Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110100t (h)C (mg/L)1 h10 mg/L5 h3.3 mg/L

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV tobramycin, paras ialah 10 mg/L pada 1 h dan 3.3 mg/L pada 5 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari separuh hayat t½.

C1 = 10 mg/L (1 h)C2 = 3.3 mg/L (5 h)
t½ = h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
VCss,avg​ = 25 mg/LD = ? mg · q12hCL = 4 L/hS = 1 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima vankomisin IV setiap 12 h; klirens vankomisin ialah 4 L/h. Apakah dos D dalam mg yang memberikan purata paras keadaan mantap 25 mg/L?

CL = 4 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 25 mg/L
D = mg
3.Pengiraan farmasiSederhana
024681010 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:10 000. Anda memerlukan 0.18 mg. Sedut isi padu dalam picagari 10 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10 0000.18 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 1000 mg serbuk. Anda menambah 2 mL diluen, dan serbuk menambah 0.5 mL isi padu. Preskripsi ialah 760 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

1000 mg2 mL + 0.5 mL760 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
100 unit100 mLinsulin biasa? mL/h72 kg0.1 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi mengandungi 100 unit insulin biasa dalam 100 mL. Arahannya ialah 0.1 unit/kg/j untuk pesakit berberat 72 kg. Cari kadar pam R dalam mL/j. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

100 unit/100 mL0.1 unit/kg/h72 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
800 mg500 mLdopamine? mL/h51 kg10 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 800 dopamine mg dalam 500 mL. Arahannya ialah 10 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 51 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

800 mg/500 mL10 mcg/kg/min51 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

A patient takes low-dose weekly methotrexate for rheumatoid arthritis. Which monitoring is needed?

  1. ARegular blood count, liver and kidney function tests
  2. BMonthly hearing tests
  3. CDaily blood glucose checks
  4. DWeekly INR checks and a monthly ECG to check the heart rhythm
8.FarmakologiSukar

A patient on adalimumab for rheumatoid arthritis has a fever and cough on the day of her next injection. What should the nurse advise?

  1. AStop the drug permanently without telling the prescriber
  2. BDouble the next dose to make up for the infection
  3. CGive the injection, as it will help the fever
  4. DWithhold the injection and get the infection assessed first

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: t½ = 2.501 h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar penyingkiran

k = ln(10/3.3)/4 = 1.109/4 = 0.2772 h⁻¹

Separuh hayat

t½ = 0.693/0.2772 = 2.501 h

Jawapan

t½ = 2.501 h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: D = 1200 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Dos

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 25·4·12/(1·1) = 1200 mg

Jawapan

D = 1200 mg
3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 1.8 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL

Isi padu

V = 0.18/0.1 = 1.8 mL

Jawapan

V = 1.8 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 1.9 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

2 + 0.5 = 2.5 mL
C = 1000/2.5 = 400 mg/mL

Isi padu

V = 760/400 = 1.9 mL

Jawapan

V = 1.9 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 7.2 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

0.1·72 = 7.2 unit/h

Kepekatan

100/100 = 1 unit/mL

Kadar pam

R = 7.2/1 = 7.2 mL/h

Jawapan

R = 7.2 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 19.1 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

10·51 = 510 mcg/min
510·60 = 30600 mcg/h

Kadar pam

R = 30600/1600 = 19.13 ≈ 19.1 mL/h

Jawapan

R = 19.1 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: A · Regular blood count, liver and kidney function tests

Mengapa ini jawapannya

Methotrexate can cause bone marrow suppression and liver damage, and poor kidney function raises its levels. Blood tests are regular, alcohol is limited and folic acid is usually given on another day.

Jawapan

A · Regular blood count, liver and kidney function tests
8.Farmakologi

Jawapan: D · Withhold the injection and get the infection assessed first

Mengapa ini jawapannya

TNF inhibitors increase the risk of serious infections and can mask their signs. Doses are usually withheld during an active infection until it has been assessed and treated.

Jawapan

D · Withhold the injection and get the infection assessed first

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics