Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
VCss​ = 20 mg/LR = ? mg/hCL = 90 mL/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Vankomisin diberikan sebagai infusi berterusan kepada pesakit yang klirens vankomisinnya 90 mL/min. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 20 mg/L?

CL = 90 mL/minCss = 20 mg/L
R = mg/h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
t (h)C (mg/L)Css​t = ?95%

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Infusi vancomycin dimulakan tanpa dos pemuat. Separuh hayat pesakit ini ialah 8 h. Berapa lama t untuk mencapai 95% paras keadaan mantap?

t½ = 8 h95% Css
t = h
3.Pengiraan farmasiSederhana
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:1000. Anda memerlukan 0.73 mg. Sedut isi padu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10000.73 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
50%dextrose? mL+10%dextrose20%200 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 200 mL dextrose 20% dengan mencampurkan dextrose 50% dan 10%. Berapa mL V larutan 50% yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.

50%10%20%200 mL
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
100 unit250 mLinsulin biasa10 mL/h? unit/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi 100 unit insulin biasa dalam 250 mL berjalan pada 10 mL/j. Berapa unit sejam D yang diterima pesakit?

100 unit/250 mL10 mL/h
D = unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
800 mg500 mLdopamine36 mL/h86 kg? mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi dopamine 800 mg dalam 500 mL berjalan pada 36 mL/j. Pesakit berberat 86 kg. Apakah dos D dalam mcg/kg/min yang diterima pesakit? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

800 mg/500 mL36 mL/h86 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiSederhana

Which lab tests are monitored in a patient taking carbamazepine?

  1. ASerum amylase and lipase
  2. BINR and aPTT
  3. CThyroid antibodies and cortisol
  4. DFull blood count and serum sodium
8.FarmakologiSukar

Why is glibenclamide (glyburide) generally avoided in older adults?

  1. AIt causes severe weight loss and muscle wasting in older people
  2. BIt is long-acting and can cause prolonged, severe hypoglycaemia
  3. CIt causes high blood glucose in older adults
  4. DIt is not absorbed in people over 65

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: R = 108 mg/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens dalam L/h

90·60/1000 = 5.4 L/h

Kadar infusi

R = 5.4·20 = 108 mg/h

Jawapan

R = 108 mg/h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: t = 34.58 h

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar

k = 0.693/8 = 0.08664 h⁻¹

Masa untuk mencapai pecahan keadaan mantap yang diberikan

t = −ln(1 − 0.95)/0.08664 = 2.996/0.08664 = 34.58 h

Jawapan

t = 34.58 h

Itu ialah 4.322 separuh hayat.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 0.73 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Isi padu

V = 0.73/1 = 0.73 mL

Jawapan

V = 0.73 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 50 mL

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

50%: 20 − 10 = 10 bahagian
10%: 50 − 20 = 30 bahagian
jumlah: 40 bahagian

Kongsikan isi padu

V = 200·10/40 = 50 mL

Jawapan

V = 50 mL

Semak: 50 mL 50% + 150 mL 10% = 200 mL.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 4 unit/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

100/250 = 0.4 unit/mL

Unit sejam

D = 10·0.4 = 4 unit/h

Jawapan

D = 4 unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 11.2 mcg/kg/min

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

800 000/500 = 1600 mcg/mL

Mikrogram seminit

36·1600 = 57600 mcg/h
57600/60 = 960 mcg/min

Per kilogram

D = 960/86 = 11.16 ≈ 11.2 mcg/kg/min

Jawapan

D = 11.2 mcg/kg/min
7.Farmakologi

Jawapan: D · Full blood count and serum sodium

Mengapa ini jawapannya

Carbamazepine can rarely cause bone marrow suppression and commonly lowers serum sodium. Blood counts, sodium and liver tests are checked, especially early in treatment.

Jawapan

D · Full blood count and serum sodium
8.Farmakologi

Jawapan: B · It is long-acting and can cause prolonged, severe hypoglycaemia

Mengapa ini jawapannya

Glibenclamide has a long action and active metabolites that accumulate when kidney function declines. Older adults are at high risk of prolonged hypoglycaemia, so shorter-acting agents or other drug classes are preferred.

Jawapan

B · It is long-acting and can cause prolonged, severe hypoglycaemia

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics