Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 10 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit menerima bolus IV 250 mg tobramycin. Paras yang diekstrapolasi ke belakang kepada masa sifar ialah 10 mg/L dan separuh hayatnya ialah 3 h. Cari isi padu taburan Vd.

D = 250 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 3 h
Vd = L
2.Farmakokinetik klinikalSukar
Vd = 0.5 L/kg3.6 → 12 mg/LLD = ? mg95 kg · S = 0.8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 95 kg mempunyai paras theophylline sebanyak 3.6 mg/L; sasarannya ialah 12 mg/L. Ubat diberikan secara intravena sebagai aminophylline (S = 0.8), dan isi padu taburannya ialah 0.5 L/kg. Apakah dos pemuat tambahan LD yang menaikkan paras kepada sasaran?

95 kgVd = 0.5 L/kgC = 3.6 → 12 mg/LS = 0.8
LD = mg
3.Pengiraan farmasiSederhana
024681010 mL

Larutan mempunyai kekuatan nisbah 1:10 000. Anda memerlukan 0.78 mg. Sedut isi padu dalam picagari 10 mL: berapakah isi padu V itu?

1:10 0000.78 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
20%60 g+0%bes? g10%zinc oxide

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Anda mempunyai 60 g salap zinc oxide 20%. Berapa gram m bes salap biasa (0%) yang mesti anda tambah untuk membuat salap 10%? Bundarkan kepada gram bulat terdekat.

60 g · 20%0%10%
m = g
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
100 unit250 mLinsulin biasa? mL/h2 unit/h

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi mengandungi 100 unit insulin biasa dalam 250 mL. Arahannya ialah 2 unit/j. Cari kadar pam R dalam mL/j. Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

100 unit/250 mL2 unit/h
R = mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
250 mg250 mLdobutamine17 mL/h89 kg? mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi dobutamine 250 mg dalam 250 mL berjalan pada 17 mL/j. Pesakit berberat 89 kg. Apakah dos D dalam mcg/kg/min yang diterima pesakit? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

250 mg/250 mL17 mL/h89 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiSederhana

A person who has never been vaccinated against tetanus has a deep, dirty wound. What is usually given?

  1. AOral antibiotics only
  2. BTetanus vaccine only, after the wound heals
  3. CNo treatment unless symptoms appear
  4. DTetanus vaccine and tetanus immunoglobulin
8.FarmakologiSukar

Pesakit yang mengambil warfarin memulakan kursus rifampisin. Apakah kesan yang mungkin?

  1. AWarfarin ditukar kepada vitamin K
  2. BINR meningkat kerana warfarin dimetabolismekan lebih perlahan
  3. CINR jatuh kerana warfarin dimetabolismekan lebih cepat
  4. DTiada kesan, kerana rifampisin tidak diserap

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: Vd = 25 L

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 250/10 = 25 L

Jawapan

Vd = 25 L
2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 498.8 mg

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 0.5·95 = 47.5 L

Kenaikan yang diperlukan

12 − 3.6 = 8.4 mg/L

Dos pemuat

LD = 47.5·8.4/(0.8·1) = 498.8 mg

Jawapan

LD = 498.8 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 7.8 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Kekuatan dalam mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0.1 mg/mL

Isi padu

V = 0.78/0.1 = 7.8 mL

Jawapan

V = 7.8 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: m = 60 g

Aligasi: untuk mencampurkan kekuatan lebih tinggi H dan kekuatan lebih rendah L kepada kekuatan sasaran T, ambil (T − L) bahagian H dan (H − T) bahagian L. Bahagian bersilang: setiap stok mendapat jarak dari sasaran ke stok yang lain. Air atau bes biasa dikira sebagai 0%. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Bahagian aligasi

20%: 10 − 0 = 10 bahagian
0%: 20 − 10 = 10 bahagian

Skalakan kepada jumlah yang anda ada

m = 60·10/10 = 60 g

Jawapan

m = 60 g

Semak: 60 g + 60 g = 120 g salap 10%.

5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: R = 5 mL/h

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

100/250 = 0.4 unit/mL

Kadar pam

R = 2/0.4 = 5 mL/h

Jawapan

R = 5 mL/h
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 3.2 mcg/kg/min

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

250 000/250 = 1000 mcg/mL

Mikrogram seminit

17·1000 = 17000 mcg/h
17000/60 = 283.3 mcg/min

Per kilogram

D = 283.3/89 = 3.184 ≈ 3.2 mcg/kg/min

Jawapan

D = 3.2 mcg/kg/min
7.Farmakologi

Jawapan: D · Tetanus vaccine and tetanus immunoglobulin

Mengapa ini jawapannya

Tetanus immunoglobulin gives immediate passive protection, while the vaccine starts active immunity. Thorough wound cleaning is also essential.

Jawapan

D · Tetanus vaccine and tetanus immunoglobulin
8.Farmakologi

Jawapan: C · INR jatuh kerana warfarin dimetabolismekan lebih cepat

Mengapa ini jawapannya

Rifampisin mendorong enzim CYP, mempercepatkan metabolisme warfarin dan merendahkan kesannya, maka INR jatuh dan risiko bekuan meningkat.

Jawapan

C · INR jatuh kerana warfarin dimetabolismekan lebih cepat

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics