Klinikinė farmakokinetika: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 8 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

Farmaciniai skaičiavimai

Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%

Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg

2Uždaviniai

1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
VCss​ = 4 mg/LR = ? mg/minCL = 500 mL/min

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Paciento lidokaino klirensas yra 500 mL/min. Kokiu infuzijos greičiu R mg/min. išlaikoma 4 mg/L pusiausvyrinė koncentracija?

CL = 500 mL/minCss = 4 mg/L
R = mg/min
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Vd = 0,7 L/kg4,5 → 15 mg/LLD = ? mg59 kg · S = 0,92 · F = 1

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 59 kg, phenytoin koncentracija yra 4,5 mg/L; siekiama 15 mg/L. Vaistas skiriamas į veną kaip phenytoin sodium (S = 0,92), o pasiskirstymo tūris yra 0,7 L/kg. Kokia papildoma pradinė dozė LD pakelia koncentraciją iki siekiamos?

59 kgVd = 0,7 L/kgC = 4,5 → 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Tirpalo santykinis stiprumas yra 1:1000. Jums reikia 0,65 mg. Įtraukite tūrį į 1 mL švirkštą: koks tai tūris V?

1:10000,65 mg
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
10%100 g+2%salicylic acid? g3%salicylic acid

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Turite 100 g 10% salicylic acid tepalo. Kiek gramų m 2% salicylic acid tepalo reikia pridėti, kad gautumėte 3% tepalą? Apvalinkite iki artimiausio sveiko gramo.

100 g · 10%2%3%
m = g
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
25 000 vnt.250 mLheparin? mL/h72 kg12 vnt./kg/h

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra 25 000 vienetų heparino 250 mL. Paskirta 12 vienetai/kg/h pacientui, sveriančiam 72 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

25 000 vnt./250 mL12 vnt./kg/h72 kg
R = mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
400 mg250 mLdopamine? mL/h103 kg10 mcg/kg/min

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra dopamine 400 mg 250 mL. Paskirta 10 mcg/kg/min pacientui, sveriančiam 103 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

400 mg/250 mL10 mcg/kg/min103 kg
R = mL/h
7.FarmakologijaVidutinis

A patient with diabetes is sweaty and shaky. Blood glucose is 3,0 mmol/L (54 mg/dL). The patient is awake and can swallow. What should the nurse do first?

  1. AGive a large meal high in fat and protein to keep glucose up for longer
  2. BGive 15–20 g of fast-acting carbohydrate, such as juice
  3. CGive the next scheduled dose of insulin
  4. DGive intramuscular glucagon at once
8.FarmakologijaSunkus

Why is adenosine used with caution in patients with asthma?

  1. AIt is broken down too slowly in asthma
  2. BIt causes severe hypertension in asthma
  3. CIt can cause bronchospasm
  4. DIt reduces the effect of inhaled steroids

3Tirpalai

1.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: R = 2 mg/min

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Klirensas L/min.

500 mL/min = 0,5 L/min

Infuzijos greitis

R = 0,5·4 = 2 mg/min

Atsakymas

R = 2 mg/min
2.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: LD = 471,4 mg

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 0,7·59 = 41,3 L

Reikalingas padidėjimas

15 − 4,5 = 10,5 mg/L

Pradinė (įsotinamoji) dozė

LD = 41,3·10,5/(0,92·1) = 471,4 mg

Atsakymas

LD = 471,4 mg

Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.

3.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 0,65 mL

Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.

Stiprumas mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Tūris

V = 0,65/1 = 0,65 mL

Atsakymas

V = 0,65 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: m = 700 g

Aligacija: norėdami sumaišyti didesnio stiprumo H ir mažesnio stiprumo L tirpalus į tikslinio stiprumo T tirpalą, imkite (T − L) dalių H ir (H − T) dalių L. Dalys susikryžiuoja: kiekvienam pradiniam tirpalui tenka atstumas nuo tikslo iki kito pradinio tirpalo. Vanduo arba gryna bazė laikoma 0%. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Aligacijos dalys

10%: 3 − 2 = 1 dalys
2%: 10 − 3 = 7 dalys

Perskaičiuokite pagal turimą kiekį

m = 100·7/1 = 700 g

Atsakymas

m = 700 g

Patikrinimas: 100 g + 700 g = 800 g 3% tepalo.

5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: R = 8,6 mL/h

Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Vienetai per valandą

12·72 = 864 vnt./h

Koncentracija

25 000/250 = 100 vnt./mL

Pompos greitis

R = 864/100 = 8,64 ≈ 8,6 mL/h

Atsakymas

R = 8,6 mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: R = 38,6 mL/h

Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Koncentracija

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Dozė per minutę ir per valandą

10·103 = 1030 mcg/min
1030·60 = 61800 mcg/h

Pompos greitis

R = 61800/1600 = 38,63 ≈ 38,6 mL/h

Atsakymas

R = 38,6 mL/h
7.Farmakologija

Atsakymas: B · Give 15–20 g of fast-acting carbohydrate, such as juice

Kodėl tai yra atsakymas

Conscious hypoglycaemia is treated with 15–20 g of fast-acting carbohydrate, with glucose rechecked after about 15 minutes. Fat slows absorption, and glucagon is kept for patients who cannot swallow.

Atsakymas

B · Give 15–20 g of fast-acting carbohydrate, such as juice
8.Farmakologija

Atsakymas: C · It can cause bronchospasm

Kodėl tai yra atsakymas

Adenosine can trigger bronchospasm in people with asthma or COPD. Other treatment options, such as verapamil, may be chosen.

Atsakymas

C · It can cause bronchospasm

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics