Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
VCss​ = 25 mg/LR = ? mg/hCL = 65 mL/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Vankomisin diberikan sebagai infusi berterusan kepada pesakit yang klirens vankomisinnya 65 mL/min. Apakah kadar infusi R dalam mg/h yang memberikan paras keadaan mantap 25 mg/L?

CL = 65 mL/minCss = 25 mg/L
R = mg/h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
82 kg56 · lelakiSCr 3.4 mg/dLCrCl → τ = ? h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang lelaki berumur 56 tahun seberat 82 kg dan mempunyai kreatinina serum 3.4 mg/dL (301 µmol/L). Anggarkan klirens kreatinina dengan Cockcroft–Gault: CrCl (mL/min) = (140 − umur) × berat (kg)/(72 × SCr dalam mg/dL), × 0.85 untuk wanita. Regimen gentamicin yang lazim ialah 80 mg setiap 8 h untuk klirens kreatinina 120 mL/min. Dengan mengekalkan dos, sela dipanjangkan mengikut kadar penurunan klirens. Cari sela dos baharu τ. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

56 tahun82 kglelakiSCr = 3.4 mg/dL80 mg q8hCrCl biasa 120 mL/min
τ = h
3.Pengiraan farmasiSederhana
cefuroxime 750 mgTambah 7.2 mL air steril.Isi padu serbuk: 0.3 mL.375 mg → ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 750 cefuroxime mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 7.2 mL air steril; serbuk menambah 0.3 mL kepada isi padu. Dos yang dipreskripsikan ialah 375 mg. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

750 mg7.2 mL+0.3 mL375 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
30%hydrogen peroxide+0%air? mL3%300 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 300 mL hydrogen peroxide 3% daripada stok 30% dan air tulen. Berapa mL V air yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.

30%0%3%300 mL
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
100 unit250 mLinsulin biasa? mL/h60 kg0.05 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi mengandungi 100 unit insulin biasa dalam 250 mL. Arahannya ialah 0.05 unit/kg/j untuk pesakit berberat 60 kg. Cari kadar pam R dalam mL/j. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

100 unit/250 mL0.05 unit/kg/h60 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
400 mg250 mLdopamine40 mL/h66 kg? mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi dopamine 400 mg dalam 250 mL berjalan pada 40 mL/j. Pesakit berberat 66 kg. Apakah dos D dalam mcg/kg/min yang diterima pesakit? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

400 mg/250 mL40 mL/h66 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiSederhana

A patient with insulin-treated diabetes is found unconscious with very low blood glucose. There is no IV access. Which drug can a trained helper give?

  1. AGlucagon by injection or nasal spray
  2. BRapid-acting insulin under the skin
  3. CIntramuscular adrenaline
  4. DOral glucose gel poured into the mouth
8.FarmakologiSukar

A patient with latent tuberculosis feels well and is not infectious. Why is treatment such as isoniazid still offered?

  1. ATo prevent progression to active TB later
  2. BTo stop the patient spreading TB at the moment
  3. CTo produce a negative skin test quickly
  4. DTo cure an active lung infection

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: R = 97.5 mg/h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens dalam L/h

65·60/1000 = 3.9 L/h

Kadar infusi

R = 3.9·25 = 97.5 mg/h

Jawapan

R = 97.5 mg/h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: τ = 34.1 h

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens kreatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 56)·82/(72·3.4) = 28.14 mL/min

Sela baharu

τ = 8·120/28.14 = 34.12 ≈ 34.1 h

Jawapan

τ = 34.1 h

Dalam amalan sela dibundarkan kepada nilai yang mudah seperti 12, 24, 36 atau 48 h.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 3.8 mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu akhir

7.2 + 0.3 = 7.5 mL

Kepekatan

750/7.5 = 100 mg/mL

Isi padu untuk diberi

V = 375/100 = 3.75 ≈ 3.8 mL

Jawapan

V = 3.8 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 270 mL

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

30%: 3 − 0 = 3 bahagian
0%: 30 − 3 = 27 bahagian
jumlah: 30 bahagian

Air

V = 300·27/30 = 270 mL

Jawapan

V = 270 mL

Semak: 30 mL larutan 30% mengandungi 9 g ubat, iaitu 3% daripada 300 mL.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 7.5 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

0.05·60 = 3 unit/h

Kepekatan

100/250 = 0.4 unit/mL

Kadar pam

R = 3/0.4 = 7.5 mL/h

Jawapan

R = 7.5 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 16.2 mcg/kg/min

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

400 000/250 = 1600 mcg/mL

Mikrogram seminit

40·1600 = 64000 mcg/h
64000/60 = 1067 mcg/min

Per kilogram

D = 1067/66 = 16.16 ≈ 16.2 mcg/kg/min

Jawapan

D = 16.2 mcg/kg/min
7.Farmakologi

Jawapan: A · Glucagon by injection or nasal spray

Mengapa ini jawapannya

Glucagon breaks down liver glycogen and raises blood glucose. Nothing is given by mouth to an unconscious patient because of the risk of choking and aspiration.

Jawapan

A · Glucagon by injection or nasal spray
8.Farmakologi

Jawapan: A · To prevent progression to active TB later

Mengapa ini jawapannya

People with latent TB carry dormant bacteria that can reactivate, especially if immunity weakens. Treatment reduces the risk of active disease, which would be infectious.

Jawapan

A · To prevent progression to active TB later

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics