Klinikinė farmakokinetika: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 8 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniai Atgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas: k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dvi koncentracijos: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė: LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis: R = CL·C_ss/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas: 1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją: dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

Farmaciniai skaičiavimai

Procentinė koncentracija: % w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale: g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija: 1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija: galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija: mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija: H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas: 0%

Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Paros dozė: mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą: skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus: kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija: vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis: mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai: 1 mg = 1000 mcg

2Uždaviniai

1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas gauna 120 mg gentamicin IV bolusą. Atgal ekstrapoliuota koncentracija nuliniu laiku yra 7 mg/L, o pusinės eliminacijos laikas 2,5 h. Raskite klirensą CL L/h.

D = 120 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 2,5 h

CL = L/h

2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas, sveriantis 62 kg, geria teofiliną (F = 1) kas 12 h. Klirensas yra 0,03 L/kg/h. Kokia dozė D mg užtikrina 15 mg/L vidutinę pusiausvyrinę koncentraciją?

CL = 0,03 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 162 kgC_ss,avg = 15 mg/L

D = mg

3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis

Tirpalo santykinis stiprumas yra 1:1000. Jums reikia 0,77 mg. Įtraukite tūrį į 1 mL švirkštą: koks tai tūris V?

1:10000,77 mg

V = mL

4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Reikia paruošti 500 mL 30% dextrose, sumaišant 50% ir 10% dextrose. Kiek mL V 50% tirpalo jums reikia? Apvalinkite iki artimiausio sveiko mL.

50%10%30%500 mL

V = mL

5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Mokomasis protokolas numato 70 vienetų/kg heparino boliusą pacientui, sveriančiam 110 kg. Flakone yra 5 000 vienetai/mL. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

70 vnt./kg110 kg5 000 vnt./mL

V = mL

6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). dobutamine infuzija (250 mg 250 mL) lašinama 37 mL/h greičiu. Pacientas sveria 110 kg. Kokią dozę D mcg/kg/min gauna pacientas? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

250 mg/250 mL37 mL/h110 kg

D = mcg/kg/min

7.FarmakologijaVidutinis

An adult patient is due to receive digoxin. The apical pulse, counted for a full minute, is 52 beats per minute. What should the nurse do?

AGive the dose and recheck the pulse in one hour
BWithhold the dose and notify the prescriber
CGive half the dose and document the pulse
DGive the dose with food to slow absorption

8.FarmakologijaSunkus

A 19-year-old woman is starting isotretinoin for severe acne. Which requirement is most important?

AReliable contraception and pregnancy tests, as it is highly teratogenic
BA high-vitamin A diet to boost the effect
CTaking the drug only at weekends
DWeekly hearing tests and monthly eye examinations during treatment

3Tirpalai

1.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: CL = 4,753 L/h

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × C_ss. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 120/7 = 17,14 L

Greičio konstanta

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Klirensas

CL = 0,2773·17,14 = 4,753 L/h

Atsakymas

CL = 4,753 L/h

2.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: D = 334,8 mg

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(C_peak/C_trough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (C_peak − C_trough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra C_ss,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e^−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Klirensas

CL = 0,03·62 = 1,86 L/h

Dozė

D = C_ss,avg·CL·τ/(S·F) = 15·1,86·12/(1·1) = 334,8 mg

Atsakymas

D = 334,8 mg

3.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 0,77 mL

Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.

Stiprumas mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Tūris

V = 0,77/1 = 0,77 mL

Atsakymas

V = 0,77 mL

4.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 250 mL

Aligacija: norėdami sumaišyti didesnio stiprumo H ir mažesnio stiprumo L tirpalus į tikslinio stiprumo T tirpalą, imkite (T − L) dalių H ir (H − T) dalių L. Dalys susikryžiuoja: kiekvienam pradiniam tirpalui tenka atstumas nuo tikslo iki kito pradinio tirpalo. Vanduo arba gryna bazė laikoma 0%. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Aligacijos dalys

50%: 30 − 10 = 20 dalys

10%: 50 − 30 = 20 dalys

iš viso: 40 dalys

Padalykite tūrį

V = 500·20/40 = 250 mL

Atsakymas

V = 250 mL

Patikrinimas: 250 mL 50% + 250 mL 10% = 500 mL.

5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: V = 1,5 mL

Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Reikiamas vienetų skaičius

70·110 = 7 700 vnt.

Tūris

V = 7700/5000 = 1,54 ≈ 1,5 mL

Atsakymas

V = 1,5 mL

6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: D = 5,6 mcg/kg/min

Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Koncentracija

250 000/250 = 1000 mcg/mL

Mikrogramai per minutę

37·1000 = 37000 mcg/h

37000/60 = 616,7 mcg/min

Kilogramui

D = 616,7/110 = 5,606 ≈ 5,6 mcg/kg/min

Atsakymas

D = 5,6 mcg/kg/min

7.Farmakologija

Atsakymas: B · Withhold the dose and notify the prescriber

Kodėl tai yra atsakymas

Digoxin is usually withheld in adults if the apical pulse is below 60 per minute, and the prescriber is informed. Bradycardia may be an early sign of toxicity.

Atsakymas

B · Withhold the dose and notify the prescriber

8.Farmakologija

Atsakymas: A · Reliable contraception and pregnancy tests, as it is highly teratogenic

Kodėl tai yra atsakymas

Isotretinoin causes severe birth defects. Pregnancy prevention programmes require effective contraception and regular pregnancy tests before, during and after treatment.

Atsakymas

A · Reliable contraception and pregnancy tests, as it is highly teratogenic

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics