Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110t (h)C (mg/L)C₀ = 6 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima bolus IV 130 mg tobramycin. Paras yang diekstrapolasi ke belakang kepada masa sifar ialah 6 mg/L dan separuh hayatnya ialah 3 h. Cari klirens CL dalam L/h.

D = 130 mgC₀ = 6 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
Vd = 0.5 L/kg9 → 15 mg/LLD = ? mg66 kg · S = 0.8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 66 kg mempunyai paras theophylline sebanyak 9 mg/L; sasarannya ialah 15 mg/L. Ubat diberikan secara intravena sebagai aminophylline (S = 0.8), dan isi padu taburannya ialah 0.5 L/kg. Apakah dos pemuat tambahan LD yang menaikkan paras kepada sasaran?

66 kgVd = 0.5 L/kgC = 9 → 15 mg/LS = 0.8
LD = mg
3.Pengiraan farmasiSederhana
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:1000. Anda memerlukan 0.75 mg. Sedut isi padu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10000.75 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
5%150 g+1%coal tar? g2%coal tar

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mempunyai 150 g salap coal tar 5%. Berapa gram m salap coal tar 1% yang mesti anda tambah untuk membuat salap 2%? Bundarkan kepada gram bulat terdekat.

150 g · 5%1%2%
m = g
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
heparin 5 000 unit/mL60 unit/kg · 77 kg → V = ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu protokol latihan memerlukan bolus heparin 60 unit/kg untuk pesakit berberat 77 kg. Vial mengandungi 5 000 unit/mL. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada dua tempat perpuluhan.

60 unit/kg77 kg5 000 unit/mL
V = mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
800 mg500 mLdopamine? mL/h69 kg5 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 800 dopamine mg dalam 500 mL. Arahannya ialah 5 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 69 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

800 mg/500 mL5 mcg/kg/min69 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

Vankomisin intravena lazimnya digunakan untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh:

  1. AMRSA
  2. BPseudomonas aeruginosa
  3. CEscherichia coli
  4. DCandida albicans
8.FarmakologiSukar

Why do infants absorb more of a topical corticosteroid than adults?

  1. ATheir liver changes the cream into a much stronger form
  2. BTheir skin contains no blood vessels
  3. CInfants do not absorb topical drugs at all
  4. DThey have more skin area per kilogram and thinner skin

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: CL = 5.006 L/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 130/6 = 21.67 L

Pemalar kadar

k = 0.693/3 = 0.231 h⁻¹

Klirens

CL = 0.231·21.67 = 5.006 L/h

Jawapan

CL = 5.006 L/h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 247.5 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 0.5·66 = 33 L

Kenaikan yang diperlukan

15 − 9 = 6 mg/L

Dos pemuat

LD = 33·6/(0.8·1) = 247.5 mg

Jawapan

LD = 247.5 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 0.75 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Isi padu

V = 0.75/1 = 0.75 mL

Jawapan

V = 0.75 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: m = 450 g

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

5%: 2 − 1 = 1 bahagian
1%: 5 − 2 = 3 bahagian

Skalakan kepada jumlah yang anda ada

m = 150·3/1 = 450 g

Jawapan

m = 450 g

Semak: 150 g + 450 g = 600 g salap 2%.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: V = 0.92 mL

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit diperlukan

60·77 = 4 620 unit

Isi padu

V = 4620/5000 = 0.924 ≈ 0.92 mL

Jawapan

V = 0.92 mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 12.9 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

5·69 = 345 mcg/min
345·60 = 20700 mcg/h

Kadar pam

R = 20700/1600 = 12.94 ≈ 12.9 mL/h

Jawapan

R = 12.9 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: A · MRSA

Mengapa ini jawapannya

Vankomisin ialah glikopeptida yang menyekat sintesis dinding sel dalam bakteria Gram-positif. Ia pilihan piawai untuk MRSA. Ia tidak dapat melepasi membran luar bakteria Gram-negatif.

Jawapan

A · MRSA
8.Farmakologi

Jawapan: D · They have more skin area per kilogram and thinner skin

Mengapa ini jawapannya

Infants have a high surface area-to-weight ratio and a thinner skin barrier, so topical drugs reach higher systemic levels. Nappies can act as an occlusive dressing and increase absorption further.

Jawapan

D · They have more skin area per kilogram and thinner skin

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics