Farmakokinetik Klinikal: pek ulang kaji kilat

Lembaran formula, langkah kaedah utama untuk setiap topik dan 8 soalan latihan, dengan penyelesaian penuh di bahagian belakang.

Soalan baharuKembali ke kursus

Dalam tetingkap cetak, pilih “Simpan sebagai PDF” untuk menyimpan salinan pada peranti anda.

1Formula dan kaedah

Farmakokinetik klinikal

Pemalar kadar dan separuh hayat
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
Pereputan tertib pertama
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dua paras
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Isi padu dan klirens
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dos pemuat
LD = Vd·C/(S·F)
Kadar penyelenggaraan
R = CL·Css/(S·F)
Purata keadaan mantap
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Keadaan mantap
1 − (1/2)ⁿ selepas n separuh hayat; ≈ 97% selepas 5
Infusi
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Sela dan dos daripada puncak dan palung
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − umur) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0.85 untuk wanita
Pelarasan buah pinggang
dos × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Kaedah

  1. Tukarkan separuh hayat kepada pemalar kadar: k = 0.693/t½.
  2. Tukarkan nilai bagi setiap kg kepada jumlah: Vd (L) = L/kg × berat, CL (L/h) = L/kg/h × berat.
  3. Pilih hubungan: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), kadar penyelenggaraan = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k.
  4. Untuk fungsi buah pinggang, anggarkan CrCl dengan Cockcroft–Gault dahulu, kemudian skalakan dos atau sela.
  5. Semak keputusan: paras jatuh separuh setiap separuh hayat, dan keadaan mantap mengambil masa kira-kira lima separuh hayat.

Pengiraan farmasi

Kekuatan peratusan
% w/v = g per 100 mL
Jumlah dalam larutan
g = % × mL / 100
Kekuatan nisbah
1:X = 1 g dalam X mL; % = 100 / X
Pembentukan semula
isi padu akhir = pelarut + isi padu serbuk
Kepekatan
mg/mL = ubat dalam vial / isi padu akhir
Aligasi
bahagian H = T − L, bahagian L = H − T
Air atau bes
0%

Dos pediatrik & rawatan rapi

Dos harian
mg/hari = mg/kg/hari × berat (kg)
Dos sehari
bilangan = 24 j / sela dos (j)
Paun kepada kilogram
kg = lb / 2.2
Kepekatan infusi
unit/mL = unit dalam beg / isi padu beg
Kadar pam
mL/j = dos sejam / kepekatan
Titisan bertitrasi
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dos daripada kadar pam
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unit
1 mg = 1000 mcg

2Soalan latihan

1.Farmakokinetik klinikalSederhana
Vd = 0.5 L/kgC = 12 mg/LLD = ? mg72 kg · S = 0.8 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 72 kg akan diberi dos pemuat secara intravena dengan aminophylline untuk mencapai paras theophylline sebanyak 12 mg/L. Isi padu taburannya ialah 0.5 L/kg dan faktor garamnya S = 0.8. Cari dos pemuat LD bagi aminophylline dalam mg.

72 kgVd = 0.5 L/kgC = 12 mg/LS = 0.8
LD = mg
2.Farmakokinetik klinikalSukar
VCss,avg​ = ?300 mg · q12hCL = 0.03 L/kg/h78 kg · S = 1 · F = 1

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Seorang pesakit 78 kg mengambil teofilin oral (F = 1) setiap 12 h. Klirensnya ialah 0.03 L/kg/h. Setiap dos ialah 300 mg theophylline. Cari purata paras keadaan mantap Css,avg.

CL = 0.03 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 178 kgD = 300 mg
Css,avg = mg/L
3.Pengiraan farmasiSederhana
ampicillin 500 mgTambah 1.8 mL air steril.Isi padu serbuk: 0.2 mL.200 mg → ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu vial mengandungi 500 ampicillin mg sebagai serbuk. Label latihan menyatakan tambah 1.8 mL air steril; serbuk menambah 0.2 mL kepada isi padu. Dos yang dipreskripsikan ialah 200 mg. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

500 mg1.8 mL+0.2 mL200 mg
V = mL
4.Pengiraan farmasiSukar
0123455 mL

Vial mengandungi 2000 mg serbuk. Anda menambah 9.4 mL diluen, dan serbuk menambah 0.6 mL isi padu. Preskripsi ialah 600 mg. Sedut dos itu: berapakah isi padu V yang anda berikan?

2000 mg9.4 mL + 0.6 mL600 mg
V = mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapiSederhana
heparin 1 000 unit/mL60 unit/kg · 59 kg → V = ? mL

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu protokol latihan memerlukan bolus heparin 60 unit/kg untuk pesakit berberat 59 kg. Vial mengandungi 1 000 unit/mL. Berapakah isi padu V yang anda sedut? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

60 unit/kg59 kg1 000 unit/mL
V = mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapiSukar
800 mg500 mLdopamine15 mL/h96 kg? mcg/kg/min

Latihan (nilai rekaan, bukan panduan klinikal). Satu infusi dopamine 800 mg dalam 500 mL berjalan pada 15 mL/j. Pesakit berberat 96 kg. Apakah dos D dalam mcg/kg/min yang diterima pesakit? Bundarkan kepada satu tempat perpuluhan.

800 mg/500 mL15 mL/h96 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmakologiSederhana

A patient is starting lamotrigine. Which adverse effect should the patient report at once?

  1. ASlight tiredness in the afternoon
  2. BMild headache on the first day
  3. CA brief change in taste
  4. DAny new skin rash
8.FarmakologiSukar

Why is clavulanic acid combined with amoxicillin (co-amoxiclav)?

  1. AIt makes amoxicillin cross the blood–brain barrier more easily
  2. BIt inhibits beta-lactamase enzymes that would destroy amoxicillin
  3. CIt slows the kidney excretion of amoxicillin
  4. DIt reduces the risk of penicillin allergy

3Larutan

1.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: LD = 540 mg

Klirens dan isi padu: pada keadaan mantap kadar pendosan sama dengan kadar penyingkiran, jadi kadar penyelenggaraan = CL × Css. Dos pemuat ialah LD = Vd × C/(S × F), dengan S faktor garam (pecahan ubat aktif dalam garam) dan F bioketersediaan (1 untuk IV). Daripada dua paras, k = ln(C₁/C₂)/Δt; untuk bolus IV Vd = dos/C₀ dan CL = k × Vd. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu taburan

Vd = 0.5·72 = 36 L

Jumlah ubat aktif yang diperlukan

Vd·C = 36·12 = 432 mg

Dos pemuat

LD = 432/(0.8·1) = 540 mg

Jawapan

LD = 540 mg

Dalam amalan dos dibundarkan kepada jumlah yang mudah.

2.Farmakokinetik klinikal

Jawapan: Css,avg = 10.68 mg/L

Merangka regimen: dengan dos IV pantas, paras jatuh dari puncak ke palung semasa sela, jadi τ = ln(Cpuncak/Cpalung)/k dan dos yang memulihkan puncak ialah Vd × (Cpuncak − Cpalung). Purata paras keadaan mantap ialah Css,avg = S·F·dos/(CL·τ). Infusi meningkat sebagai C = (R/CL)(1 − e−kt). Untuk ubat yang dibersihkan oleh buah pinggang, dos dilaraskan mengikut klirens kreatinina. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Klirens

CL = 0.03·78 = 2.34 L/h

Purata paras keadaan mantap

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·300/(2.34·12) = 10.68 mg/L

Jawapan

Css,avg = 10.68 mg/L
3.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 0.8 mL

Pembentukan semula: serbuk mengambil ruang, jadi isi padu akhir ialah pelarut tambah isi padu serbuk. Kepekatan = ubat dalam vial/isi padu akhir, dan isi padu untuk diberi = dos/kepekatan. Pada label berbilang kekuatan, gunakan kepekatan yang sepadan dengan jumlah pelarut yang sebenarnya anda tambah. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Isi padu akhir

1.8 + 0.2 = 2 mL

Kepekatan

500/2 = 250 mg/mL

Isi padu untuk diberi

V = 200/250 = 0.8 mL

Jawapan

V = 0.8 mL
4.Pengiraan farmasi

Jawapan: V = 3 mL

Kekuatan kepada isi padu: tukarkan kekuatan kepada mg setiap mL dahulu. Peratusan w/v ialah gram setiap 100 mL, jadi x% = 10x mg/mL. Kekuatan nisbah 1:n ialah 1 g dalam n mL. Selepas penyusunan semula kepekatan ialah dos serbuk dibahagi isi padu akhir (diluen + isi padu serbuk). Kemudian isi padu = dos/kepekatan.

Isi padu akhir dan kepekatan

9.4 + 0.6 = 10 mL
C = 2000/10 = 200 mg/mL

Isi padu

V = 600/200 = 3 mL

Jawapan

V = 3 mL
5.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: V = 3.5 mL

Infusi heparin dan insulin: kepekatan = unit dalam beg/isi padu beg (unit/mL). Kadar pam (mL/j) = unit sejam/kepekatan, dan unit sejam = mL/j × kepekatan. Untuk arahan berdasarkan berat, unit/j = unit/kg/j × berat dahulu. Isi padu bolus = unit diperlukan/kekuatan vial. Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Unit diperlukan

60·59 = 3 540 unit

Isi padu

V = 3540/1000 = 3.54 ≈ 3.5 mL

Jawapan

V = 3.5 mL
6.Dos pediatrik & rawatan rapi

Jawapan: D = 4.2 mcg/kg/min

Titisan bertitrasi: mula-mula cari kepekatan dalam mcg/mL (mg × 1000/mL). Untuk arahan berdasarkan berat, mcg/min = mcg/kg/min × berat. Kemudian mL/j = mcg/min × 60/kepekatan. Bekerja ke belakang, mcg/kg/min = mL/j × kepekatan/(60 × berat). Nombor hanya untuk latihan; di sisi katil sentiasa ikut protokol tempatan dan minta dos berisiko tinggi disemak dua kali.

Kepekatan

800 000/500 = 1600 mcg/mL

Mikrogram seminit

15·1600 = 24000 mcg/h
24000/60 = 400 mcg/min

Per kilogram

D = 400/96 = 4.167 ≈ 4.2 mcg/kg/min

Jawapan

D = 4.2 mcg/kg/min
7.Farmakologi

Jawapan: D · Any new skin rash

Mengapa ini jawapannya

Lamotrigine can cause serious skin reactions such as Stevens–Johnson syndrome. The dose is increased slowly, especially with valproate, and any rash must be assessed promptly.

Jawapan

D · Any new skin rash
8.Farmakologi

Jawapan: B · It inhibits beta-lactamase enzymes that would destroy amoxicillin

Mengapa ini jawapannya

Many bacteria produce beta-lactamases that inactivate penicillins. Clavulanic acid inhibits these enzymes, so amoxicillin can work against these organisms.

Jawapan

B · It inhibits beta-lactamase enzymes that would destroy amoxicillin

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics