Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 12 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima bolus IV 200 mg tobramycin. Paras yang diekstrapolasi ke belakang kepada masa sifar ialah 12 mg/L dan separuh hayatnya ialah 3 h. Cari klirens CL dalam L/h.

D = 200 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
Vd = 0.5 L/kg6 → 15 mg/LLD = ? mg94 kg · S = 0.8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 94 kg mempunyai paras theophylline sebanyak 6 mg/L; sasarannya ialah 15 mg/L. Ubat diberikan secara intravena sebagai aminophylline (S = 0.8), dan isi padu taburannya ialah 0.5 L/kg. Apakah dos pemuat tambahan LD yang menaikkan paras kepada sasaran?

94 kgVd = 0.5 L/kgC = 6 → 15 mg/LS = 0.8
LD = mg
3.Pengiraan farmasiSederhana
ceftriaxone 1 gTambah 9.6 mL air steril.Isi padu serbuk: 0.4 mL.500 mg → ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 1000 ceftriaxone mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 9.6 mL air steril; serbuk menambah 0.4 mL kepada isi padu. Dos yang dipreskripsikan ialah 500 mg. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

1000 mg9.6 mL+0.4 mL500 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 250 mg serbuk. Anda menambah 4.5 mL diluen, dan serbuk menambah 0.5 mL isi padu. Preskripsi ialah 30 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

250 mg4.5 mL + 0.5 mL30 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
20 000 unit500 mLheparin? mL/h69 kg15 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 20 000 unit heparin dalam 500 mL. Arahannya ialah 15 unit/kg/j untuk pesakit berberat 69 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

20 000 unit/500 mL15 unit/kg/h69 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
400 mg250 mLdopamine10 mL/h108 kg? mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi dopamine 400 mg dalam 250 mL berjalan pada 10 mL/j. Pesakit berberat 108 kg. Apakah dos D dalam mcg/kg/min yang diterima pesakit? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

400 mg/250 mL10 mL/h108 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiSederhana

Which early signs suggest systemic toxicity from a local anaesthetic?

  1. AItchy rash and swelling only at the injection site
  2. BHeavy sweating, salivation and diarrhoea
  3. CPinpoint pupils and slow, shallow breathing
  4. DNumbness around the mouth, metallic taste and tinnitus
8.FarmakologiSukar

A patient with angina is taught to use sublingual glyceryl trinitrate (nitroglycerin). Which statement shows a need for further teaching?

  1. A"If the pain is no better after one tablet, I will wait an hour before calling for help."
  2. B"I will replace my tablets before the expiry date."
  3. C"I will sit down before I take the tablet, because it can make me feel faint or dizzy."
  4. D"I may get a headache after taking it."

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: CL = 3.851 L/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 200/12 = 16.67 L

Pemalar kadar

k = 0.693/3 = 0.231 h⁻¹

Klirens

CL = 0.231·16.67 = 3.851 L/h

Jawapan

CL = 3.851 L/h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 528.8 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 0.5·94 = 47 L

Kenaikan yang diperlukan

15 − 6 = 9 mg/L

Dos pemuat

LD = 47·9/(0.8·1) = 528.8 mg

Jawapan

LD = 528.8 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 5 mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu akhir

9.6 + 0.4 = 10 mL

Kepekatan

1000/10 = 100 mg/mL

Isi padu untuk diberi

V = 500/100 = 5 mL

Jawapan

V = 5 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 0.6 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

4.5 + 0.5 = 5 mL
C = 250/5 = 50 mg/mL

Isi padu

V = 30/50 = 0.6 mL

Jawapan

V = 0.6 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 25.9 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

15·69 = 1 035 unit/h

Kepekatan

20 000/500 = 40 unit/mL

Kadar pam

R = 1035/40 = 25.88 ≈ 25.9 mL/h

Jawapan

R = 25.9 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 2.5 mcg/kg/min

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

400 000/250 = 1600 mcg/mL

Mikrogram seminit

10·1600 = 16000 mcg/h
16000/60 = 266.7 mcg/min

Per kilogram

D = 266.7/108 = 2.469 ≈ 2.5 mcg/kg/min

Jawapan

D = 2.5 mcg/kg/min
7.Farmakologi

Jawapan: D · Numbness around the mouth, metallic taste and tinnitus

Mengapa ini jawapannya

Local anaesthetic toxicity starts with central nervous system signs such as perioral numbness, metallic taste, tinnitus and agitation. It can progress to seizures, arrhythmias and cardiac arrest.

Jawapan

D · Numbness around the mouth, metallic taste and tinnitus
8.Farmakologi

Jawapan: A · "If the pain is no better after one tablet, I will wait an hour before calling for help."

Mengapa ini jawapannya

Unrelieved chest pain may be a heart attack, so help must not be delayed. In US teaching, emergency services are called if pain is not better 5 minutes after the first dose; UK advice is to repeat the dose after 5 minutes and call 999 if pain persists 5 minutes after the second. Sitting down prevents falls from hypotension, and headache is a common effect.

Jawapan

A · "If the pain is no better after one tablet, I will wait an hour before calling for help."

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics