Klinikinė farmakokinetika: pasiruošimo paketas

Formulių lapai, pagrindiniai kiekvienos temos metodų žingsniai ir 8 uždavinių, o pilni sprendimai pateikti gale.

Nauji uždaviniaiAtgal į kursą

Spausdinimo lange pasirinkite „Išsaugoti kaip PDF“, kad nuosavą kopiją išsaugotumėte savo įrenginyje.

1Formulės ir metodai

Klinikinė farmakokinetika

Greičio konstanta ir pusinės eliminacijos laikas
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Pirmos eilės mažėjimas
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dvi koncentracijos
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Tūris ir klirensas
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Pradinė (įsotinamoji) dozė
LD = Vd·C/(S·F)
Palaikomasis greitis
R = CL·Css/(S·F)
Vidutinė pusiausvyra
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Nusistovėjęs režimas
1 − (1/2)ⁿ po n pusinės eliminacijos laikų; ≈ 97 % po 5
Infuzija
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalas ir dozė pagal maksimalią ir minimalią koncentraciją
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − amžius) × kg/(72 × SCr mg/dL), moterims × 0,85
Koregavimas pagal inkstų funkciją
dozė × CrCl/norma; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/norma)

Metodas

  1. Pusinės eliminacijos laiką paverskite greičio konstanta: k = 0,693/t½.
  2. Vertes kilogramui paverskite bendromis: Vd (L) = L/kg × svoris, CL (L/h) = L/kg/h × svoris.
  3. Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
  5. Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.

Farmaciniai skaičiavimai

Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%

Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg

2Uždaviniai

1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
VCss​ = 10 mg/LR = ? mg/hCL = 0,03 L/kg/h80 kg

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 80 kg, skiriama teofilino infuzija. Klirensas yra 0,03 L/kg/h. Koks infuzijos greitis R mg/h užtikrina 10 mg/L pusiausvyrinę koncentraciją?

80 kgCL = 0,03 L/kg/hCss = 10 mg/L
R = mg/h
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
VCss,avg​ = ?750 mg · q12hCL = 4,5 L/hS = 1 · F = 1

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientas gauna vankomiciną į veną kas 12 h; vankomicino klirensas yra 4,5 L/h. Kiekviena dozė yra 750 mg vancomycin. Raskite vidutinę pusiausvyrinę koncentraciją Css,avg.

CL = 4,5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 750 mg
Css,avg = mg/L
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
024681010 mL

Tirpalo santykinis stiprumas yra 1:10 000. Jums reikia 0,48 mg. Įtraukite tūrį į 10 mL švirkštą: koks tai tūris V?

1:10 0000,48 mg
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
0123455 mL

Buteliuke yra 250 mg miltelių. Pridedate 3,2 mL skiediklio, o milteliai prideda 0,8 mL tūrio. Paskirta 75 mg. Įtraukite dozę: kokį tūrį V suleidžiate?

250 mg3,2 mL + 0,8 mL75 mg
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
25 000 vnt.250 mLheparin? mL/h55 kg15 vnt./kg/h

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Maišelyje yra 25 000 vienetų heparino 250 mL. Paskirta 15 vienetai/kg/h pacientui, sveriančiam 55 kg. Kokį greitį R nustatysite pompoje, mL/h? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

25 000 vnt./250 mL15 vnt./kg/h55 kg
R = mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
400 mg250 mLdopamine23 mL/h67 kg? mcg/kg/min

Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). dopamine infuzija (400 mg 250 mL) lašinama 23 mL/h greičiu. Pacientas sveria 67 kg. Kokią dozę D mcg/kg/min gauna pacientas? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.

400 mg/250 mL23 mL/h67 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologijaVidutinis

A patient with diabetes is sweaty and shaky. Blood glucose is 3,0 mmol/L (54 mg/dL). The patient is awake and can swallow. What should the nurse do first?

  1. AGive the next scheduled dose of insulin
  2. BGive intramuscular glucagon at once
  3. CGive a large meal high in fat and protein to keep glucose up for longer
  4. DGive 15–20 g of fast-acting carbohydrate, such as juice
8.FarmakologijaSunkus

A nurse gave a patient ten times the prescribed dose of hydromorphone. The patient is currently alert. What is the most appropriate sequence of actions?

  1. AChange the chart so that it shows the correct dose, and continue to monitor
  2. BMonitor closely, have naloxone ready, inform the prescriber and report
  3. CSay nothing because the patient is alert
  4. DGive another dose later to balance it out

3Tirpalai

1.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: R = 24 mg/h

Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Klirensas

CL = 0,03·80 = 2,4 L/h

Infuzijos greitis

R = 2,4·10 = 24 mg/h

Atsakymas

R = 24 mg/h
2.Klinikinė farmakokinetika

Atsakymas: Css,avg = 13,89 mg/L

Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·750/(4,5·12) = 13,89 mg/L

Atsakymas

Css,avg = 13,89 mg/L
3.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 4,8 mL

Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.

Stiprumas mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Tūris

V = 0,48/0,1 = 4,8 mL

Atsakymas

V = 4,8 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai

Atsakymas: V = 1,2 mL

Stiprumas į tūrį: pirmiausia stiprumą paverskite mg viename mL. Procentas w/v yra gramai 100 mL, taigi x % = 10x mg/mL. Santykinis stiprumas 1:n yra 1 g n mL. Po rekonstitucijos koncentracija yra miltelių dozė, padalyta iš galutinio tūrio (skiediklis + miltelių tūris). Tada tūris = dozė/koncentracija.

Galutinis tūris ir koncentracija

3,2 + 0,8 = 4 mL
C = 250/4 = 62,5 mg/mL

Tūris

V = 75/62,5 = 1,2 mL

Atsakymas

V = 1,2 mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: R = 8,3 mL/h

Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Vienetai per valandą

15·55 = 825 vnt./h

Koncentracija

25 000/250 = 100 vnt./mL

Pompos greitis

R = 825/100 = 8,25 ≈ 8,3 mL/h

Atsakymas

R = 8,3 mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas

Atsakymas: D = 9,2 mcg/kg/min

Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.

Koncentracija

400 000/250 = 1600 mcg/mL

Mikrogramai per minutę

23·1600 = 36800 mcg/h
36800/60 = 613,3 mcg/min

Kilogramui

D = 613,3/67 = 9,154 ≈ 9,2 mcg/kg/min

Atsakymas

D = 9,2 mcg/kg/min
7.Farmakologija

Atsakymas: D · Give 15–20 g of fast-acting carbohydrate, such as juice

Kodėl tai yra atsakymas

Conscious hypoglycaemia is treated with 15–20 g of fast-acting carbohydrate, with glucose rechecked after about 15 minutes. Fat slows absorption, and glucagon is kept for patients who cannot swallow.

Atsakymas

D · Give 15–20 g of fast-acting carbohydrate, such as juice
8.Farmakologija

Atsakymas: B · Monitor closely, have naloxone ready, inform the prescriber and report

Kodėl tai yra atsakymas

The patient may become sedated and develop respiratory depression later, so close monitoring and a ready antidote are needed. The prescriber is informed, the patient is told honestly, and the error is reported to improve the system.

Atsakymas

B · Monitor closely, have naloxone ready, inform the prescriber and report

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics