Klinikinė farmakokinetika: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 8 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

Farmaciniai skaičiavimai

Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%

Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg

2Uždaviniai

1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 9 mg/Lt½ = 2,5 hC₀/2

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas gauna 130 mg gentamicin IV bolusą. Atgal ekstrapoliuota koncentracija nuliniu laiku yra 9 mg/L, o pusinės eliminacijos laikas 2,5 h. Raskite klirensą CL L/h.

D = 130 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 2,5 h
CL = L/h
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
t (h)C (mg/L)Css​9 hC = ?

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). theophylline infuzija teka 45 mg/h greičiu be pradinės dozės. Paciento klirensas yra 3 L/h, o pusinės eliminacijos laikas 8 h. Kokia koncentracija C po 9 h?

R = 45 mg/hCL = 3 L/ht½ = 8 ht = 9 h
C = mg/L
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
ampicillin 500 mgĮpilkite 1,8 mL sterilaus vandens.Miltelių tūris: 0,2 mL.375 mg → ? mL

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Flakone yra ampicillin 500 mg miltelių. Mokomojoje etiketėje nurodyta įpilti 1,8 mL sterilaus vandens; milteliai padidina tūrį 0,2 mL. Paskirta dozė – 375 mg. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

500 mg1,8 mL+0,2 mL375 mg
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
0123455 mL

Buteliuke yra 500 mg miltelių. Pridedate 3,2 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,8 mL tūrio. Paskirta 187,5 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?

500 mg3,2 mL + 0,8 mL187,5 mg
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
heparin 5 000 vnt./mL60 vnt./kg · 106 kg → V = ? mL

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Mokomasis protokolas numato 60 vienetų/kg heparino boliusą pacientui, sveriančiam 106 kg. Flakone yra 5 000 vienetai/mL. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

60 vnt./kg106 kg5 000 vnt./mL
V = mL
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h88 kg10 mcg/min

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 88 kg sveriančiam pacientui paskirta nitroglycerin po 10 mcg/min. Maišelyje yra 25 mg 250 mL. Raskite pompos greitį R mL/h. Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

25 mg/250 mL10 mcg/min88 kg
R = mL/h
7.FarmakologijaVidutinis

Why is IV promethazine given with great caution?

  1. AIt is a strong opioid that causes addiction
  2. BIt causes immediate kidney failure
  3. CIt can cause severe tissue injury if it leaks or enters an artery
  4. DIt causes a severe rise in blood pressure when it is given intravenously
8.FarmakologijaSunkus

During an alteplase infusion for acute ischaemic stroke, the patient develops a sudden severe headache and her level of consciousness falls. What is the nurse's first action?

  1. AGive paracetamol for the headache and continue the infusion
  2. BStop the alteplase infusion and notify the provider urgently
  3. CGive a bolus of heparin to prevent a new clot
  4. DSlow the infusion to half the rate and recheck in 30 minutes

3Tirpalai

1.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: CL = 4,005 L/h

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 130/9 = 14,44 L

Greičio konstanta

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Klirensas

CL = 0,2773·14,44 = 4,005 L/h

Atsakymas

CL = 4,005 L/h
2.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: C = 8,122 mg/L

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pusiausvyrinė koncentracija

Css = 45/3 = 15 mg/L

Greičio konstanta

k = 0,693/8 = 0,08664 h⁻¹

Koncentracija po nurodyto laiko

C = 15·(1 − e−0,08664·9) = 8,122 mg/L

Atsakymas

C = 8,122 mg/L
3.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 1,5 mL

Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Galutinis tūris

1,8 + 0,2 = 2 mL

Koncentracija

500/2 = 250 mg/mL

Skiriamas tūris

V = 375/250 = 1,5 mL

Atsakymas

V = 1,5 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 1,5 mL

Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.

Galutinis tūris ir koncentracija

3,2 + 0,8 = 4 mL
C = 500/4 = 125 mg/mL

Tūris

V = 187,5/125 = 1,5 mL

Atsakymas

V = 1,5 mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: V = 1,3 mL

Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Reikiamas vienetų skaičius

60·106 = 6 360 vnt.

Tūris

V = 6360/5000 = 1,272 ≈ 1,3 mL

Atsakymas

V = 1,3 mL
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: R = 6 mL/h

Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Koncentracija

25 000/250 = 100 mcg/mL

Dozė per valandą

Paskirta per minutę visam pacientui, todėl kūno masės nereikia.

10·60 = 600 mcg/h

Pompos greitis

R = 600/100 = 6 mL/h

Atsakymas

R = 6 mL/h
7.Farmakologija

Atsakymas: C · It can cause severe tissue injury if it leaks or enters an artery

Kodėl tai yra atsakymas

Promethazine is a vesicant. Deep intramuscular injection is the preferred parenteral route, and if given IV it is diluted, given slowly into a well-running large vein, and stopped at once if the patient reports burning or pain.

Atsakymas

C · It can cause severe tissue injury if it leaks or enters an artery
8.Farmakologija

Atsakymas: B · Stop the alteplase infusion and notify the provider urgently

Kodėl tai yra atsakymas

A sudden headache and neurological decline during thrombolysis suggest intracranial haemorrhage. The infusion is stopped at once and the provider is called for urgent assessment and imaging.

Atsakymas

B · Stop the alteplase infusion and notify the provider urgently

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics