Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
Vd = 7 L/kgC = 0.8 mcg/LLD = ? mcg78 kg · S = 1 · F = 0.7

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 78 kg akan diberi dos pemuat digoxin tablet untuk mencapai paras 0.8 mcg/L. Isi padu taburannya ialah 7 L/kg dan tablet itu mempunyai bioketersediaan F = 0.7. Cari jumlah dos pemuat oral LD dalam mcg.

78 kgVd = 7 L/kgC = 0.8 mcg/LF = 0.7
LD = mcg
2.Farmakokinetik klinikalSukar
t (h)C (mg/L)Css​t = ?95%

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Infusi vancomycin dimulakan tanpa dos pemuat. Separuh hayat pesakit ini ialah 10 h. Berapa lama t untuk mencapai 95% paras keadaan mantap?

t½ = 10 h95% Css
t = h
3.Pengiraan farmasiSederhana
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:1000. Anda memerlukan 0.6 mg. Sedut isi padu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10000.6 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
23%sodium chloride? mL+3%sodium chloride5%450 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 450 mL sodium chloride 5% dengan mencampurkan sodium chloride 23% dan 3%. Berapa mL V larutan 23% yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.

23%3%5%450 mL
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
100 unit100 mLinsulin biasa5 mL/h? unit/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi 100 unit insulin biasa dalam 100 mL berjalan pada 5 mL/j. Berapa unit sejam D yang diterima pesakit?

100 unit/100 mL5 mL/h
D = unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
800 mg500 mLdopamine? mL/h100 kg10 mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 800 dopamine mg dalam 500 mL. Arahannya ialah 10 mcg/kg/min untuk pesakit berberat 100 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

800 mg/500 mL10 mcg/kg/min100 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

1000 mL of IV fluid is to be given over 8 hours with a pump. What rate should be set?

  1. A100 mL/h
  2. B80 mL/h
  3. C125 mL/h
  4. D250 mL/h
8.FarmakologiSukar

Metotreksat untuk artritis reumatoid diambil seminggu sekali. Pesakit tersalah mengambil dos yang sama setiap hari. Apakah bahaya utama?

  1. AHipertensi teruk akibat pengekalan cecair
  2. BHipoglisemia kerana metotreksat merangsang pembebasan insulin dengan kuat
  3. CPenindasan sumsum tulang dan mukositis akibat ketoksikan metotreksat
  4. DArtritis menjadi lebih teruk kerana toleransi ubat

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 624 mcg

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 7·78 = 546 L

Jumlah ubat aktif yang diperlukan

Vd·C = 546·0.8 = 436.8 mcg

Dos pemuat

LD = 436.8/(1·0.7) = 624 mcg

Jawapan

LD = 624 mcg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: t = 43.22 h

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar

k = 0.693/10 = 0.06931 h⁻¹

Masa untuk mencapai pecahan keadaan mantap yang diberikan

t = −ln(1 − 0.95)/0.06931 = 2.996/0.06931 = 43.22 h

Jawapan

t = 43.22 h

Itu ialah 4.322 separuh hayat.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 0.6 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Isi padu

V = 0.6/1 = 0.6 mL

Jawapan

V = 0.6 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 45 mL

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

23%: 5 − 3 = 2 bahagian
3%: 23 − 5 = 18 bahagian
jumlah: 20 bahagian

Kongsikan isi padu

V = 450·2/20 = 45 mL

Jawapan

V = 45 mL

Semak: 45 mL 23% + 405 mL 3% = 450 mL.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 5 unit/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

100/100 = 1 unit/mL

Unit sejam

D = 5·1 = 5 unit/h

Jawapan

D = 5 unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 37.5 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Dos seminit dan sejam

10·100 = 1000 mcg/min
1000·60 = 60000 mcg/h

Kadar pam

R = 60000/1600 = 37.5 mL/h

Jawapan

R = 37.5 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: C · 125 mL/h

Mengapa ini jawapannya

1000 mL ÷ 8 h = 125 mL/h. Infusion pumps are set in mL per hour.

Jawapan

C · 125 mL/h
8.Farmakologi

Jawapan: C · Penindasan sumsum tulang dan mukositis akibat ketoksikan metotreksat

Mengapa ini jawapannya

Metotreksat merencat dihidrofolat reduktase. Pemberian harian menyebabkan ketoksikan dalam tisu yang membahagi seperti sumsum tulang dan lapisan usus, yang boleh membawa maut. Asid folinik digunakan sebagai rawatan penyelamat.

Jawapan

C · Penindasan sumsum tulang dan mukositis akibat ketoksikan metotreksat

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics