Klinikinė farmakokinetika: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 8 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

Farmaciniai skaičiavimai

Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%

Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg

2Uždaviniai

1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Vd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg90 kg · S = 0,92 · F = 1

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 90 kg, į veną skiriama pradinė phenytoin sodium dozė, kad pasiektų phenytoin 15 mg/L koncentraciją. Pasiskirstymo tūris yra 0,7 L/kg, o druskos faktorius S = 0,92. Raskite pradinę dozę LD (vaistas: phenytoin sodium) mg.

90 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
VCss,avg​ = 10 mg/LD = ? mg · q8hCL = 0,045 L/kg/h65 kg · S = 1 · F = 1

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas, sveriantis 65 kg, geria teofiliną (F = 1) kas 8 h. Klirensas yra 0,045 L/kg/h. Kokia dozė D mg užtikrina 10 mg/L vidutinę pusiausvyrinę koncentraciją?

CL = 0,045 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 165 kgCss,avg = 10 mg/L
D = mg
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
024681010 mL

Tirpalo santykinis stiprumas yra 1:10 000. Jums reikia 0,84 mg. Įtraukite tūrį į 10 mL švirkštą: koks tai tūris V?

1:10 0000,84 mg
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
0123455 mL

Buteliuke yra 500 mg miltelių. Pridedate 9,2 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,8 mL tūrio. Paskirta 110 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?

500 mg9,2 mL + 0,8 mL110 mg
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
heparin 1 000 vnt./mL80 vnt./kg · 62 kg → V = ? mL

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Mokomasis protokolas numato 80 vienetų/kg heparino boliusą pacientui, sveriančiam 62 kg. Flakone yra 1 000 vienetai/mL. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

80 vnt./kg62 kg1 000 vnt./mL
V = mL
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
8 mg250 mLnorepinephrine? mL/h67 kg12 mcg/min

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). 67 kg sveriančiam pacientui paskirta norepinephrine po 12 mcg/min. Maišelyje yra 8 mg 250 mL. Raskite pompos greitį R mL/h. Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

8 mg/250 mL12 mcg/min67 kg
R = mL/h
7.FarmakologijaVidutinis

How can the absorption of oral iron be improved?

  1. ATake it at the same time as an antacid to protect the stomach
  2. BTake it with vitamin C, such as orange juice, on an empty stomach
  3. CTake it with a cup of strong tea
  4. DTake it with a glass of milk
8.FarmakologijaSunkus

Kuris vaistas nuo epilepsijos, vartojamas nėštumo metu, kelia didžiausią gerai žinomą nervinio vamzdelio defektų ir raidos sutrikimų riziką?

  1. ALevetiracetamas
  2. BNatrio valproatas
  3. CGabapentinas
  4. DLamotriginas

3Tirpalai

1.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: LD = 1027 mg

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Pasiskirstymo tūris

Vd = 0,7·90 = 63 L

Reikalingas veikliosios medžiagos kiekis

Vd·C = 63·15 = 945 mg

Pradinė (įsotinamoji) dozė

LD = 945/(0,92·1) = 1027 mg

Atsakymas

LD = 1027 mg

Praktikoje dozė suapvalinama iki patogaus kiekio.

2.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: D = 234 mg

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Klirensas

CL = 0,045·65 = 2,925 L/h

Dozė

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 10·2,925·8/(1·1) = 234 mg

Atsakymas

D = 234 mg
3.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 8,4 mL

Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.

Stiprumas mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Tūris

V = 0,84/0,1 = 8,4 mL

Atsakymas

V = 8,4 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 2,2 mL

Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.

Galutinis tūris ir koncentracija

9,2 + 0,8 = 10 mL
C = 500/10 = 50 mg/mL

Tūris

V = 110/50 = 2,2 mL

Atsakymas

V = 2,2 mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: V = 5 mL

Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Reikiamas vienetų skaičius

80·62 = 4 960 vnt.

Tūris

V = 4960/1000 = 4,96 ≈ 5 mL

Atsakymas

V = 5 mL
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: R = 22,5 mL/h

Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Koncentracija

8 000/250 = 32 mcg/mL

Dozė per valandą

Paskirta per minutę visam pacientui, todėl kūno masės nereikia.

12·60 = 720 mcg/h

Pompos greitis

R = 720/32 = 22,5 mL/h

Atsakymas

R = 22,5 mL/h
7.Farmakologija

Atsakymas: B · Take it with vitamin C, such as orange juice, on an empty stomach

Kodėl tai yra atsakymas

Vitamin C keeps iron in its more absorbable ferrous form. Milk, antacids, tea and some antibiotics reduce iron absorption. If the stomach becomes upset, it may be taken with food, accepting lower absorption.

Atsakymas

B · Take it with vitamin C, such as orange juice, on an empty stomach
8.Farmakologija

Atsakymas: B · Natrio valproatas

Kodėl tai yra atsakymas

Valproatas yra stiprus teratogenas, sukeliantis nervinio vamzdelio defektus ir kitus apsigimimus bei veikiantis neurologinę raidą. Nėštumo metu jo reikėtų vengti, nebent jokia alternatyva neveikia.

Atsakymas

B · Natrio valproatas

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics