 46,5 L
Reikalingas veikliosios medžiagos kiekis
Vd·C = 46,5·10 = 465 mg
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = 465/(0,8·1) = 581,3 mg
Atsakymas
LD = 581,3 mg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.
2.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: D = 458 mg
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Kreatinino klirensas (Cockcroft–Gault)
CrCl = (140 − 42)·64/(72·1,9) = 45,85 mL/min
Pakoreguota dozė
D = 1000·45,85/100 = 458,5 ≈ 458 mg
Atsakymas
D = 458 mg
Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio ir tikrinama pagal vaisto informacinį lapą.
3.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 2,4 mL
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija iš etiketės
8,2 mL → 500 000 vnt./mL
Skiriamas tūris
V = 1 200 000/500 000 = 2,4 mL
Atsakymas
V = 2,4 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: m = 40 g
Aligacija: norėdami sumaišyti didesnio stiprumo H ir mažesnio stiprumo L tirpalus į tikslinio stiprumo T tirpalą, imkite (T − L) dalių H ir (H − T) dalių L. Dalys susikryžiuoja: kiekvienam pradiniam tirpalui tenka atstumas nuo tikslo iki kito pradinio tirpalo. Vanduo arba gryna bazė laikoma 0%. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Aligacijos dalys
2,5%: 2 − 0,5 = 1,5 dalys
0,5%: 2,5 − 2 = 0,5 dalys
Perskaičiuokite pagal turimą kiekį
m = 120·0,5/1,5 = 40 g
Atsakymas
m = 40 g
Patikrinimas: 120 g + 40 g = 160 g 2% tepalo.
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 3,7 mL/h
Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Vienetai per valandą
0,05·74 = 3,7 vnt./h
Koncentracija
100/100 = 1 vnt./mL
Pompos greitis
R = 3,7/1 = 3,7 mL/h
Atsakymas
R = 3,7 mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: D = 9,4 mcg/kg/min
Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Mikrogramai per minutę
34·1600 = 54400 mcg/h
54400/60 = 906,7 mcg/min
Kilogramui
D = 906,7/96 = 9,444 ≈ 9,4 mcg/kg/min
Atsakymas
D = 9,4 mcg/kg/min
7.Farmakologija
Atsakymas: C · About 30–60 minutes before the first meal of the day
Kodėl tai yra atsakymas
Proton pump inhibitors block pumps that are active, so they work best when taken before breakfast. Food then activates the pumps when the drug level is high.
Atsakymas
C · About 30–60 minutes before the first meal of the day
8.Farmakologija
Atsakymas: B · Digoxin immune Fab (antibody fragments)
Kodėl tai yra atsakymas
Digoxin immune Fab binds digoxin in the blood and makes it inactive. It is used for life-threatening toxicity, such as serious arrhythmias or severe hyperkalaemia.