Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110t (h)C (mg/L)1 h8 mg/L7 h2 mg/L

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV tobramycin, paras ialah 8 mg/L pada 1 h dan 2 mg/L pada 7 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari separuh hayat t½.

C1 = 8 mg/L (1 h)C2 = 2 mg/L (7 h)
t½ = h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
Vd = 0.3 L/kg0.5 → 7 mg/LD = ? mg82 kg

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 82 kg yang menerima dos tobramycin berkala berada pada keadaan mantap. Sasarannya ialah puncak 7 mg/L dan palung 0.5 mg/L, dan isi padu taburannya ialah 0.3 L/kg. Dengan menganggap dos IV pantas, apakah dos D yang menaikkan paras dari palung ke puncak?

82 kgVd = 0.3 L/kgCpeak = 7 mg/LCtrough = 0.5 mg/L
D = mg
3.Pengiraan farmasiSederhana
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:1000. Anda memerlukan 0.45 mg. Sedut isi padu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10000.45 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 1000 mg serbuk. Anda menambah 3.4 mL diluen, dan serbuk menambah 0.6 mL isi padu. Preskripsi ialah 900 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

1000 mg3.4 mL + 0.6 mL900 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
heparin 5 000 unit/mL60 unit/kg · 49 kg → V = ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu protokol latihan memerlukan bolus heparin 60 unit/kg untuk pesakit berberat 49 kg. Vial mengandungi 5 000 unit/mL. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada dua tempat perpuluhan.

60 unit/kg49 kg5 000 unit/mL
V = mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
4 mg250 mLnorepinephrine? mL/h80 kg12 mcg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit berberat 80 kg mempunyai arahan norepinephrine pada 12 mcg/min. Beg mengandungi 4 mg dalam 250 mL. Cari kadar pam R dalam mL/j. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

4 mg/250 mL12 mcg/min80 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

After a vaccination, why is a person asked to wait for a short time before leaving?

  1. ATo make sure the injection site does not bruise
  2. BTo measure the person's temperature for fever
  3. CTo check that the vaccine has already created protective antibodies
  4. DTo watch for anaphylaxis, which usually starts within minutes
8.FarmakologiSukar

A 19-year-old woman is starting isotretinoin for severe acne. Which requirement is most important?

  1. ATaking the drug only at weekends
  2. BWeekly hearing tests and monthly eye examinations during treatment
  3. CA high-vitamin A diet to boost the effect
  4. DReliable contraception and pregnancy tests, as it is highly teratogenic

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: t½ = 3 h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar penyingkiran

k = ln(8/2)/6 = 1.386/6 = 0.231 h⁻¹

Separuh hayat

t½ = 0.693/0.231 = 3 h

Jawapan

t½ = 3 h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: D = 159.9 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 0.3·82 = 24.6 L

Dos

D = 24.6·(7 − 0.5) = 159.9 mg

Jawapan

D = 159.9 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 0.45 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Isi padu

V = 0.45/1 = 0.45 mL

Jawapan

V = 0.45 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 3.6 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

3.4 + 0.6 = 4 mL
C = 1000/4 = 250 mg/mL

Isi padu

V = 900/250 = 3.6 mL

Jawapan

V = 3.6 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: V = 0.59 mL

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit diperlukan

60·49 = 2 940 unit

Isi padu

V = 2940/5000 = 0.588 ≈ 0.59 mL

Jawapan

V = 0.59 mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 45 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

4 000/250 = 16 mcg/mL

Dos sejam

Arahan adalah per minit untuk seluruh pesakit, jadi berat tidak diperlukan.

12·60 = 720 mcg/h

Kadar pam

R = 720/16 = 45 mL/h

Jawapan

R = 45 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: D · To watch for anaphylaxis, which usually starts within minutes

Mengapa ini jawapannya

Anaphylaxis after vaccination is rare but usually begins soon after the injection. Staff and adrenaline must be available during the observation period.

Jawapan

D · To watch for anaphylaxis, which usually starts within minutes
8.Farmakologi

Jawapan: D · Reliable contraception and pregnancy tests, as it is highly teratogenic

Mengapa ini jawapannya

Isotretinoin causes severe birth defects. Pregnancy prevention programmes require effective contraception and regular pregnancy tests before, during and after treatment.

Jawapan

D · Reliable contraception and pregnancy tests, as it is highly teratogenic

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics