Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110t (h)C (mg/L)1 h8 mg/L6 h2.5 mg/L

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV tobramycin, paras ialah 8 mg/L pada 1 h dan 2.5 mg/L pada 6 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari separuh hayat t½.

C1 = 8 mg/L (1 h)C2 = 2.5 mg/L (6 h)
t½ = h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
VCss,avg​ = 12 mg/LD = ? mg · q12hCL = 0.03 L/kg/h96 kg · S = 1 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 96 kg mengambil teofilin oral (F = 1) setiap 12 h. Klirensnya ialah 0.03 L/kg/h. Apakah dos D dalam mg yang memberikan purata paras keadaan mantap 12 mg/L?

CL = 0.03 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 196 kgCss,avg = 12 mg/L
D = mg
3.Pengiraan farmasiSederhana
penicillin G 5 000 000 unitpelarut ditambahkepekatan18.2 mL250 000 unit/mL8.2 mL500 000 unit/mL3.2 mL1 000 000 unit/mL300 000 unit → ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial penisilin G mengandungi 5 000 000 unit. Label latihannya memberikan tiga kekuatan (lihat jadual). Anda menambah 8.2 mL pelarut. Dos yang dipreskripsikan ialah 300 000 unit. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

8.2 mL → 500 000 unit/mL300 000 unit
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
23%sodium chloride? mL+3%sodium chloride8%100 mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mesti menyediakan 100 mL sodium chloride 8% dengan mencampurkan sodium chloride 23% dan 3%. Berapa mL V larutan 23% yang anda perlukan? Bundarkan kepada mL bulat terdekat.

23%3%8%100 mL
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
100 unit250 mLinsulin biasa? mL/h92 kg0.05 unit/kg/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi mengandungi 100 unit insulin biasa dalam 250 mL. Arahannya ialah 0.05 unit/kg/j untuk pesakit berberat 92 kg. Cari kadar pam R dalam mL/j. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

100 unit/250 mL0.05 unit/kg/h92 kg
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
500 mg250 mLdobutamine11 mL/h69 kg? mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi dobutamine 500 mg dalam 250 mL berjalan pada 11 mL/j. Pesakit berberat 69 kg. Apakah dos D dalam mcg/kg/min yang diterima pesakit? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

500 mg/250 mL11 mL/h69 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiSederhana

Which rule applies to intravenous potassium chloride?

  1. AIt is mixed into blood products to save time
  2. BIt must be diluted and given as an infusion, never as an IV push
  3. CIt may be given intramuscularly if there is no IV access
  4. DIt is given as a rapid IV push to correct low levels quickly
8.FarmakologiSukar

A patient taking co-trimoxazole develops fever, a spreading blistering rash and painful mouth sores. What is the most likely diagnosis?

  1. AOral thrush; start an antifungal and continue the antibiotic
  2. BStevens–Johnson syndrome; stop the drug and get urgent medical care
  3. CSunburn caused by the drug; advise sunscreen only
  4. DA mild rash that will settle; continue the drug and give moisturiser

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: t½ = 2.98 h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar penyingkiran

k = ln(8/2.5)/5 = 1.163/5 = 0.2326 h⁻¹

Separuh hayat

t½ = 0.693/0.2326 = 2.98 h

Jawapan

t½ = 2.98 h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: D = 414.7 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens

CL = 0.03·96 = 2.88 L/h

Dos

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 12·2.88·12/(1·1) = 414.7 mg

Jawapan

D = 414.7 mg
3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 0.6 mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan daripada label

8.2 mL → 500 000 unit/mL

Isi padu untuk diberi

V = 300 000/500 000 = 0.6 mL

Jawapan

V = 0.6 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 25 mL

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

23%: 8 − 3 = 5 bahagian
3%: 23 − 8 = 15 bahagian
jumlah: 20 bahagian

Kongsikan isi padu

V = 100·5/20 = 25 mL

Jawapan

V = 25 mL

Semak: 25 mL 23% + 75 mL 3% = 100 mL.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 11.5 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit sejam

0.05·92 = 4.6 unit/h

Kepekatan

100/250 = 0.4 unit/mL

Kadar pam

R = 4.6/0.4 = 11.5 mL/h

Jawapan

R = 11.5 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 5.3 mcg/kg/min

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

500 000/250 = 2000 mcg/mL

Mikrogram seminit

11·2000 = 22000 mcg/h
22000/60 = 366.7 mcg/min

Per kilogram

D = 366.7/69 = 5.314 ≈ 5.3 mcg/kg/min

Jawapan

D = 5.3 mcg/kg/min
7.Farmakologi

Jawapan: B · It must be diluted and given as an infusion, never as an IV push

Mengapa ini jawapannya

Concentrated potassium given as a bolus can cause fatal cardiac arrhythmias. It is always diluted and given at a controlled rate, usually with an infusion pump.

Jawapan

B · It must be diluted and given as an infusion, never as an IV push
8.Farmakologi

Jawapan: B · Stevens–Johnson syndrome; stop the drug and get urgent medical care

Mengapa ini jawapannya

Stevens–Johnson syndrome is a severe drug reaction with skin blistering and mucosal involvement. Sulfonamides are a common cause, and the drug must be stopped immediately.

Jawapan

B · Stevens–Johnson syndrome; stop the drug and get urgent medical care

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics