Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
VCss​ = 20 mg/LR = ? mg/hCL = 85 mL/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Vankomisin diberikan sebagai infusi berterusan kepada pesakit yang klirens vankomisinnya 85 mL/min. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 20 mg/L?

CL = 85 mL/minCss = 20 mg/L
R = mg/h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
Vd = 0.7 L/kg12 → 20 mg/LLD = ? mg98 kg · S = 0.92 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 98 kg mempunyai paras phenytoin sebanyak 12 mg/L; sasarannya ialah 20 mg/L. Ubat diberikan secara intravena sebagai phenytoin sodium (S = 0.92), dan isi padu taburannya ialah 0.7 L/kg. Apakah dos pemuat tambahan LD yang menaikkan paras kepada sasaran?

98 kgVd = 0.7 L/kgC = 12 → 20 mg/LS = 0.92
LD = mg
3.Pengiraan farmasiSederhana
oxacillin 2 gTambah 11.5 mL air steril.Isi padu serbuk: 1 mL.? mg/mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 2000 oxacillin mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 11.5 mL air steril; serbuk menambah 1 mL kepada isi padu. Apakah kepekatan C dalam mg/mL selepas pembentukan semula?

2000 mg11.5 mL+1 mL
C = mg/mL
4.Pengiraan farmasiSukar
30%hydrogen peroxide+0%air? mL6%1000 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 1000 mL hydrogen peroxide 6% daripada stok 30% dan air tulen. Berapa mL V air yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.

30%0%6%1000 mL
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
heparin 5 000 unit/mL80 unit/kg · 79 kg → V = ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu protokol latihan memerlukan bolus heparin 80 unit/kg untuk pesakit berberat 79 kg. Vial mengandungi 5 000 unit/mL. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

80 unit/kg79 kg5 000 unit/mL
V = mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
500 mg250 mLdobutamine26 mL/h55 kg? mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi dobutamine 500 mg dalam 250 mL berjalan pada 26 mL/j. Pesakit berberat 55 kg. Apakah dos D dalam mcg/kg/min yang diterima pesakit? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

500 mg/250 mL26 mL/h55 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiSederhana

Bagaimanakah gliseril trinitrat (GTN) melegakan angina?

  1. AIa meningkatkan daya pengecutan supaya jantung mengepam darah dengan lebih cekap
  2. BIa membebaskan nitrik oksida, terutamanya mengembangkan vena dan mengurangkan beban kerja jantung
  3. CIa menyekat reseptor beta-1 dan memperlahankan jantung
  4. DIa melarutkan bekuan dalam arteri koronari
8.FarmakologiSukar

A patient on digoxin is started on amiodarone. What change should the nurse expect?

  1. ANo interaction is expected
  2. BAmiodarone levels fall to zero
  3. CDigoxin levels fall sharply, so the digoxin dose is doubled
  4. DDigoxin levels rise, so the digoxin dose is often reduced

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: R = 102 mg/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens dalam L/h

85·60/1000 = 5.1 L/h

Kadar infusi

R = 5.1·20 = 102 mg/h

Jawapan

R = 102 mg/h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 596.5 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 0.7·98 = 68.6 L

Kenaikan yang diperlukan

20 − 12 = 8 mg/L

Dos pemuat

LD = 68.6·8/(0.92·1) = 596.5 mg

Jawapan

LD = 596.5 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: C = 160 mg/mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu akhir

11.5 + 1 = 12.5 mL

Kepekatan

C = 2000/12.5 = 160 mg/mL

Jawapan

C = 160 mg/mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 800 mL

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

30%: 6 − 0 = 6 bahagian
0%: 30 − 6 = 24 bahagian
jumlah: 30 bahagian

Air

V = 1000·24/30 = 800 mL

Jawapan

V = 800 mL

Semak: 200 mL larutan 30% mengandungi 60 g ubat, iaitu 6% daripada 1000 mL.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: V = 1.3 mL

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit diperlukan

80·79 = 6 320 unit

Isi padu

V = 6320/5000 = 1.264 ≈ 1.3 mL

Jawapan

V = 1.3 mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 15.8 mcg/kg/min

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

500 000/250 = 2000 mcg/mL

Mikrogram seminit

26·2000 = 52000 mcg/h
52000/60 = 866.7 mcg/min

Per kilogram

D = 866.7/55 = 15.76 ≈ 15.8 mcg/kg/min

Jawapan

D = 15.8 mcg/kg/min
7.Farmakologi

Jawapan: B · Ia membebaskan nitrik oksida, terutamanya mengembangkan vena dan mengurangkan beban kerja jantung

Mengapa ini jawapannya

GTN ditukar kepada nitrik oksida, yang mengendurkan otot licin vaskular melalui cGMP. Venodilasi menurunkan prabeban, maka jantung bekerja kurang dan memerlukan kurang oksigen.

Jawapan

B · Ia membebaskan nitrik oksida, terutamanya mengembangkan vena dan mengurangkan beban kerja jantung
8.Farmakologi

Jawapan: D · Digoxin levels rise, so the digoxin dose is often reduced

Mengapa ini jawapannya

Amiodarone inhibits P-glycoprotein and reduces digoxin clearance, so digoxin levels rise. The digoxin dose is often reduced, and the patient is monitored for bradycardia and toxicity; amiodarone also raises warfarin levels.

Jawapan

D · Digoxin levels rise, so the digoxin dose is often reduced

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics