Pasirinkite sąryšį: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), palaikomasis greitis = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
Inkstų funkcijai pirmiausia įvertinkite CrCl pagal Cockcroft–Gault, tada koreguokite dozę ar intervalą.
Patikrinkite rezultatą: koncentracija perpus sumažėja kas pusinės eliminacijos laiką, o pusiausvyra pasiekiama po maždaug penkių pusinės eliminacijos laikų.
Farmaciniai skaičiavimai
Procentinė koncentracija
% w/v = g 100 mL
Medžiagos kiekis tirpale
g = % × mL / 100
Santykinė koncentracija
1:X = 1 g X mL; % = 100 / X
Rekonstitucija
galutinis tūris = tirpiklis + miltelių tūris
Koncentracija
mg/mL = vaistas flakone / galutinis tūris
Aligacija
H dalys = T − L, L dalys = H − T
Vanduo arba bazinis tirpalas
0%
Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Paros dozė
mg/parai = mg/kg/parai × kūno masė (kg)
Dozių skaičius per parą
skaičius = 24 h / dozavimo intervalas (h)
Svarai į kilogramus
kg = lb / 2,2
Infuzijos koncentracija
vienetai/mL = vienetai maišelyje / maišelio tūris
Pompos greitis
mL/h = dozė per valandą / koncentracija
Titruojama infuzija
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dozė pagal pompos greitį
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Vienetai
1 mg = 1000 mcg
2Uždaviniai
1.Klinikinė farmakokinetikaVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Pacientui, sveriančiam 59 kg, skiriama teofilino infuzija. Klirensas yra 0,035 L/kg/h. Koks infuzijos greitis R mg/h užtikrina 12 mg/L pusiausvyrinę koncentraciją?
59 kgCL = 0,035 L/kg/hCss = 12 mg/L
R = mg/h
2.Klinikinė farmakokinetikaSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). theophylline infuzija pradedama be pradinės dozės. Šiam pacientui pusinės eliminacijos laikas yra 6 h. Kiek laiko t užtrunka pasiekti 95 % pusiausvyrinės koncentracijos?
t½ = 6 h95% Css
t = h
3.Farmaciniai skaičiavimaiVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Penicilino G flakone yra 5 000 000 vienetų. Mokomojoje etiketėje nurodyti trys stiprumai (žr. lentelę). Įpilate 3,2 mL tirpiklio. Paskirta dozė – 2 000 000 vienetų. Kokį tūrį V įtrauksite? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
3,2 mL → 1 000 000 vnt./mL2 000 000 vnt.
V = mL
4.Farmaciniai skaičiavimaiSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Reikia paruošti 200 mL 45% ethanol iš 90% pradinio tirpalo ir išgryninto vandens. Kiek mL V vandens jums reikia? Apvalinkite iki artimiausio sveiko mL.
90%0%45%200 mL
V = mL
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasVidutinis
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). Infuzijoje yra 250 vienetų trumpo veikimo insulino 250 mL. Paskirta 0,05 vienetai/kg/h pacientui, sveriančiam 74 kg. Raskite pompos greitį R mL/h. Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
250 vnt./250 mL0,05 vnt./kg/h74 kg
R = mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimasSunkus
Mokomasis pratimas (sugalvotos reikšmės, ne klinikinė rekomendacija). dopamine infuzija (400 mg 250 mL) lašinama 33 mL/h greičiu. Pacientas sveria 67 kg. Kokią dozę D mcg/kg/min gauna pacientas? Apvalinkite iki vieno skaitmens po kablelio.
400 mg/250 mL33 mL/h67 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologijaVidutinis
Ką apibūdina vaisto klirensas?
AVaisto kiekį, pašalinamą per vieną dializės seansą
BLaiką, per kurį vaistas visiškai išnyksta iš plazmos
CAbsorbuojamą dozės dalį
DPlazmos tūrį, išvalomą nuo vaisto per laiko vienetą
8.FarmakologijaSunkus
A patient with myasthenia gravis took extra pyridostigmine doses. She now has increasing weakness, heavy salivation, sweating, small pupils and diarrhoea. What is the most likely cause?
AA stroke unrelated to the medication
BCholinergic crisis from too much anticholinesterase drug
CAn allergic reaction to pyridostigmine
DMyasthenic crisis from too little anticholinesterase drug
3Tirpalai
1.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: R = 24,78 mg/h
Klirensas ir tūris: esant pusiausvyrai dozavimo greitis lygus eliminacijos greičiui, todėl palaikomasis greitis = CL × Css. Pradinė dozė yra LD = Vd × C/(S × F), kur S yra druskos faktorius (veikliosios medžiagos dalis druskoje), o F – biologinis prieinamumas (IV – 1). Iš dviejų koncentracijų k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV bolusui Vd = dozė/C₀ ir CL = k × Vd. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Klirensas
CL = 0,035·59 = 2,065 L/h
Infuzijos greitis
R = 2,065·12 = 24,78 mg/h
Atsakymas
R = 24,78 mg/h
2.Klinikinė farmakokinetika
Atsakymas: t = 25,93 h
Dozavimo schemos sudarymas: greitai skiriant IV dozes, per intervalą koncentracija krinta nuo maksimalios iki minimalios, todėl τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, o dozė, atkurianti maksimalią koncentraciją, yra Vd × (Cpeak − Ctrough). Vidutinė pusiausvyrinė koncentracija yra Css,avg = S·F·dozė/(CL·τ). Infuzijos metu koncentracija kyla pagal C = (R/CL)(1 − e−kt). Vaistui, šalinamam per inkstus, dozė koreguojama pagal kreatinino klirensą. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Greičio konstanta
k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹
Laikas iki nurodytos pusiausvyrinės koncentracijos dalies
t = −ln(1 − 0,95)/0,1155 = 2,996/0,1155 = 25,93 h
Atsakymas
t = 25,93 h
Tai 4,322 pusinės eliminacijos laikai.
3.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 2 mL
Rekonstitucija: milteliai užima vietą, todėl galutinis tūris lygus tirpiklio ir miltelių tūrių sumai. Koncentracija = vaistas flakone/galutinis tūris, o skiriamas tūris = dozė/koncentracija. Kelių stiprumų etiketėje naudokite koncentraciją, atitinkančią faktiškai įpiltą tirpiklio kiekį. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija iš etiketės
3,2 mL → 1 000 000 vnt./mL
Skiriamas tūris
V = 2 000 000/1 000 000 = 2 mL
Atsakymas
V = 2 mL
4.Farmaciniai skaičiavimai
Atsakymas: V = 100 mL
Aligacija: norėdami sumaišyti didesnio stiprumo H ir mažesnio stiprumo L tirpalus į tikslinio stiprumo T tirpalą, imkite (T − L) dalių H ir (H − T) dalių L. Dalys susikryžiuoja: kiekvienam pradiniam tirpalui tenka atstumas nuo tikslo iki kito pradinio tirpalo. Vanduo arba gryna bazė laikoma 0%. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Aligacijos dalys
90%: 45 − 0 = 45 dalys
0%: 90 − 45 = 45 dalys
iš viso: 90 dalys
Vanduo
V = 200·45/90 = 100 mL
Atsakymas
V = 100 mL
Patikrinimas: 100 mL 90% tirpalo yra 90 mL vaisto, t. y. 45% nuo 200 mL. Čia daroma prielaida, kad tūriai tiesiog susideda; praktikoje etanolis praskiedžiamas iki reikiamo tūrio.
5.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: R = 3,7 mL/h
Heparino ir insulino infuzijos: koncentracija = vienetai maišelyje/maišelio tūris (vienetai/mL). Pompos greitis (mL/h) = vienetai per valandą/koncentracija, o vienetai per valandą = mL/h × koncentracija. Kai paskirta pagal kūno masę, pirmiausia vienetai/h = vienetai/kg/h × kūno masė. Boliuso tūris = reikiami vienetai/flakono stiprumas. Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Vienetai per valandą
0,05·74 = 3,7 vnt./h
Koncentracija
250/250 = 1 vnt./mL
Pompos greitis
R = 3,7/1 = 3,7 mL/h
Atsakymas
R = 3,7 mL/h
6.Vaikų ir intensyviosios terapijos dozavimas
Atsakymas: D = 13,1 mcg/kg/min
Titruojamos infuzijos: pirmiausia raskite koncentraciją mcg/mL (mg × 1000/mL). Kai paskirta pagal kūno masę, mcg/min = mcg/kg/min × kūno masė. Tada mL/h = mcg/min × 60/koncentracija. Skaičiuojant atgal, mcg/kg/min = mL/h × koncentracija/(60 × kūno masė). Skaičiai skirti tik praktikai; prie paciento lovos visada vadovaukitės vietiniais protokolais, o didelės rizikos dozes tegul dar kartą patikrina kitas specialistas.
Koncentracija
400 000/250 = 1600 mcg/mL
Mikrogramai per minutę
33·1600 = 52800 mcg/h
52800/60 = 880 mcg/min
Kilogramui
D = 880/67 = 13,13 ≈ 13,1 mcg/kg/min
Atsakymas
D = 13,1 mcg/kg/min
7.Farmakologija
Atsakymas: D · Plazmos tūrį, išvalomą nuo vaisto per laiko vienetą
Kodėl tai yra atsakymas
Klirensas yra plazmos tūris, iš kurio vaistas pašalinamas per laiko vienetą. Kartu su dozavimo greičiu jis lemia pusiausvyros būsenos koncentraciją.
Atsakymas
D · Plazmos tūrį, išvalomą nuo vaisto per laiko vienetą
8.Farmakologija
Atsakymas: B · Cholinergic crisis from too much anticholinesterase drug
Kodėl tai yra atsakymas
Excess acetylcholine causes muscarinic signs (salivation, sweating, miosis, diarrhoea) and depolarising weakness. In myasthenic crisis, weakness occurs without these cholinergic signs; both can cause respiratory failure.
Atsakymas
B · Cholinergic crisis from too much anticholinesterase drug