Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110100t (h)C (mg/L)2 h9 mg/L8 h1.7 mg/L

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Selepas dos IV gentamicin, paras ialah 9 mg/L pada 2 h dan 1.7 mg/L pada 8 h. Andaikan penyingkiran tertib pertama. Cari separuh hayat t½.

C1 = 9 mg/L (2 h)C2 = 1.7 mg/L (8 h)
t½ = h
2.Farmakokinetik klinikalSukar
VCss,avg​ = 12 mg/LD = ? mg · q8hCL = 0.03 L/kg/h97 kg · S = 0.8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 97 kg mengambil aminofilin oral (S = 0.8, F = 1) setiap 8 h. Klirens teofilin ialah 0.03 L/kg/h. Apakah dos D dalam mg yang memberikan purata paras keadaan mantap 12 mg/L?

CL = 0.03 L/kg/hτ = 8 hS = 0.8F = 197 kgCss,avg = 12 mg/L
D = mg
3.Pengiraan farmasiSederhana
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:1000. Anda memerlukan 0.24 mg. Sedut isi padu dalam picagari 1 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10000.24 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 500 mg serbuk. Anda menambah 1.7 mL diluen, dan serbuk menambah 0.8 mL isi padu. Preskripsi ialah 200 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

500 mg1.7 mL + 0.8 mL200 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
100 unit250 mLinsulin biasa7.5 mL/h? unit/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi 100 unit insulin biasa dalam 250 mL berjalan pada 7.5 mL/j. Berapa unit sejam D yang diterima pesakit?

100 unit/250 mL7.5 mL/h
D = unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
4 mg250 mLnorepinephrine? mL/h73 kg6 mcg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit berberat 73 kg mempunyai arahan norepinephrine pada 6 mcg/min. Beg mengandungi 4 mg dalam 250 mL. Cari kadar pam R dalam mL/j. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

4 mg/250 mL6 mcg/min73 kg
R = mL/h
7.FarmakologiSederhana

A patient uses two different eye drops at the same time of day. What should the nurse advise?

  1. APut both drops in at exactly the same moment
  2. BMix the drops in one bottle first
  3. CWait at least 5 minutes between the two drops
  4. DUse only one of them each day
8.FarmakologiSukar

Bagi ubat dengan penyingkiran tertib pertama, menggandakan dos (tanpa mengubah selang masa) akan:

  1. AMengurangkan separuh masa untuk mencapai keadaan mantap
  2. BMenggandakan paras keadaan mantap tetapi tidak mengubah masa untuk mencapai keadaan mantap
  3. CMembiarkan paras keadaan mantap tidak berubah tetapi mengurangkan separuh masa untuk mencapainya
  4. DMenggandakan separuh hayat

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: t½ = 2.495 h

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Pemalar kadar penyingkiran

k = ln(9/1.7)/6 = 1.667/6 = 0.2778 h⁻¹

Separuh hayat

t½ = 0.693/0.2778 = 2.495 h

Jawapan

t½ = 2.495 h
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: D = 349.2 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens

CL = 0.03·97 = 2.91 L/h

Dos

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 12·2.91·8/(0.8·1) = 349.2 mg

Jawapan

D = 349.2 mg
3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 0.24 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Isi padu

V = 0.24/1 = 0.24 mL

Jawapan

V = 0.24 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 1 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

1.7 + 0.8 = 2.5 mL
C = 500/2.5 = 200 mg/mL

Isi padu

V = 200/200 = 1 mL

Jawapan

V = 1 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 3 unit/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

100/250 = 0.4 unit/mL

Unit sejam

D = 7.5·0.4 = 3 unit/h

Jawapan

D = 3 unit/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 22.5 mL/h

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

4 000/250 = 16 mcg/mL

Dos sejam

Arahan adalah per minit untuk seluruh pesakit, jadi berat tidak diperlukan.

6·60 = 360 mcg/h

Kadar pam

R = 360/16 = 22.5 mL/h

Jawapan

R = 22.5 mL/h
7.Farmakologi

Jawapan: C · Wait at least 5 minutes between the two drops

Mengapa ini jawapannya

Waiting several minutes allows the first drop to be absorbed before the next is applied. Eye ointments are usually applied last.

Jawapan

C · Wait at least 5 minutes between the two drops
8.Farmakologi

Jawapan: B · Menggandakan paras keadaan mantap tetapi tidak mengubah masa untuk mencapai keadaan mantap

Mengapa ini jawapannya

Dalam kinetik tertib pertama, kepekatan keadaan mantap berkadar dengan kadar pemberian dos, tetapi ia tetap dicapai selepas kira-kira 4–5 separuh hayat.

Jawapan

B · Menggandakan paras keadaan mantap tetapi tidak mengubah masa untuk mencapai keadaan mantap

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics