Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharu Kembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat: k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
Dua paras: k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat: LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan: R = CL·C_ss/(S·F)
Purata keadaan mantap: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap: 1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang: dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
Pilih hubungan: C = C₀·e^−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan: % w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan: g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah: 1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula: isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan: mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi: bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes: 0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian: mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari: bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram: kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi: unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam: mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi: mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam: mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit: 1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 92 kg akan diberi dos pemuat secara intravena dengan aminophylline untuk mencapai paras theophylline sebanyak 10 mg/L. Isi padu taburannya ialah 0.5 L/kg dan faktor garamnya S = 0.8. Cari dos pemuat LD bagi aminophylline dalam mg.

92 kgVd = 0.5 L/kgC = 10 mg/LS = 0.8

LD = mg

2.Farmakokinetik klinikalSukar

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima vankomisin IV setiap 12 h; klirens vankomisin ialah 3.5 L/h. Apakah dos D dalam mg yang memberikan purata paras keadaan mantap 15 mg/L?

CL = 3.5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1C_ss,avg = 15 mg/L

D = mg

3.Pengiraan farmasiSederhana

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:1000. Anda memerlukan 0.58 mg. Sedut isi padu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10000.58 mg

V = mL

4.Pengiraan farmasiSukar

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 300 mL dextrose 20% dengan mencampurkan dextrose 70% dan 10%. Berapa mL V larutan 70% yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.

70%10%20%300 mL

V = mL

5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 25 000 unit heparin dalam 250 mL. Arahannya ialah 15 unit/kg/j untuk pesakit berberat 76 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

25 000 unit/250 mL15 unit/kg/h76 kg

R = mL/h

6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 400 dopamine mg dalam 250 mL. Arahannya ialah 2 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 76 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

400 mg/250 mL2 mcg/kg/min76 kg

R = mL/h

7.FarmakologiSederhana

Mengapakah doksisiklin tidak patut diambil pada masa yang sama dengan susu atau antasid?

ASusu mempercepatkan pemecahannya dalam hati dengan mengaruh enzim
BKalsium dan ion logam lain mengikatnya dan mengurangkan penyerapan
CAntasid menukarnya menjadi sebatian toksik
DGabungan itu menyebabkan sembelit teruk

8.FarmakologiSukar

A patient with an epidural infusion of local anaesthetic becomes hypotensive. What is the most likely mechanism?

AThe epidural catheter has caused heavy bleeding
BBlockade of sympathetic nerves causes vasodilation
CThe drug increases urine output and causes dehydration
DThe local anaesthetic causes a severe allergic reaction

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 575 mg

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × C_ss. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 0.5·92 = 46 L

Jumlah ubat aktif yang diperlukan

Vd·C = 46·10 = 460 mg

Dos pemuat

LD = 460/(0.8·1) = 575 mg

Jawapan

LD = 575 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: D = 630 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(C_puncak/C_palung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (C_puncak − C_palung). Purata paras keadaan mantap ialah C_ss,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e^−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Dos

D = C_ss,avg·CL·τ/(S·F) = 15·3.5·12/(1·1) = 630 mg

Jawapan

D = 630 mg

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 0.58 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Isi padu

V = 0.58/1 = 0.58 mL

Jawapan

V = 0.58 mL

4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 50 mL

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

70%: 20 − 10 = 10 bahagian

10%: 70 − 20 = 50 bahagian

jumlah: 60 bahagian

Kongsikan isi padu

V = 300·10/60 = 50 mL

Jawapan

V = 50 mL

Semak: 50 mL 70% + 250 mL 10% = 300 mL.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 11.4 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

15·76 = 1 140 unit/h

Kepekatan

25 000/250 = 100 unit/mL

Kadar pam

R = 1140/100 = 11.4 mL/h

Jawapan

R = 11.4 mL/h

6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 5.7 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

400 mg = 400 000 mcg

400 000/250 = 1600 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

2·76 = 152 mcg/min

152·60 = 9120 mcg/h

Kadar pam

R = 9120/1600 = 5.7 mL/h

Jawapan

R = 5.7 mL/h

7.Farmakologi

Jawapan: B · Kalsium dan ion logam lain mengikatnya dan mengurangkan penyerapan

Mengapa ini jawapannya

Tetrasiklin membentuk kompleks dengan kalsium, magnesium, aluminium dan besi dalam usus, yang mengurangkan penyerapan. Dos diasingkan daripada produk ini.

Jawapan

B · Kalsium dan ion logam lain mengikatnya dan mengurangkan penyerapan

8.Farmakologi

Jawapan: B · Blockade of sympathetic nerves causes vasodilation

Mengapa ini jawapannya

Epidural local anaesthetics block sympathetic fibres as well as sensory nerves. This dilates blood vessels and lowers blood pressure, so fluids, position changes or vasopressors may be needed.

Jawapan

B · Blockade of sympathetic nerves causes vasodilation

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics