Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
VCss​ = 15 mg/LR = ? mg/h · S = 0.8CL = 0.03 L/kg/h91 kg

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 91 kg akan menerima infusi aminofilin (faktor garam S = 0.8: 80% aminofilin ialah teofilin). Klirens teofilin ialah 0.03 L/kg/h. Apakah kadar infusi aminofilin R dalam mg/h yang memberikan paras teofilin keadaan mantap 15 mg/L?

91 kgCL = 0.03 L/kg/hCss = 15 mg/LS = 0.8
R = mg/h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
VCss,avg​ = 10 mg/LD = ? mg · q8hCL = 0.035 L/kg/h93 kg · S = 1 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 93 kg mengambil teofilin oral (F = 1) setiap 8 h. Klirensnya ialah 0.035 L/kg/h. Apakah dos D dalam mg yang memberikan purata paras keadaan mantap 10 mg/L?

CL = 0.035 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 193 kgCss,avg = 10 mg/L
D = mg
3.Pengiraan farmasiSederhana
cefuroxime 750 mgTambah 7.2 mL air steril.Isi padu serbuk: 0.3 mL.? mg/mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 750 cefuroxime mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 7.2 mL air steril; serbuk menambah 0.3 mL kepada isi padu. Apakah kepekatan C dalam mg/mL selepas pembentukan semula?

750 mg7.2 mL+0.3 mL
C = mg/mL
4.Pengiraan farmasiSukar
23%sodium chloride+3%sodium chloride? mL5%600 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 600 mL sodium chloride 5% dengan mencampurkan sodium chloride 23% dan 3%. Berapa mL V larutan 3% yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.

23%3%5%600 mL
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
heparin 1 000 unit/mL60 unit/kg · 81 kg → V = ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu protokol latihan memerlukan bolus heparin 60 unit/kg untuk pesakit berberat 81 kg. Vial mengandungi 1 000 unit/mL. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

60 unit/kg81 kg1 000 unit/mL
V = mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
500 mg250 mLdobutamine? mL/h108 kg2.5 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 500 dobutamine mg dalam 250 mL. Arahannya ialah 2.5 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 108 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

500 mg/250 mL2.5 mcg/kg/min108 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

Pesakit yang mengambil metronidazol biasanya dinasihatkan mengelakkan:

  1. AAlkohol
  2. BProduk tenusu
  3. CCahaya matahari
  4. DJus limau gedang
8.FarmakologiSukar

A patient taking long-term hydroxychloroquine for lupus is advised to have regular eye examinations. Why?

  1. AThe drug raises pressure inside the eye
  2. BThe drug stains the cornea blue
  3. CThe drug can cause retinal toxicity that may be permanent
  4. DThe drug causes cataracts within a few weeks of starting

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: R = 51.19 mg/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens

CL = 0.03·91 = 2.73 L/h

Kadar infusi

R = CL·Css/S = 2.73·15/0.8 = 51.19 mg/h

Jawapan

R = 51.19 mg/h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: D = 260.4 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens

CL = 0.035·93 = 3.255 L/h

Dos

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 10·3.255·8/(1·1) = 260.4 mg

Jawapan

D = 260.4 mg
3.Pengiraan farmasi

Jawapan: C = 100 mg/mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu akhir

7.2 + 0.3 = 7.5 mL

Kepekatan

C = 750/7.5 = 100 mg/mL

Jawapan

C = 100 mg/mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 540 mL

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

23%: 5 − 3 = 2 bahagian
3%: 23 − 5 = 18 bahagian
jumlah: 20 bahagian

Kongsikan isi padu

V = 600·18/20 = 540 mL

Jawapan

V = 540 mL

Semak: 60 mL 23% + 540 mL 3% = 600 mL.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: V = 4.9 mL

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit diperlukan

60·81 = 4 860 unit

Isi padu

V = 4860/1000 = 4.86 ≈ 4.9 mL

Jawapan

V = 4.9 mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 8.1 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

2.5·108 = 270 mcg/min
270·60 = 16200 mcg/h

Kadar pam

R = 16200/2000 = 8.1 mL/h

Jawapan

R = 8.1 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: A · Alkohol

Mengapa ini jawapannya

Metronidazol boleh menyebabkan tindak balas seakan disulfiram dengan alkohol, dengan muka merah, loya dan jantung berdebar. Alkohol dielakkan semasa rawatan dan seketika selepasnya.

Jawapan

A · Alkohol
8.Farmakologi

Jawapan: C · The drug can cause retinal toxicity that may be permanent

Mengapa ini jawapannya

Hydroxychloroquine can damage the retina, and the risk rises with dose and duration. Regular screening allows the drug to be stopped before vision is seriously affected.

Jawapan

C · The drug can cause retinal toxicity that may be permanent

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics