Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110100t (h)C (mg/L)2 h10 mg/L4 h5 mg/L

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV gentamicin, paras ialah 10 mg/L pada 2 h dan 5 mg/L pada 4 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari separuh hayat t½.

C1 = 10 mg/L (2 h)C2 = 5 mg/L (4 h)
t½ = h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
t (h)C (mg/L)Css​27 hC = ?

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Infusi vancomycin berjalan pada 125 mg/h tanpa dos pemuat. Klirens pesakit ialah 5 L/h dan separuh hayatnya 10 h. Berapakah paras C selepas 27 h?

R = 125 mg/hCL = 5 L/ht½ = 10 ht = 27 h
C = mg/L
3.Pengiraan farmasiSederhana
penicillin G 5 000 000 unitpelarut ditambahkepekatan18.2 mL250 000 unit/mL8.2 mL500 000 unit/mL3.2 mL1 000 000 unit/mL1 200 000 unit → ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial penisilin G mengandungi 5 000 000 unit. Label latihannya memberikan tiga kekuatan (lihat jadual). Anda menambah 18.2 mL pelarut. Dos yang dipreskripsikan ialah 1 200 000 unit. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

18.2 mL → 250 000 unit/mL1 200 000 unit
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 1000 mg serbuk. Anda menambah 4.8 mL diluen, dan serbuk menambah 0.2 mL isi padu. Preskripsi ialah 940 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

1000 mg4.8 mL + 0.2 mL940 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
25 000 unit250 mLheparin? mL/h84 kg20 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu beg mengandungi 25 000 unit heparin dalam 250 mL. Arahannya ialah 20 unit/kg/j untuk pesakit berberat 84 kg. Pada kadar R berapakah anda menetapkan pam, dalam mL/j? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

25 000 unit/250 mL20 unit/kg/h84 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
250 mg250 mLdobutamine27 mL/h87 kg? mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi dobutamine 250 mg dalam 250 mL berjalan pada 27 mL/j. Pesakit berberat 87 kg. Apakah dos D dalam mcg/kg/min yang diterima pesakit? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

250 mg/250 mL27 mL/h87 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiSederhana

A patient is starting lisinopril. Which rare but serious adverse effect should the nurse teach the patient to report immediately?

  1. ASwelling of the lips, tongue or face
  2. BAn increase in appetite in the evening
  3. CDarker skin after exposure to sunlight
  4. DA harmless rash on the palms of the hands
8.FarmakologiSukar

A patient with severe chronic hyponatraemia receives hypertonic saline. Why is the rate of correction strictly limited?

  1. AFast correction causes immediate kidney failure
  2. BRaising sodium too fast causes severe hypokalaemia and cardiac arrest
  3. CHypertonic saline is toxic to the liver at high rates
  4. DRaising sodium too fast can cause osmotic demyelination in the brain

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: t½ = 2 h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar penyingkiran

k = ln(10/5)/2 = 0.6931/2 = 0.3466 h⁻¹

Separuh hayat

t½ = 0.693/0.3466 = 2 h

Jawapan

t½ = 2 h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: C = 21.15 mg/L

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Paras keadaan mantap

Css = 125/5 = 25 mg/L

Pemalar kadar

k = 0.693/10 = 0.06931 h⁻¹

Paras selepas masa yang diberikan

C = 25·(1 − e−0.06931·27) = 21.15 mg/L

Jawapan

C = 21.15 mg/L
3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 4.8 mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan daripada label

18.2 mL → 250 000 unit/mL

Isi padu untuk diberi

V = 1 200 000/250 000 = 4.8 mL

Jawapan

V = 4.8 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 4.7 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

4.8 + 0.2 = 5 mL
C = 1000/5 = 200 mg/mL

Isi padu

V = 940/200 = 4.7 mL

Jawapan

V = 4.7 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 16.8 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

20·84 = 1 680 unit/h

Kepekatan

25 000/250 = 100 unit/mL

Kadar pam

R = 1680/100 = 16.8 mL/h

Jawapan

R = 16.8 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 5.2 mcg/kg/min

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

250 000/250 = 1000 mcg/mL

Mikrogram seminit

27·1000 = 27000 mcg/h
27000/60 = 450 mcg/min

Per kilogram

D = 450/87 = 5.172 ≈ 5.2 mcg/kg/min

Jawapan

D = 5.2 mcg/kg/min
7.Farmakologi

Jawapan: A · Swelling of the lips, tongue or face

Mengapa ini jawapannya

ACE inhibitors can cause angioedema, which can obstruct the airway and needs emergency care. It is linked to raised bradykinin levels and can occur even after long use.

Jawapan

A · Swelling of the lips, tongue or face
8.Farmakologi

Jawapan: D · Raising sodium too fast can cause osmotic demyelination in the brain

Mengapa ini jawapannya

In chronic hyponatraemia the brain adapts to low osmolality. Correcting sodium too rapidly shrinks brain cells and can cause osmotic demyelination (central pontine myelinolysis), so sodium is checked often.

Jawapan

D · Raising sodium too fast can cause osmotic demyelination in the brain

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics